【課題】腫瘍に関連した脈管形成の阻害剤の提供。
【解決手段】有効成分としてサリドマイドを含んでなる、腫瘍と関連した望ましくない脈管形成の阻害剤。サリドマイドは好ましくは０．１から３００ｍｇ／ｋｇ／日の量で投与され、投与ルートは経口、局所、直腸、鼻、バッカル錠、舌下、気管内、膣または眼内である。非経口的な投与ルートは静脈内、筋肉内、皮下または硬膜である。剤型としては錠剤、カプセル剤、トローチ剤、軟膏、クリーム、ゲル、ペースト、座薬、粉末、スプレー、泡、タンポン、溶液、懸濁液またはペッサリーの形態で投与される。 （もっと読む）

【課題】水溶性が高く、紫外線波長領域において優れた吸収能を有し、且つ可視領域には吸収がなく、しかも安定性に優れた新規化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるフリルメチレンマロンアミド化合物及びその塩。


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は各々独立して、水素原子又は炭素数１〜４の直鎖または分岐のアルキル基を表し、Ｒ_４、Ｒ_５は各々｛(ＣＨ_２)_ｍ−Ｏ｝_ｎ−Ｒ_６を表し、Ｒ_６は水素原子または炭素数１〜４の直鎖または分岐のアルキル基を表す。ｍは２〜４、ｎは１〜５の整数である。） （もっと読む）

本発明は、プロポフォールの水溶性プロドラッグの、水ベースの製剤を目的とする。本製剤は、水性媒体中に、抗酸化剤を含まない状態でプロポフォールの有効量の水溶性プロドラッグを含む。本製剤は特に、静脈内注射剤として有用である。好ましくは本製剤は、保管中にプロドラッグの分解を最小限にするのに適したpHまで緩衝される。本製剤は、有害な共溶媒または界面活性剤を使用することなく調製することが可能であり、長期間室温で安定である。 （もっと読む）

ペルオキシダーゼにより触媒される酵素反応による殺生物性アニオンの生成に基づく、経膣投与のための治療用組成物。ペルオキシダーゼ酵素により利用されるペルオキシドは内因性のものでもよいし、又は適切な基質上のオキシダーゼ酵素の作用により生成されてもよい。本発明による治療用組成物は、細菌及び真菌の感染を含めた、膣の疾患及び状態の治療に有用である。 （もっと読む）

構造１で表されるオキシカム及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを設計、合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、オキシカム及び関連化合物よりも〜１００倍速く人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与した場合、ピーク血漿レベルに達するのに〜５０分しかかからない。プロドラッグは、人又は動物におけるオキシカム治療可能な状態の治療に使用され、経口投与だけでなく、どんな種類の薬物治療のためでも経皮投与でも医薬的に使用され、オキシカムのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、オキシカム及び関連化合物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。 （もっと読む）

【課題】
高分子抗菌剤のコンタクトレンズへの吸着を抑制する眼科用組成物、高分子抗菌剤のコ
ンタトレンズへの吸着を抑制する方法及び高分子抗菌剤のコンタクトレンズへの吸着を抑
制する吸着抑制剤を提供すること。
【解決手段】
モノテルペン及び高分子抗菌剤を含有する眼科用組成物、高分子抗菌剤を含有する組成
物にモノテルペンを存在させることを特徴とする、該高分子抗菌剤のコンタクトレンズへ
の吸着を抑制する方法、並びにモノテルペンからなる、高分子抗菌剤のコンタクトレンズ
への吸着を抑制する吸着抑制剤。 （もっと読む）

アレルギー性結膜炎を処置する眼用装置および方法が、本明細書中で開示される。
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【課題】メラニン生成抑制効果を有するロドデンドロール又はその誘導体の製剤劣化が低く、更に本製剤の機能を十分発揮することが可能である皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】（ａ）下記一般式（１）で示されるロドデンドロール又はその誘導体と、
【化１】


（式中Ｒは、水素原子若しくは炭素数２〜２０のアシル基、又は単糖類、二糖類の残基から選ばれる基である。）
（ｂ）両親媒性高分子とを含有することを特徴とする皮膚外用剤。 （もっと読む）

【課題】歯の再石灰化を促進する作用を有する従来公知の成分と同様の歯の再石灰化促進作用を有し、かつ人体に安全な歯の再石灰化促進剤を提供する。
【解決手段】アラビアガムを有効成分とすることを特徴とする。すなわち、本発明の歯の再石灰化促進剤は有効成分としてアラビアガムを含有し、また本発明の口腔用または経口用組成物は、当該アラビアガムを有効成分とする歯の再石灰化促進剤を、再石灰化促進作用を発揮する有効量含有する。 （もっと読む）

本発明は、カルコゲナイドまたはその塩を含む新規かつ安定な液体組成物を提供する。これらの組成物については、虚血または低酸素傷害の処置および防止ばかりでなく、生物物質の保存など、種々の目的で使用することができる。一実施形態では、本発明は、薬学的に許容されるキャリア内に安定な液体医薬カルコゲナイドもしくはカルコゲナイド化合物またはその塩もしくは前駆体を含む組成物であって、該カルコゲナイドもしくはカルコゲナイド化合物または塩の濃度、ｐＨおよび酸化生成物が前記液体医薬組成物の保存後も許容基準の範囲内にとどまる、組成物を提供する。
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本発明は、塩化ベンザルコニウム、ポリクオタニウム−１、過酸化水素（例えば、過ホウ酸ナトリウム）、または塩素含有薬剤などの通常の抗菌性防腐剤を必要とせずに、米国薬局方（「ＵＳＰ」）および他国における類似の指針の保存効果に関する要件を満たすために十分な抗菌活性を有するように処方されたマルチドーズ型の水性医薬品組成物の提供に関する。マルチドーズ型の医薬品組成物の抗菌活性を高めるためにホウ酸塩／ポリオールと亜鉛とからなる系の使用について記載する。該組成物は、通常の抗菌性防腐剤を必要とせず、したがって、「自己保存性」であると呼ばれる。該組成物は、十分な抗菌活性を有し、水性点眼薬組成物に関するＵＳＰの防腐効果に関する要件を満たす。 （もっと読む）

【課題】 鎮痒作用、保湿性が増強された皮膚外用剤を提供する。また、皮膚外用剤の鎮痒作用、保湿性を増強させる方法を提供する。
【解決手段】 皮膚の乾燥および掻痒感が著明に抑制されたヒアルロン酸および鎮痒剤を配合した皮膚外用剤に対し、さらにトコフェロール誘導体を併用することで、鎮痒剤の鎮痒作用、およびヒアルロン酸の保湿性がさらに増強した皮膚外用剤が得られる。また、トコフェロールまたはその誘導体、ヒアルロン酸またはその塩、および鎮痒剤を併用することにより、鎮痒作用、保湿性を増強させる方法を得る。
また、皮膚であればいずれにも適用でき、皮膚の角質が薄く刺激に弱いデリケートな部位や高湿度になりやすい局所においても好適に使用することができる。 （もっと読む）

開示されているのは、口腔用組成物であって、第一スズイオン源と、多価カチオン源と、ミネラル界面活性剤と、を含み、抗菌効果、口臭抑制、歯垢成長及び代謝の抑制、歯肉炎の低減、歯周病への進行の低減、知覚過敏の低減、並びに歯冠及び歯根のう触の低減を含む、フッ化第一スズ及び／又はその他の第一スズ塩から誘導される増強された治療効果を提供する。上記の効果は、従来の第一スズ含有組成物と比較して、１）歯の着色汚れレベルの低下、２）収れん性が低減されそれにより組成物の審美的特性を改良、３）歯石形成の低減、及び４）安定性、生物学的利用能の増強、またそれ故に、第一スズの有効性の増強を包含する重大な改良と共に提供される。ミネラル界面活性剤は、歯のようなミネラル表面に対して直接性であり、第一スズ（Ｓｎ^＋２）、亜鉛（Ｚｎ^＋２）、銅（Ｃｕ^＋２）、アルミニウム（Ａｌ^＋３）、鉄（Ｆｅ^＋２、Ｆｅ^＋３）、ストロンチウム（Ｓｒ^＋２）、カルシウム（Ｃａ^＋２）、バリウム（Ｂａ^＋２）、マグネシウム（Ｍｇ^＋２）、及びマンガン（Ｍｎ^＋２）を包含する多価カチオンに対するキレート化活性を有する剤である。好ましいミネラル界面活性剤としては、ホスフェート、ホスホネート、又はカルボキシ基を含有するポリマー若しくはコポリマーが挙げられる。組成物は、フッ化物イオン源も含んでもよく、単一相又は二相組成物として処方されてもよい。 （もっと読む）

本発明は、被験者の新しい毛嚢を生成させ毛髪を成長させるための方法、キット、及び組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】非常に美白効果の高い新規成分およびその化合物を含む皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１Ａ）で示されるアルドキシム誘導体または医薬上許容され得る塩付加体、およびこの化合物を含有する皮膚外用剤とする。


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２はそれぞれ独立に水素原子、メチル基またはエチル基を示し、ＸはＣＨ、酸素原子、硫黄原子またはＮＲ_３を示し、更にＸのどちらか一方は酸素原子、硫黄原子、ＮＲ_３であり、Ｒ_３は水素原子、メチル基またはエチル基を示し、点線部の結合はどちらか一方が２重結合である。） （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）


に係る化合物に関し、特にプロリンが豊富なペプチドの構造的模倣薬として使用可能であり、タンパク質のＰＲＭ結合ドメイン（プロリンが豊富なモチーフ結合ドメイン）に結合し得る。本発明はまた、医薬的活性薬剤としての前記化合物の使用、ならびに細菌性疾患、神経変性疾患および腫瘍を治療するためのこれらの医薬的活性薬剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課 題】環境汚染と同時に、アレルギー性結膜炎の患者が増加している。アレルギー性結膜炎の多くは、IgE抗体が肥満細胞に存在するIgEレセプターに結合することでケミカルメディエーターが遊離されることによって、かゆみ、流涙、充血、結膜浮腫といった症状を発症するが、その予防、緩和又は治療剤を提供すること。
【解決手段】塩化マグネシウム及び/又は硫酸マグネシウム、又はにがりに対して、水溶性高分子を適宜加えてアレルギー性結膜炎の予防、かゆみ緩和又は治療用点眼剤とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される化合物の定義されている結晶変態、それの調製方法、及び、農薬調製物におけるそれの使用に関する。

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医薬組成物の形態で使用することができる、式（Ｉ）の化合物、ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステル（式中、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｍ及びｎは請求項１と同義である）。
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本発明は、ペプチド又はポリペプチドであって、（ａ）（ｉ）グアニジニウムアルカノール、グアニジニウムアルカンチオール、グアニジニウム基で置換されると共に遊離ヒドロキシル基を有するＰＥＧ、又はグアニジニウム基及びスルフヒドリル基で置換されたＰＥＧによって、Ｃ末端のカルボキシレートで、（ｉｉ）グアニジニウムアルカノール、グアニジニウムアルカンチオール、グアニジニウム基で置換されると共に遊離ヒドロキシル基を有するＰＥＧ、又はグアニジニウム基及びスルフヒドリル基で置換されたＰＥＧによって、存在する場合、１つ又は複数のＡｓｐ残基又はＧｌｕ残基の側鎖カルボキシレートで、（ｉｉｉ）アルカン酸グアニジニウム又はグアニジニウム基及びカルボキシル基で置換されたＰＥＧによって、存在する場合、１つ又は複数のＳｅｒ残基、Ｔｈｒ残基又はＴｙｒ残基のヒドロキシル基で、（ｉｖ）アルカン酸グアニジニウム又はグアニジニウム基及びカルボキシル基で置換されたＰＥＧによって、存在する場合、１つ又は複数のＣｙｓ残基のスルフヒドリル基で、及び／又は（ｖ）アルカン酸グアニジニウム、又はグアニジニウム基及びカルボキシル基で置換されたＰＥＧによって、α−ヒドロキシ酸又はβ−ヒドロキシ酸で予めアミド化したＮ末端で、エステル化又はチオエステル化し、エステルは、当該α−ヒドロキシ酸又は当該β−ヒドロキシ酸のヒドロキシ基と、当該アルカン酸グアニジニウム又は当該グアニジニウム基及びカルボキシル基で置換されたＰＥＧのカルボキシル基との間で形成される、及び／又は（ｂ）１つ又は複数のジスルフィドを含有し、当該ジスルフィドは、存在する場合、Ｃｙｓ残基のスルフヒドリル基と、グアニジニウムアルカンチオールとの間、又はグアニジニウム基及びスルフヒドリル基で置換されたＰＥＧとの間で形成される、ペプチド又はポリペプチドに関する。 （もっと読む）