高負荷／高密度の送達される分子と、標的化の選択物とを組み合わせるポリマー性送達デバイスが、開発された。この方法は、ポリマー性物質の表面を改変することにおいて広範な有用性を有する。治療用化合物、細胞物質または細胞構成成分、および抗原をカプセル化し、そして微粒子表面に直接結合される標的性リガンドを有する、標的化ポリマー性微粒子もまた、開発された。好ましい用途としては、組織工学マトリックス、創傷包帯、骨修復物質または骨再生物質、およびこの微粒子が適用または移植の部位に保持される他の用途における使用が挙げられる。別の好ましい用途は、再狭窄を防止するか、または減少させる血管形成術、移植術またはバイパス手術後の血管の内張りに抗増殖剤を送達する微粒子の使用における用途、および癌治療における用途である。さらに別の用途において、黄斑変性を処置するか、または防止するために使用される。 （もっと読む）

【課題】選択的アンドロゲン受容体調節剤である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質の提供。
【解決手段】次の化学式ＩＩａで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）化合物。


（但し、ＸはＯであり、ＺはＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＲ、又はＣＯＮＨＲであり、ＹはＣＦ_３、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、又はＳｎＲ_３であり、Ｒはアルキル基又はＯＨであり、ＱはＣＮである。）
【効果】男性避妊、様々なホルモンに関連する病気の治療、ＡＤＩＦに関連する病気の治療、急性及び／又は慢性の筋萎縮症の治療及び／又は予防、ドライアイの治療及び／又は予防、経口アンドロゲン補充療法、前立腺癌の発病の減少、又は前立腺癌の停止又は退行などに有効である。 （もっと読む）

一定の式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＸが明細書中に示される意味を有する化合物は、抗増殖活性及び／又はアポトーシス誘導活性を有する新規の効果的な化合物である。
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５ＨＴ_１Ａレセプターおよび／または５ＨＴ_１Ｄレセプターへの強力な親和性を有する、式（Ｉ）
【化１】


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍおよびｎは、請求項１に示した意味を有する、
で表される新規なベンゾフラノキシエチルアミン。この化合物は、セロトニン再取り込みを阻害し、セロトニン−アゴニストおよびアンタゴニスト特性を示し、抗うつ薬、抗不安薬、抗精神病薬、神経遮断薬および／または抗高張薬として適する。
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【課題】（Ｒ）−（−）−５−（４−メトキシ−３−プロポキシフェニル）−５−メチル−２−オキサゾリジノンまたはその薬理学的に許容できる塩を有効濃度含有する、安定な水性液剤を提供する。
【解決手段】（Ｒ）−（−）−５−（４−メトキシ−３−プロポキシフェニル）−５−メチル−２−オキサゾリジノンもしくはその薬理学的に許容できる塩およびヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンを含有する水性液剤。（Ｒ）−（−）−５−（４−メトキシ−３−プロポキシフェニル）−５−メチル−２−オキサゾリジノンまたはその薬理学的に許容できる塩に、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンを配合することを特徴とする、（Ｒ）−（−）−５−（４−メトキシ−３−プロポキシフェニル）−５−メチル−２−オキサゾリジノンおよびその薬理学的に許容できる塩を可溶化および安定化する方法。 （もっと読む）

本発明は、抗コリン作用薬1の治療的に有効な量を投与することを含む心不全の予防又は治療のための方法、1つ以上、好ましくは1つの抗コリン作用薬1を含む心不全の予防又は治療用の薬剤及びこれらの薬剤の調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、フマギロール誘導体、医薬上許容しうるその塩、及びその製造方法に関するものである。
本発明の化合物は、アシル化、加水分解及びアルキル化を通して製造することができる。また、本発明の化合物は医薬上許容しうる塩又は包接化合物の形態に製造することができる。
本発明は、従来の血管新生阻害剤と比較して、より優れた血管新生阻害効果と、低い毒性を有し、溶解度及び化学的安定性に優れたフマギロール誘導体及びその製造方法を提供するものである。
本発明の化合物は、抗癌剤、癌転移阻害剤、又はリウマチ性関節炎、乾癬、糖尿病性網膜炎又は肥満を治療するための治療剤として使用することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明の薬物放出調節型多層コーティングステントは広範囲の治療物質を長時間にわたって放出させることができる。また、薬物成分の血中への早期の放出を防止して、既存の薬物コーティングステントと異なる相互補完的な２種類の薬物を用いることにより、時間による放出調節を区別化して薬物の効能を最適化させることができる。
【解決手段】ステント支持体上に形成された基部層と、前記基部層上に、生体適合性高分子と薬物成分とによりコーティングされた２次コーティング層と、前記２次コーティング層上に、生体適合性高分子と、２次コーティング層に含まれる薬物とは異なる薬物成分とによりコーティングされた３次コーティング層とを含んでなる薬物放出調節型多層コーティングステント。 （もっと読む）

オピオイドのアルコール抽出に対して耐性のオピオイド放出制御製剤。
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血管新生性の組織増殖を特徴とする疾患若しくは障害の治療方法が記述される。該方法は、（ｉ）親水性ポリマーで誘導体化した、１〜２０モルパーセントの間の小胞形成性脂質を包含する小胞形成性脂質、（ｉｉ）血管新生を促進する生物学的活性を有するターゲッティングリガンド、および（ｉｉｉ）前記リポソーム中に捕捉されている薬物より構成される免疫リポソーム組成物を提供すること；ならびに該免疫リポソーム組成物を被験体に投与することを包含する。 （もっと読む）

新規のカンデサルタンシレキセチルの組成物は、錠剤化の間の劣化に対して有効成分を適切に安定化させるカラゲナンの２０％までを用いて調製される。 （もっと読む）

本発明は、痛み及び痛みに関連する疾患、例えば痛みに関連する睡眠障害の改善された治療及び予防のための鎮痛剤の調節された放出を提供する、鎮痛剤を含む製薬組成物に関する。本発明は、特に自己投与組成物に関する。
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本発明は、フェニル置換ピロリドンおよびフェニル置換ピロリドン関連化合物に関する。これらの化合物の１つの使用は、ウイルス、例えばＨＩＶの阻止を目的とする。本発明はさらに、これらの化合物の製造方法、これらの化合物の効果の同定方法、ならびにＨＩＶ感染およびＡＩＤＳのような関連疾患状態を阻止または予防するためのこれらの化合物の使用方法に関する。
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本発明は、癌の診断方法または処置方法に関する。本発明は、癌および／または新脈管形成障害（肺癌、卵巣癌、前立腺癌、乳癌または結腸癌が挙げられるが、これらに限定されない）または新脈管形成の増加もしくは減少によって特徴づけられる状態の診断および処置のための方法および組成物を提供する。本発明のポリペプチドおよび核酸はまた、上記のものに加えて、癌および新生物性状態を処置、予防および／または診断するために使用され得る。 （もっと読む）

癌細胞といった生体に対する選択的熱機械的損傷を増大させるための方法および系がここで提供される。生体または癌細胞は、一つ以上のターゲッティング部分を含みおよび生体または細胞上またはその内部でナノ微粒子クラスターを形成するのに有効なナノ微粒子で特異的にターゲッティングされる。ナノ微粒子のピーク吸収波長に近いかまたは一致するピーク波長を選択された波長スペクトルを持つパルス電磁放射が、ナノ微粒子を選択的に加熱し、周囲媒質または正常細胞または組織のいずれにも影響せずに、生物体または細胞に対する選択的なおよび増大した熱機械的損傷を結果として生じる。ここに記載される方法および系を用いる、白血病を治療する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、V、A、X、Z、W、U、およびR⁵が置換基である、一般式：（1）または（2）を有するキノベンゾキサジン類似体、ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグに関する。本発明はまた、スクリーニングおよびアポトーシスを誘導するためのような、そのような化合物を用いるための方法にも関する。

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本発明は錠剤、とりわけジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤化合物の直接圧縮により形成される錠剤、それらの製造法、新規医薬製剤および錠剤内に直接圧縮することができるＤＰＰ−ＩＶ阻害製剤を含む新規打錠用粉末に関する。本発明はさらに新規製剤内に活性成分および特定の賦形剤を混合し、次いで直接圧縮錠剤内に製剤を直接圧縮することによる錠剤の製造法に関する。本発明はまたビルダグリプチンの粒径分布および改良錠剤および他の医薬組成物を製造するために特に適用されるビルダグリプチンの新規結晶形に関する。 （もっと読む）

【課題】静脈内投与により免疫担当細胞に特異的にオリゴヌクレオチドを送達できるオリゴヌクレオチド・リポソーム複合体を提供する。
【解決手段】コレステン-5-イロキシ-N-(4-((1-イミノ-2-β
-D-チオマンノシル-エチル)アミノ)アルキル)ホルムアミド、および
コレステン-5-イロキシ-N-(4-((1-イミノ-2-β
-D-チオフコシル-エチル)アミノ)アルキル)ホルムアミドからなる群より選ばれる少なくとも１種の糖脂質を含むリポソームと、オリゴヌクレオチドとを含むオリゴヌクレオチド・リポソーム複合体。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物並びにその塩及びプロドラッグを使用する方法を提供し、ここで、ｎ、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書で定義されている。本発明はまた、式Ｉの新規な化合物及び同化合物を含む医薬組成物を提供する。

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シクロベンザプリンの調整した放出を与えるに適した投薬形態物および方法を提供する。この持続放出投薬形態物を日に１回投与すると治療的に有効な定常状態の平均血漿シクロベンザプリン濃度が得られる。本発明は、実施中に起こる層の混ざり合いを改める目的で伝統的な圧縮順を逆にすることで中心層の界面形状を修飾しかつ実施中に水和した遅延層が示す粘度の方が水和した薬剤層の粘度よりも高いままであるように中心層の組成を修飾することで放出速度を向上させる方法に関する。その結果として中心部からの放出速度がより均一になることで、より最適な上昇する放出速度がもたらされかつ一定した性能がもたらされる。
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