実質的にフラットなインビボ定常状態血漿プロフィールをもたらすオキシコドン製剤が提供される。そのようなプロフィールと関連する耐性レベルおよび２相性プロフィールと関連する耐性レベルは、統計的に異なるものではないことが示される。実質的にフラットなインビボ定常状態血漿プロフィールは、実質的にゼロ次のインビトロ放出プロフィールを有する投与形態物によりもたらされる。そのような放出プロフィールは、不都合な副作用の可能性を減らすことができる低い単回投与インビボＣ_ｍａｘレベルをもたらす。
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この発明は、苦痛、不快感、掻痒、刺激および／または疼痛に対する予防、軽減および／または治療、および／または前記症状に対する組織の保護のための医薬用、皮膚医学用あるいは美容化合物あるいは医療用製品を作成するための、以下の一般式 ＡａＸｘＹｙ（Ｉ）からなる生体適合性ポリマーの適用法に関し、ここで：Ａはモノマー、ＸはＲＣＯＯＲ′基、ＹはＡに結合されるとともに以下の式−ＲＯＳＯ３Ｒ′あるいは−ＲＮＳＯ３Ｒ′のいずれかに相当する酸素あるいは窒素スルホナート基であり、ここで：Ｒは脂肪族炭化水素鎖であって、場合によってこれは分岐しおよび／または非飽和で、複数の芳香環を有することが可能であり、Ｒ′は水素原子または陽イオン、ａはモノマー数、ｘはＸ基によるモノマーＡの置換率、ｙはＹ基によるモノマーＡの置換率である。この本発明の対象である生体適合性ポリマーの適用による疼痛治療によって、いくつかの場合においては治療されている疾病の本質的な治癒の効果をもたらすことが可能である。細胞外基質の変化と結合された慢性的かつ痛みの伴った疾病において、この変化の原因とはかかわりなく改善またはそれどころか真性の治癒が確認された。 （もっと読む）

本発明は、純粋な鏡像異性体を含む特定の置換1,4-ジヒドロピリジン化合物およびその薬学的製剤を提供する。これらの化合物はα-MyHCタンパク質レベルおよびα-MyHC mRNAレベルの上昇を提供し、また最も頻繁にこれらの同じ化合物はβ-MyHCタンパク質レベルおよびβ-MyHC mRNAレベルの同時低下を提供する。したがって、これらの化合物は単独でまたは心不全を治療するための他の薬剤と組み合わせて使用することができる。

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鉄及び、脂肪酸のような輸送部分からなる錯体が説明される。錯体は胃腸管、特に下部胃腸管中の高められた吸収を有する。錯体並びに錯体を使用して調製される組成物及び投与形態は１０〜２４時間にわたる鉄の身体による吸収を提供し、それにより鉄の真の１日１回の投与形態を可能にする。
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水で構成されそして筋肉内注射されると、少なくとも約１週間そして約８週間までの期間アリピプラゾールを放出する、所望の平均粒子径のアリピプラゾールおよびそのためのビヒクルから形成される、放出制御性無菌凍結乾燥アリピプラゾール製剤が、提供される。該放出制御性凍結乾燥アリピプラゾール製剤の製造方法、上記製剤を使用する統合失調症の治療方法もまた、提供される。 （もっと読む）

可溶化剤が同調放出する薬学的組成物および薬学的組成物に関連する種々の方法を開示および記載する。より詳細には、薬物の水溶解度を、可溶化剤の同調放出によって増大させる。本出願は、薬学的組成物を提供し、この薬学的組成物は、治療有効量の薬物と、可溶化剤と、放出調整物と、を含み、その薬物およびその可溶化剤の放出が同調している。本出願はまた、治療有効量の薬物と、可溶化剤と、放出調整物と、を含む、経口投薬形態も提供する。 （もっと読む）

本発明は、インスリン様成長因子−１受容体（ＩＧＦ−１受容体）アゴニストおよび抗癌化学療法剤を投与することを含む癌治療の方法を提供する。また、抗癌化学療法剤にカップリングされたＩＧＦ−１受容体リガンドを含む癌治療のための化合物をも提供する。また、抗癌化学療法剤にカップリングされたインスリン受容体リガンドを含む癌治療のための化合物をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)(式中、Ｘ^- はアニオンである。)の新規なチオトロピウム塩の製法、前記新規なチオトロピウム塩それ自体、その塩を含有する医薬製剤、及び呼吸器系疾患の治療用、特に慢性閉塞性肺疾患(COPD)及び喘息の治療用の薬剤を製造するためのその使用を提供する。
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本発明は、アトルバスタチンおよびロスバスタチンのような、少なくとも一つの酸性安定性担体輸送スタチン、少なくとも一つの水溶性に乏しい担体輸送スタチンまたは少なくとも一つの大分子量担体輸送スタチン、またはその薬学的に許容しうる塩の治療的有効量を含む製剤、およびそれらの使用方法に関する。本発明の製剤および方法は、小腸内で治療的量のスタチンの制御放出を示すように設計することによって、スタチンの全身暴露を制限し且つ薬物の肝特異的吸収を最大限にする。本発明の製剤および方法は、体内の脂質および／またはコレステロールのレベルを減少させることによって利益を得る状態を処置するおよび／または予防するのに特に有用である。 （もっと読む）

薬理活性物質を含有する経皮スプレー製剤、及びそれを投与する方法が提供される。前記製剤は、薬理活性物質、ＶＰ／ＶＡ共重合体及び非水性ビヒクルを含有する。前記製剤は、更に、薬理活性物質の結晶化を防止するための抗核形成剤、薬剤の非笛の送達速度を高めるための浸透促進剤を含有する。皮膚への適用において、本発明の製剤は、治療部位において乾燥してフィルムを提供する。 （もっと読む）

本明細書に、抗糖尿病薬を含む制御放出成分と、チアゾリジンジオン誘導体を含む第２の成分の組み合わせを含む医薬剤形を開示および記載する。 （もっと読む）

本発明は、被覆されたマイクロペレットを含む抗生物質組成物および該抗生物質組成物の製造法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な５員ヘテロアリール誘導体、該化合物の調製法、該化合物の１種または１種以上を含有する医薬組成物および、特に、心臓血管障害および腎不全におけるレニン阻害剤としてのそれらの使用を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）の新規な５員ヘテロアリール誘導体、該化合物の調製法、式（Ｉ）の化合物の１種または１種以上を含有する医薬組成物および特に心臓血管障害および腎不全におけるレニン阻害剤としてのそれらの使用により達成される。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であるヒドロキサマート化合物に関する。特に、本発明はアシル尿素／スルホニル尿素を含む化合物及びそれらの製造方法に関する。これらの化合物は、ヒストンデアセチラーゼ活性を持つ酵素に伴って生じるか、それに関するか、またはそれに関連する他の疾患と同様に、増殖性障害の治療用医薬として有用であり得る。 （もっと読む）

活性成分としてのレチノイド、およびリン脂質乳化剤を含有し、かつヒアルロン酸またはその塩を含有することもある、油中水（Ｗ／Ｏ）マイクロエマルションを開示する。 （もっと読む）

本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、及び注意欠陥障害やアルツハイマー病のような認識プロセスに障害のある他の疾患の処置のための、一般式（Ｉ）［式中、Ａ−Ａは、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂−Ｏ−又は−Ｏ−ＣＨ₂−であり；Ｘは、水素又はヒドロキシであり；Ｒ¹は、アリール又はヘテロアリール（非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン若しくはトリフルオロメチルよりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されている）であり；Ｒ²は、アリール又はヘテロアリール（非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン若しくはトリフルオロメチルよりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されている）であるか、あるいは低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキル、−（ＣＨ₂）_n−ＣＦ₃、−（ＣＨ₂）_p−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_1,2−フェニル（場合により、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はトリフルオロメチルにより置換されている）であるか、又は−（ＣＨ₂）_p−ＮＲ’Ｒ”（ここで、Ｒ’及びＲ”は、Ｎ原子と一緒になって、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン又は１，１−ジオキソ−チオモルホリンよりなる群から選択される複素環を形成する）であり；Ｒ³、Ｒ⁴は、相互に独立に、水素、低級アルキル、フェニル又はベンジルであり；Ｒ⁵は、水素、低級アルキル又はベンジルであり；Ｒ⁶は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１又は２であり；そしてｐは、２又は３である］で示される化合物、及び薬剤学的に許容しうるその酸付加塩に関する。
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本発明は、シス‐ジアンモニウムジクロロ‐トランス‐ジヒドロオキソ白金（ＩＶ）もしくはその塩および／または誘導体を、カプセル、錠剤、クリーム、軟膏および注入溶液の形で含む医薬品、特に化学療法剤、ならびに前記医薬品の製造に関し；本発明は腫瘍疾患の治療におけるそのような医薬品の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、以下のものから本質的になる免疫系活性化のための医薬組成物又は栄養補助食品に関する：
(i) オタネニンジンの抽出物；
(ii) ビタミンC及びビタミンE；
(iii)セレン；
(iv) 所望により含んでもよい銅及び亜鉛から選ばれる一つ以上のミネラル；
(v) 所望により含んでもよいアルギニン；及び
(vi) 医薬的に許容され得るキャリヤー。 （もっと読む）

性欲を高めるおよび／または男性の勃起障害治療のための方法を提供する。本方法は、テストステロン製剤単体、別の勃起障害治療の即効薬または少なくとも一つがエアロゾルにより送達されるテストステロンおよび他の薬剤との配合剤の投与が含まれる。製剤を、好ましくはエアロゾル化し、患者の肺に吸入させ、そこでテストステロンおよび／または即効性勃起障害薬の粒子を肺組織に付着させた後、患者の循環系に入り込ませる。 （もっと読む）

本発明は、免疫原性組成物に関する。更に特定すると、本発明は、HIV融合タンパク質に対する免疫反応を誘導することを対象とする組成物である。本発明は、タンパク質若しくはタンパク質フラグメント、メッセンジャーRNA、またはDNA/RNAという 3つのカテゴリーの実施態様を意図する。DNA/RNA組成物は、裸または組換えのどちらかであって良い。本発明は、更に各種の免疫刺激剤との使用を意図する。 （もっと読む）