本発明は、新規フィブリリン-様ポリペプチドをコードしているヒトゲノム中のオープンリーディングフレーム(ORF)、並びに該ポリペプチドの変異体、変異体及び断片に加え、それらに対するリガンド及びアンタゴニストを含むそれに関連した試薬を明らかにしている。本発明は、これらの分子を同定し作成する方法、これらを含有する医薬組成物を調製する方法、並びにこれらを疾患の診断、予防及び治療に使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】重要な薬理活性を有する７−メトキシ−１−オキサセファロスポリンの改良合成法を提供する。
【解決手段】式１で表わされる




７β−（フッ素化メチルチオアセタミド）−７α−メトキシ−３−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−５−テトラゾリル）チオメチル−１−デチア−１−オキサ−３−セフェム−４−カルボン酸誘導体（式中、Ｒ_１ａは水素又はフルオロ、Ｒ_１は水素等である）を製造するための方法であって、１−（２−（アリールメトキシ）エチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−チオールのアルカリ／アルカリ土類金属塩と３−クロロメチル−１−オキサ−セフェムを縮合処理等を経て合成する。 （もっと読む）

本発明は、会合した遺伝子の発現を調節するエンハンサーの発見に関する。特に、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）からの非構造タンパク質４Ａ（ＮＳ４Ａ）は会合した核酸の発現および免疫原性を変調する、ということが見出された。
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本発明は、優れたヒト１，５−アンヒドログルシトール／フルクトース／マンノース輸送担体阻害作用を発現し、グルコース、フルクトース及びマンノースから選択される少なくとも一つの糖質の過剰取り込みに起因する疾患あるいは高血糖症に起因する疾患（糖尿病性合併症、糖尿病等）の予防、進展阻止又は治療薬として有用な、ピラゾール誘導体、その薬理学的に許容される塩、及びそれらのプロドラッグ、並びに、それを含有する医薬組成物、その医薬用途及びその製造中間体を提供するものである。
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【課題】 各種細菌に対して抗菌活性を有し、特に医療上問題となっている多剤耐性菌を含むグラム陽性菌に対して強い抗菌活性を示し、多剤耐性菌を含むグラム陽性菌などを起因菌とする細菌感染症の治療に有用な抗菌剤を提供すること。
【解決手段】 式(1)で表わされる新規抗生物質SF2811物質、または薬理学的に許容される塩、およびそれらの製造法、ならびにそれらの医薬組成物を提供する。
【化１】
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【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有する新規ベンジルアミン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹は、ハロゲン、オキソ、ニトロ、シアノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ピリジルなどで置換されていてもよい縮合複素芳香環式基（当該複素芳香環式基にはヘテロ原子として１〜４個の窒素、酸素、硫黄原子が含まれる）、Ｒ²及びＲ³は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲノ低級アルキルまたは低級アルコキシ）で示されるベンジルアミン誘導体またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】新規な医薬を提供することを目的とする。
【解決手段】一般式（I）
【化１】


[式中、Ｒ¹は、アルキル基等を表し、Ｒ²は、アルキル基、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ基等を表し、Ｒ³は水素原子又はハロゲン原子を表し、Ｒ⁴は水素原子、ハロゲン原子等を表し、Ｒ⁵は一般式（ａ）
【化２】


等で表わされる基（式中、環式基Ａは、ヘテロアリール環等を表し、環式基Ｇはシクロアルケン環等を表し、Ｒ^7a乃至R^7dは、水素原子、ハロゲン原子等を表す。）である。］を有する化合物、そのエステル又はその薬理学上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】 核受容体の新規な補−調節物質及びそれをコードする核酸の提供。
【解決手段】 下記の群：(a)特定のアミノ酸配列を含んで成るポリペプチドをコードする核酸；(b)特定のヌクレオチド配列を有する核酸；(c)上記(a)及び／又は(b)の核酸とストリンジェントな条件下でハイブリダイズする事が出来、そして補−調節物質（Co-modurator）の生物活性を有するポリペプチドをコードする核酸；並びに(d)上記(a)、(b)又は(c)のヌクレオチド配列に対して遺伝子コドンの縮重の範囲内にあるヌクレオチド配列を有する核酸、から選択される核酸、並びにこの核酸によりコードされるポリペプチド。 （もっと読む）

【課題】 医療や食品などに応用可能な安全な素材でかつ簡便容易な投与方法で用いられる、Th1とTh2バランス調節機能に起因する根本的な新規抗アレルギー体質強化剤及び抗アレルギー体質強化飲食品を提供することである。
【解決手段】 ラムダカラギーナン及び／又はカッパカラギーナンを有効成分とする抗アレルギー体質強化剤であり、さらに、抗アレルギー体質強化がＴｈ１／Ｔｈ２バランス調節機能に起因する抗アレルギー体質強化である前記抗アレルギー体質強化剤である。そして、それらの抗アレルギー体質強化剤を含有する医薬品である。さらに本発明は、ラムダカラギーナン及び／又はカッパカラギーナンの有効量を含有する抗アレルギー体質強化飲食品であり、さらに、抗アレルギー体質強化がＴｈ１／Ｔｈ２バランス調節機能に起因する抗アレルギー体質強化である前記抗アレルギー体質強化飲食品である。 （もっと読む）

【解決手段】 非重合体カテキン類からなる蓄積体脂肪燃焼促進剤。
【効果】 非重合体カテキン類を服用することにより蓄積体脂肪の燃焼が促進され、食事性脂肪の燃焼が促進され、肝臓β酸化遺伝子の発現が促進され、身体の健康維持に有用である。 （もっと読む）

【課題】 ベンゾジアゼピン受容体に対して選択的な高い親和性を有する化合物を提供する。
【解決手段】 化１で表される３−オキサジアゾリルキノキサリン誘導体。
【化１】


（式中、Ｈｅｔはオキサジアゾリル基を意味し、Ｒ₁ は水素原子，低級アルキル基，シクロ低級アルキル基，低級アルケニル基，低級アルキニル基，置換若しくは非置換アリール基，置換若しくは非置換ヘテロアリール基，低級アルコキシ基などであり、Ｒ₂ は水素原子，低級アルキル基，シクロ低級アルキル基，ハロゲン原子，水酸基，低級アルコキシ基，シアノ基，ニトロ基，アシル基，置換若しくは非置換ベンゾイル基などであり、Ｒ₃ は水素原子，ハロゲン原子，低級アルコキシ基などである。）
【効果】 本発明の化合物はベンゾジアゼピン受容体に対して選択的な高い親和性を有するので、ベンゾジアゼピン受容体作用薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】リン酸L−アスコルビルマグネシウムの皮膚外用製剤中での結晶化を有効に防止し、高い安定性を有するリン酸L−アスコルビルマグネシウムの皮膚外用製剤を提供する。
【解決手段】アミノ酸、アルカノールアミン、有機キレート剤及び又はこれらの塩を用いることによりリン酸L−アスコルビルマグネシウムの結晶化を有効に防止できる。 （もっと読む）

【目的】 従来は炭を粉にして食べて，その効力を享受していましたが，食べることには，いろいろと抵抗があります。そこで，炭が口に黒く付かないように高温（１０００度以上）で炭を焼き加工・研摩して，なめることにしました。そうすると高温で焼いた炭はカルシュウム，カリウム，鉄，マンガン，マグネシュウム，リンなどのミネラルが，水に溶けやすくなる性質があり，なめることによりそれらが溶け出し補給できます。又，炭の消臭効果は抜群で口の中をさっぱりさせ，炭でクラスターが小さくなり，歯もすっきりします。
【構成】 炭が口に黒く付かないように高温（１０００度以上）で炭を焼き加工・研摩して，おしゃぶり炭を作る。６ｃｍ以上の長さにして裏側に溝を入れ，のどに行くの防ぐ。 （もっと読む）

本発明は、Ｂ群連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ａｇａｌａｃｔｉａｅ）およびＡ群連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｙｏｇｅｎｅｓ）由来のタンパク質（アミノ酸配列および対応するヌクレオチド配列を含む）を提供する。このタンパク質がワクチン、免疫原性組成物および／または診断薬のための有用な抗原であることを示すデータを与える。このタンパク質はまた、抗体に対する標的である。本発明の組成物は、連鎖球菌細菌、特に、Ｓ．ａｇａｌａｃｔｉａｅおよびＳ．ｐｙｏｇｅｎｅｓによって引き起こされる感染または疾患の処置または予防のために使用される。 （もっと読む）

チエニル−、フリル−およびピロリルスルホンアミド類、およびエンドセリンファミリーのペプチドの活性を修正または変化させる方法が提供される。特に、Ｎ−（イソオキサゾリル）チエニルスルホンアミド、Ｎ−（イソオキサゾリル）フリルスルホンアミドおよびＮ−（イソオキサゾリル）ピロリルスルホンアミドおよび、レセプターをスルホンアミドに接触させることによりエンドセリンレセプターへのエンドセリンペプチドの結合を阻害するためにこれらのスルホンアミドを使用する方法が提供される。エンドセリンの活性を阻害または増加させるこれらスルホンアミドまたはそのプロドラッグの１種以上の有効量を投与することによりエンドセリン媒介疾患を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】 光力学療法用ポルフィリン化合物を、効率よく、目的細胞中に運搬することが可能で、薬剤として使用しやすい、水中で安定な構造体を提供する。
【解決手段】 一般式〔１〕；


（ｑはデンドリマー外面の荷電原子の数を示し、ｃは，荷電であって負（−）または正（＋）を示し、ＰＭは、一般式〔２〕；


で表わされ、式中のＭは、２個の水素原子または金属原子を示し、Ｒ₁ 、Ｒ₂ 、Ｒ₃ およびＲ₄ は、水素原子もしくは、同一または別個のアリルエーテルデンドロサブユニットを示し、かつＲ₁ 、Ｒ₂ 、Ｒ₃ およびＲ₄ のうちの少くとも一つは前記アリルエーテルデンドロサブユニットであり、前記アリルエーテルデンドロサブユニットは、一般式〔３〕；


で表わされ、ｎは整数を示す。）で表わされるイオン性ポルフィリンデンドリマーを包含していることを特徴とする高分子ミセル構造体。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病治療剤の提供
【解決手段】 （±）−２−メトキシエチル ３−フェニル−２−（Ｅ）−プロペニル １，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−４−（３−ニトロフェニル）−３，５−ピリジンジカルボキシレートは糖尿病患者に投与すると生体内のノルエピネフィリン（ＮＥ）を低下させるため、糖尿病殊にインスリン非依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）の治療に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】 心不全治療剤の提供。
【解決手段】 （±）−２−メトキシエチル ３−フェニル−２−（Ｅ）−プロペニル １，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−４−（３−ニトロフェニル）−３，５−ピリジンジカルボキシレート（シルニジピン）はｍＢＰ、ＨＲ及び血中のＮＥを低下するため、心不全殊に慢性心不全の治療に用いることができる。また、シルニジピンは心不全患者に投与すると、ＬＶＥＦ、ＦＳ及びＬＶＤｄの測定結果から心臓のポンプ機能を改善することが確認された。 （もっと読む）

【課題】 これまで報告されている数多くのMMPs阻害剤の抗腫瘍転移薬剤としての臨床的有用性は、まだ不明であり、さらに新たなMMPs阻害剤の候補物質の開発が求められている。
【解決手段】 本発明者らは、カテキン化合物がマトリックスメタロプロテアーゼ（MMPs）阻害活性を有することを見出した。 （もっと読む）

【課題】 既知の第四アンモニウム塩化合物に比べて、極めて優れた殺菌効果と広い抗菌スペクトルを示し、かつ安全性の高いビス第四アンモニウム塩化合物を提供すること。
【解決手段】 式
【化１】


式中、２つのＲ^１は同一もしくは異なり、それぞれ炭素数１〜１８のアルキル基又は炭素数２〜１８のアルケニル基を表わし；２つのＲ^２は同一もしくは異なり、それぞれ水素原子又は炭素数１〜６のアルキル基を表わし；Ｒ^３は炭素数１〜６のアルキル基、炭素数１〜６のアルコキシ基又は炭素数２〜６のアルコキシカルボニル基を表わし；Ｘはアニオンを表わす、で示されるビス第四アンモニウム塩化合物。 （もっと読む）