ホスファチジルイノシトール３−キナーゼ（ＰＩ３−Ｋ）活性を阻害する化合物及び疾患治療におけるその調製方法及び使用方法を開示する。ＰＩ３−Ｋ活性を阻害する化合物及びＰＩ３−Ｋ阻害化合物を使用して、癌細胞成長を阻害するか又は、ＰＩ３−Ｋが白血球の機能において役割を担う免疫疾病及び炎症を治療する方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、２，４−ピリミジンジアミン化合物によって、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法、およびこのような疾病にまつわる症状を治療、予防、あるいは改善する方法を提供する。当該化合物によって治療または予防される自己免疫疾患の具体例として、関節リウマチおよび・またはそれにまつわる症状、全身性エリトマトーデスおよび・またはそれにまつわる症状、また多発性硬化症および／またはそれにまつわる症状が含まれる。
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凝縮エアロゾルを生成するためのアセンブリおよび方法が開示される。本アセンブリは、耐酸化性外面（１４）を備える熱伝導性金属基材（１２）および上記外面上の薬物組成物フィルム（１８）を含んでおり、エアロゾルデバイスに使用される。上記フィルムおよび上記基材の表面の厚さは、上記薬物組成物を気化および凝縮させるステップによって形成されるエアロゾルが重量で１０％以下の薬物分解生成物および上記フィルム中の上記薬物組成物の総量の少なくとも５０％を含有するエアロゾルを提供するような厚さである。上記外面を処理するための方法には、熱処理および化学処理が含まれ、また保護膜の形成も含まれる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規二環式インドリンスルホンアミド誘導体、それらの製造方法、および医薬における、特に、心血管障害、特に異脂肪血症、動脈硬化症および冠動脈心疾患の予防および／または処置用の強力なＰＰＡＲデルタのアゴニストとしてのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）の新規インドリンスルファニル酸アミド化合物、それらの製造方法、および医薬における、特に、心血管障害、特に異脂肪血症、動脈硬化症および冠動脈心疾患の予防および／または処置用の強力なＰＰＡＲデルタのアゴニストとしてのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)(式中、R₁-R₁₂及びXは本明細書で定義されている変数である)で表される特定のスルホンアミドで置換され幾何学的に束縛されたインドリノン類に関する。本発明の好ましい実施態様の、スルホンアミドで置換され幾何学的に束縛されたインドリノン類は、プロテインキナーゼ(PK)類の活性を調節する。したがって、本発明の化合物は、異常なPKの活性に関連する障害を治療するのに有用である。これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物を含有する医薬組成物を利用して疾患を治療する方法、及びこれら化合物の製造方法も開示する。
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本発明は、ハロペリドールおよびアリピプラゾールのパモ酸塩が、良好ないし優れた持続性および／または長時間放出性プロフィールをもたらすという知見に関する。したがって、本発明の一局面において、本発明は、ハロペリドールまたはアリピプラゾールのパモ酸塩を含む。好ましくは、パモ酸塩は、ハロペリドールのパモ酸塩に対する比が１：１または２：１であることを特徴とする。パモ酸塩は、針状物または緻密な結晶（例えば、図面に示したもの）などの結晶性であり得る。本発明は、さらに、ハロペリドールおよびアリピプラゾールのパモ酸塩を含有する医薬組成物を投与することを含む、処置を必要とする個体の処置方法に関する。 （もっと読む）

以下の：
骨成長を刺激するための有効量の骨のリモデリング剤；及び
骨成長のために利用可能なカルシウム又はリンの量の不足を予防するための有効量のカルシウム及びリンを含む、栄養補助食品；
を患者に投与することを含む、骨成長を促進するために患者を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＺ、ならびにＲ^３、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＺの１つまたは複数に基づいて列挙する他の可変記号は定義の通りである。式（Ｉ）の化合物は、Ａβペプチドの産生を阻害する活性を有する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む、哺乳動物における疾患、例えば、アルツハイマー病などの神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法に関する。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物は、疼痛、炎症性温熱性痛覚過敏、尿失禁および膀胱過活動の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗薬である。

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神経細胞の細胞変性に関わる病気の予防または治療のためのものであり、アセチルコリンエステラーゼを阻害すると共にシグマ‐１受容体を結合することにより同効能を発揮する新規化合物および同予防、治療の方法に関する。ジメチルカルバミン酸2,3-ビス-ジメチルカルバモイルオキシ-6-[4-(4-エチル-ピペラジン-イル)-ブチリル]-フェニルエステルとその誘導体はそれぞれがb-アミロイド・ペプチドに原因する神経毒に対する新規な治療手法を提供する。同新規化合物及び同治療方法が示す本効能はアセチルコリンエステラーゼの阻害、コリンの作動経路の活性化、およびシグマ‐１受容体との結合といった機序に拠るほか、同新規化合物の代謝産物がシグマ‐１受容体の配位子としての特性を有すると同時に抗酸化剤でもあることに起因する。 （もっと読む）

本発明は、抗細菌剤として活性である次式（Ｉ）：


［ここで、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｘ₄及びＸ₅はそれぞれ＞Ｃ−Ｒ'₁乃至＞Ｃ−Ｒ'₅を表わすか或いはそれらのうちの多くとも一つは窒素原子を表わし、Ｙは基ＣＨＲ、Ｃ＝Ｏ、ＣＲＯＨ、ＣＲＮＨ₂、ＣＲＦ又はＣＦ₂（ここに、Ｒは水素原子又はアルキル基である。）を表わし、ｍは０、１又は２に等しく、ｎは０又は１に等しく、Ｒ₂は基Ｒ、−ＣＯ₂Ｒ、−ＣＨ₂ＣＯ₂Ｒ、−ＣＨ₂−ＣＨ₂ＣＯ₂Ｒ、−ＣＯＮＨ₂、−ＣＨ₂−ＣＯＮＨ₂、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＯＮＨ₂、−ＣＨ₂ＯＨ、−ＣＨ₂−ＣＨ₂ＯＨ、−ＣＨ₂−ＮＨ₂、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＮＨ₂又は−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＮＨ₂（ここに、Ｒは上で定義した通りである。）を表わし、Ｒ₃はフェニル、単環式若しくは二環式複素アリール又は基−ａｌｋ−Ｒ^o₃（ここに、ａｌｋはアルキレン基であり、Ｒ^o₃は種々の基であり、この場合には含酸素基、含硫黄基又はアミノ基である。）を表わす。］
に相当し、そのエナンチオマー若しくはジアステレオマー形又はこれらの形の混合物の形態及び（又は）適当な場合にはｓｙｎ若しくはａｎｔｉ形又はこれらの形の混合物の形態にあり得る４−置換キノリン誘導体又はそれらの塩類に関する。
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【課題】無菌のトロンビンを含有している止血用の組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、止血において使用するために適しており、液体の相の中において実質的に不溶性である生体適合性のポリマーの粒子の固体の相、および無菌のトロンビン、を含有する連続的な生体適合性の液体の相を含み、これらの固体の相および無菌のトロンビンのそれぞれが、その連続的な液体の相全体に亘り実質的に均質に分散されている、滅菌されている止血用の組成物、およびそのような組成物を作成する方法、を含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は、流動性の止血用の組成物を作成する方法と、内部に配置されているその流動性の止血用の組成物を含んでいる装置と、に関連している。
【解決手段】流動性の止血用の組成物を形成するために、連続的な液体の相の全体に亘って実質的に均質に分散されている不連続な気体の相および固体の粒子を含んでいる実質的に均質な組成物を形成するために、所与の容積の生体適合性の液体と、所与の容積の生体適合性の気体と、所与の量の生体適合性のポリマーの固体の粒子と、が一緒に混合されている。その後、上記の組成物は、上記の液体の相の全体における気体の相および固体の粒子の実質的に均質な分散を維持するために有効な条件下において、止血を必要としている体の部位にその流動性の止血用の組成物を供給するために適している装置の中に移される。 （もっと読む）

次式の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている：


また、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物も、開示されている。また、認知症または神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病）を治療する方法も開示されている。また、認知症または神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法も開示されており、これは、式Ｉの化合物以外のβ−セクレターゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸塩レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤または抗−アミロイド抗体と併用して、式Ｉの化合物を含有する。
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構造式（Ｉ）のピラゾールカルボキサミドは、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ−１の選択的な阻害剤である。本化合物は、インスリン非依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）などの糖尿病、高血糖、肥満、インスリン抵抗性、異脂肪血症、高脂血症、高血圧、メタボリックシンドローム（Ｍｅｔａｂｏｌｉｃ Ｓｙｎｄｒｏｍｅ）及びＮＩＤＤＭに関連する他の症候の治療に有用である。 （もっと読む）

Ｎ−（スルホニルオキシビアリールメチル）アミノシクロプロパンカルボキサミド誘導体は、ブラジキンＢ１経路に関連する疼痛および炎症等の症状の治療または予防において有用なブラジキニンＢ１拮抗薬または逆作用薬である。 （もっと読む）

いずれかの形のインターフェロン又はそのいずれかの誘導体を、低用量のリバビリン（400mg/日未満、又は、6mg/kg/日未満）又は関連化合物と一緒に同時投与することを含む医薬治療法であって、前記リバビリン又は関連化合物が、門脈循環内では臨床上有効な血中レベルであるが、末梢循環内では臨床上有効な血中レベルより少ないレベルを提供することで、身体全体にインターフェロンの全身効果を、しかし肝臓内にはリバビリンの選択的効果を提供する医薬治療法。更に本方法は、いずれかの形のインターフェロン又はそのいずれかの誘導体の、高用量のリバビリン（好ましくは400乃至800mg/日）又は関連する化合物との同時投与も提供するものであり、この場合、前記リバビリン又は関連化合物は、患者において持続的なウィルス学的応答が、小さな副作用で提供されるように、徐放調合物として投与される。更に本方法は、抗酸化剤又は他の膜保護剤の肝臓保護活性が、インターフェロン及びリバビリンの殺ウィルス効果を補償するように、抗酸化剤又は他の膜保護剤と、インターフェロン及びリバビリンの両方を同時投与することを提供するものである。前記抗酸化剤又は他の膜保護剤を、全身用又は低用量の徐放の肝臓選択的調合物として投与してよい。
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本発明の対象は、一般式（I）の化合物と、その医薬的に許容可能な塩と、その鏡像異性体と、そのジアステレオマーと、そのラセミ化合物と、一般式（I）の化合物の製造方法と、その化合物を含む薬およびその製造方法と、その化合物を利用してがんなどの病気を制御または予防する方法である。

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式(I)の化合物またはその製薬上許容される塩は、COX-2の強力かつ選択的阻害剤であり、様々な状態および疾患の発熱および炎症の治療において使用される。

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