【解決手段】
本発明は、全く新しい構造の1種類のアザインドール-インドールカップリング誘導体を提供する。これらの誘導体は分子構造上での共通な特徴が以下にある：すべてはアザインドールとインドールの両分子が異なる位置上で偶然に連結し、大きいπの共役の複素環状の体系が形成した。これらの誘導体は多種の仕組みを通じて細胞の生長と増殖を抑制する。また、本発明はこれらの誘導体の調合方法、上記の誘導体の薬物組成物と用途にも関わる。本発明の化合物の溶解性がある程度改善され、生物の利用度が高まり、それによって薬物の作用が強まり、薬物の使用量と不良反応が下がった。 （もっと読む）

【構成】薬学活性剤の薬剤局所導出システムとして、注射可能なポリマー／脂質ブレンドを提供する。このブレンドは、キトサン系医材、脂肪酸およびリン脂質から構成することができる。キトサン系医材としては、水溶性キトサン誘導体を利用することができる。脂肪酸としては、脂肪酸やアシル鎖長がＣ８〜Ｃ１６のラウリンアルデヒドなどの脂肪酸アルデヒドを使用することができる。ブレンドのレオロジー特性は、成分比および脂肪酸のアシル鎖長に関係している。本発明の注射可能なシステムは、癌や、薬剤の局所導出が必要な他の疾患を治療するさいの薬学活性剤の遅延放出に特に好適である。 （もっと読む）

本発明は、聴覚障害、即ち、難聴および耳鳴りの処置用の、ＰＤＥ−５阻害剤を含む医薬組成物を提供する。本発明は、また、聴覚障害、即ち、難聴および耳鳴りの処置用の医薬の製造において使用するための、そのようなＰＤＥ−５阻害剤のスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】上部呼吸器疾患または下部呼吸器疾患、ウイルス性疾患、炎症性疾患または閉塞性気道疾患の処置のために、活性因子としてプレコナリルのみを含む医薬を上回る利点を有する医薬を提供すること。
【解決手段】本発明は、例えば、上部呼吸器疾患または下部呼吸器疾患、ウイルス性疾患、炎症性疾患または閉塞性気道疾患の処置において同時投与、連続投与または別々に投与するための（Ａ）プレコナリルまたはその薬学的に受容可能な塩および（Ｂ）他の薬物を別々または一緒に含む、医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、イオン性塩溶液中に懸濁された、所望により被覆されていてもよい薬物−樹脂複合体の放出プロフィールを調節することによって一つ又は複数の単位用量単位を送達するための組成物及び方法を含む。前記所望により被覆されていてもよい薬物−樹脂複合体は、一つ又は複数のイオン交換樹脂粒子上に担持された一つ又は複数の活性薬剤を含み、前記一つ又は複数の活性薬剤の放出は溶液中の一つ又は複数のイオン性塩によって調節される。 （もっと読む）

銀粒子と水を含む無色の組成物が開示される。粒子は、内部の元素銀と外部のイオン性銀酸化物とを有し、銀粒子は、水中約５〜４０ｐｐｍの濃度で存在する。組成物は、顕著な抗ウイルス性を示し、鳥類インフルエンザに対して有効である。組成物の使用方法が記載される。 （もっと読む）

鎖末端官能性化したメトキシ（ポリエチレングリコール）（ｍＰＥＧ）及びその製造方法、上記鎖末端官能性化したメトキシポリエチレングリコールを調製するためのリビングメトキシポリ（エチレングリコール）、上記鎖末端官能性化メトキシポリ（エチレングリコール）により形成したミセル構造内部に遷移金属またはその金属塩が捕集されているナノ粒子及び、上記遷移金属またはその金属塩のナノ粒子の製造方法が開示される。
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薬剤組成物を微生物汚染から防腐するために、特定の合成リン脂質の使用が記載される。前記合成リン脂質は、リン酸基が、置換プロペニル基を経由して四級アンモニウム基と結合し、さらに四級アンモニウム基は少なくとも１つの炭化水素長鎖と結合している独特の分子配置を有する。そのような分子配置は、式（Ｉ）のリン脂質を高水溶性にするものであり、例えば、炭化水素鎖の長さは、本明細書に記載の使用に対して分子の溶解性と効力を維持するのを助ける。本明細書に記載の合成リン脂質は、眼科用、耳科用および鼻科用薬剤組成物、特に眼科用組成物のための抗菌性防腐剤として特に有効であることが見出された。これらの化合物は、コンタクトレンズを消毒することにも使用し得る。本発明は、部分的には、合成リン脂質の抗菌活性が、化合物が含まれている組成物のイオン強度に影響を受けるという発見に基づいている。 （もっと読む）

少なくとも(a)1種のジプラシドン化合物と(b)少なくとも賦形剤成分とを含有するジプラシドン製剤であって、賦形剤成分(b)は、(i)各脂肪酸基が互いに独立して選択されるC₁₂〜C₂₄脂肪酸とグリセロールの1種または複数のモノエステル、ジエステルまたはトリエステル、またはそれらの混合物;および/または(ii)各脂肪酸基が互いに独立して選択されるC₁₂〜C₂₄脂肪酸とポリC₂〜C₃アルキルグリコールの1種または複数のモノエステルまたはジエステル、またはそれらの混合物;および/または(iii)TPGS(トコフェロール-コハク酸-ポリエチレングリコール)の少なくとも1種を含み;この成分(b)は、任意選択で、(iv)遊離していてもよいポリC₂〜C₃アルキルグリコール;(v)遊離していてもよいグリセロール;および(vi)12〜24個の炭素原子を有する遊離していてもよい脂肪酸;ならびに(vii)それらの混合物を含んでよく;前記製剤は、更に(c)アニオン性界面活性剤および非イオン性界面活性剤から選択される少なくとも1種の界面活性剤を含み、なお更に(d)各アルキル基および各ヒドロキシアルキル基が独立して1〜4個の炭素原子を有する少なくとも1種のヒドロキシルアルキルアルキルセルロースを含む、ジプラシドン製剤。前記製剤においては、前記製剤の溶出性および生物学的利用能の向上が達成される。また、副作用プロファイルの減少、ならびに更なる適応症における有効性および有用性の増大についても開示される。 （もっと読む）

本開示は、ある範囲のアミノ酸脂質化合物および薬物送達に有用な組成物、治療剤、ならびに疾患および状態の診断および処置を提供する。上記アミノ酸脂質化合物および組成物は、核酸治療剤のような種々の薬物を、細胞、組織、器官、および被験体に送達するために使用され得る。いくつかの局面において、本開示は、ＲＮＡ構造物を細胞に送達して、ＲＮＡ干渉、アンチセンス効果、もしくはゲノム発現の調節の応答を生じるための化合物、組成物および方法を提供する。
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本発明は、フッ素−１８がトリアゾールリンカーまたはテトラゾールリンカーを介して葉酸またはその誘導体に共有結合で連結される新規^１８Ｆ−葉酸放射性医薬品、それらの製造方法、ならびにがん、炎症性疾患および自己免疫疾患の診断およびその治療のモニタリングにおけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、かつＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギラン・バレー症候群及びウイルス脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症障害、脳血管発作及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害及び統合失調症の治療で中枢作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害の治療、肥満症又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性偽腸閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）の治療、並びに覚醒状態の促進に有用である。
【化１】

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本発明は、被験体に送達するための活性物質をカプセル化するために用いられ得る生分解性の粒子（例えば、三次元粒子）およびミセルを提供する。本発明はさらに、このような粒子およびミセルを生成および送達するための方法を提供する。さらに、本発明は、これらの新規の粒子およびミセルの使用を含むワクチン接種の戦略を提供する。具体的には、本発明は、重合体の骨格内にケタール基を含む新規の型の疎水性重合体に関する。ここで、上記ケタール基は、両方の酸素原子が上記重合体の骨格内に位置する様式で、配置されている。
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【課題】 フラーレン類の抗酸化活性を脂質への溶解状態においても顕著に発現することができ、しかも水系の状態においてもその発現を可能として、フラーレン類の実用展開を大きく拓くことのできる新しい技術手段を提供する。
【解決手段】 フラーレン類が、スクワラン類、ミネラルオイルおよびビタミンＥ類のうちの少なくとも１種の脂質に溶解されているフラーレン脂溶体とし、またこのフラーレン脂溶体が水系溶媒に分散されているフラーレン脂溶体の水系分散体とする。 （もっと読む）

創傷組織などの低酸素組織を治療する方法は、組成物を低酸素組織に低酸素症治療有効量で接触させることを含み、該組成物は、生分解性ポリマーおよび該ポリマーに取り込まれた無機過酸化物を含む。
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式（Ｉ）の化合物：


はクラス（３）およびクラス（５）受容体チロシンキナーゼによって媒介される疾患の処置に有用な受容体チロシン阻害剤である。本発明の特定の化合物はまた、Ｐｉｍ−１の阻害剤であることも明らかにされている。特定の実施形態においては、イミダゾピリジン化合物はクラス３受容体チロシンキナーゼ阻害剤である。特定の実施形態においては、化合物は、クラス３受容体チロシンキナーゼＰＤＧＦＲおよびＦＬＴ３の阻害剤である。
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【課題】過酸化脂質による細胞死を抑制する細胞死抑制剤の提供を目的とする。
【解決手段】本発明の細胞死抑制剤は、過酸化脂質による細胞死を抑制し、オリーブオイル、スクワラン、ホホバオイル、紫蘇油からなる群より選ばれた少なくとも１種の油剤と、フラーレン類と、を含むことを特徴とする。更に、別発明の細胞死抑制剤は、過酸化脂質による細胞死を抑制し、アスコルビン酸テトライソパルミテート、ｄ１−α−トコフェノールからなる群より選ばれた少なくとも１種のビタミン類と、フラーレン類と、を含むことを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍特異的結合タンパク質および該タンパク質のあらゆる使用に関する。特に、本発明は、癌細胞上の抗原もしくは分子（ＣＤ１６６）に特異的な抗体または抗体断片およびそれらの使用方法に関する。特異的な重鎖および軽鎖ＣＤＲを含む結合タンパク質が開示されており、該結合タンパク質は、乳癌株化細胞ＭＤＡ−ＭＢ２３１に対して、測定可能にまたは有意に結合するが、顆粒球もしくは末梢血リンパ球（ＰＢＬ）に対しては、有意なまたは測定可能な結合を示さない。 （もっと読む）

本発明は、E.カニス（E. canis）のgp19免疫反応性組成物、ならびにそれに関連する、ワクチン、抗体、ポリペプチド、ペプチド、およびポリヌクレオチドを含む組成物に関する。特に、E.カニスgp19のエピトープを開示する。

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本発明は、伝導障害、電撃痙攣および／または発作、特にてんかん、より詳細には小児てんかんによって特徴づけられる障害を治療するための、ピリダジン化合物の治療的および／または予防的使用、ならびにこれらの化合物の１つ以上を有効成分として含む医薬組成物に関する。本発明の一態様では、ピリダジン化合物は、式ＩａまたはＩｂ：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、明細書中に定義されたとおりである）を有する。
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