【課題】超音波造影剤を用いるナノバブルの形成方法の提供。
【解決手段】本発明はナノバブルの形成方法を開示するものであり、前記形成方法は公知技術に使用する油水乳化反応とは異なる特徴を持つ。本発明のナノバブルの形成方法は、無機粒子を中心核として、前記中心核の表面に最低一つの第一高分子をコーティングして有機／無機複合粒子を形成する。次に、第一溶剤によって前記有機／無機複合粒子の中心核を溶解して除去し溶剤型ナノ粒子を形成する。続いて冷凍乾燥プロセスにおいて前記第一溶剤を除去し前記溶剤型ナノ粒子に中空ナノ粒子を形成させる。最後に前記中空ナノ粒子を第二溶剤に溶かして前記ナノバブルを形成する。 （もっと読む）

記載されているのは、式（Ｉ）の新規な化合物、
【化１】


(I)
それらの誘導体、類似体、互変異性型、位置異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物およびそのプロドラッグである。これらの化合物は、血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール、トリグリセリドレベルを低下させ；肥満症、炎症、自己免疫疾患（多発性硬化症、関節リウマチなど）を治療し；ＩＩ型糖尿病を治療および／または予防することにおいて有効である。これらの化合物は、より特定するとジペプチジルペプチダーゼ（ＤＰＰ ＩＶ）阻害剤である。
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本発明は、細胞における標的遺伝子の発現を減少させるのに有効な量の単離された二本鎖核酸（dsNA）と細胞を接触させることを含む、細胞における標的遺伝子の発現を減少させるための組成物および方法を提供する。本発明のdsNAsは、dsNA分子内にDicer酵素切断の部位を指揮するようにデザインされたデオキシリボヌクレオチドのパターン（大部分の態様において、パターンは、少なくとも1つのデオキシリボヌクレオチド-デオキシリボヌクレオチド塩基対を含む）を有する。本発明のdsNA分子のデオキシリボヌクレオチドは、デオキシリボヌクレオチドパターン（たとえば、デオキシリボヌクレオチド-デオキシリボヌクレオチド塩基対）をもはや含まない活性なsiRNA薬剤を産生するために、Dicer切断を介して切除することができるdsNAの領域内に位置する。このようなDNA拡張されたDicer-基質siRNAs（DsiRNAs）は、対応する二重鎖RNA拡張DsiRNAsより有効なRNA阻害性薬剤であることが証明された。DsiRNA薬剤は、またガイド鎖ミスマッチを許容することを見いだした。 （もっと読む）

本発明によれば、感光剤が担持された医薬用のナノ粒子製剤と該ナノ粒子製剤を光線力学療法用に調製する方法が提供される。前記ナノ粒子製剤には、疎水性または親水性の感光剤、リン酸カルシウムナノ粒子、および特定の場合には安定化剤などの補助試剤が含まれる。本発明のリン酸カルシウム系のナノ粒子製剤によれば、優れた保存安定性と、静脈または局所投与について治療に有効な量の感光剤が得られる。好適な実施形態では、ポルフィリン、クロリンおよびバクテリオクロリンなどのテトラピロール誘導体は、腫瘍の光線力学療法用のリン酸カルシウムナノ粒子製剤に配合するのに適した疎水性感光剤である。さらに、ｐＴＰＰＰは、腫瘍の光線力学療法に適した親水性感光剤である。別の好適な実施形態では、親水性のカチオン性およびアニオン性の感光剤、特に、フェナジニウム、フェノチアジニウムおよびキサンテンの系は、非活性な病原細菌であることが知られていて、抗菌光線力学療法用のリン酸カルシウムナノ粒子に配合するのに適した感光剤である。別の実施形態では、光増感性のナノ粒子製剤は、蛍光画像法を用いて、細胞、組織または細菌の位置を確認するのに役立つ。 （もっと読む）

本明細書には、リゾホスファチジン酸受容体アンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、LPA依存またはLPA媒介の疾病および疾患を処置するために、本明細書に記載される化合物を含む医薬組成物および薬物のほかに、このようなアンタゴニストを、単独で、および他の化合物と併用して用いる方法も記載されている。 （もっと読む）

【課題】ＨＤＬ（高密度リポタンパク質）−コレステロールの上昇、ＬＤＬ（低密度リポタンパク質）−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用であるＣＥＴＰ阻害薬の提供。
【解決手段】コレステロールエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）を阻害することから、アテローム性動脈硬化の治療および予防において有用となり得る下記構造を有する化合物又はその化合物の製薬上許容される塩。
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本発明は、脊椎管狭窄症を伴う患者およびこれらの患者においてこれにより起きる症状を治療または予防処置するための、５−ＨＴ_２Ａおよび５−ＨＴ_２Ｂ受容体アンタゴニストの新規使用に関する。 （もっと読む）

【課題】自然で又はよい味の液体エピナスチン製剤を提供すること、又、医薬品質を急速に低下させるリスクなしに、長期間貯蔵可能な、液体エピナスチン製剤を提供すること。
【解決手段】塩化エピナスチン、グリチルリジン酸モノアンモニウム、サッカリンナトリウム、フマル酸ナトリウム、リン酸二ナトリウム、エリスリトール及びアスパルテームを含む医薬粉末製剤を水と混合して得られる液体製剤。 （もっと読む）

本発明は、1以上の植物油および次硝酸ビスマスを含む獣医製剤または医薬製剤ならびにそれらの製造方法および使用方法に関する。前記製剤は、動物における乳腺炎を予防または治療するための乳首シーラントとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造を有する脂質を提供し、


式中、Ｒ_１及びＲ_２は、各存在において各々独立して、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルケニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アシル、又は−リンカー−リガンドであり；Ｒ_３は、Ｈ、随意に置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルケニル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルキニル、アルキルヘトロ環、アルキルホスフェート、アルキルホスホロチオアート、アルキルホスホロジチオアート、アルキルホスホネート、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、ω−チオホスホアルキル、随意に置換されたポリエチレングリコール（ＰＥＧ、分子量：１００〜４０Ｋ）、随意に置換されたｍＰＥＧ（分子量：１２０〜４０Ｋ）、へテロアリール、ヘテロ環、又はリンカー−リガンドであり；及びＥは、Ｃ（Ｏ）Ｏ又はＯＣ（Ｏ）である。
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構造式Ｉの新規な化合物は、ＡＭＰプロテインキナーゼの活性化因子であって、ＡＭＰＫ活性化プロテインキナーゼにより媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、２型糖尿病、高血糖症、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール血症及び高血圧の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明の有効成分として利用される化合物は、角膜上皮細胞からＭＭＰ−９及び炎症媒介サイトカイン（ＩＬ−１β、ＴＮＦ−α等）の発現を抑制し、ヒト網膜内皮細胞におけるＶＥＧＦ−媒介ＶＥＧＦＲ−２活性を抑制することにより、究極的に眼球乾燥症、炎症性眼疾患、血管新生による眼疾患及びコンタクトレンズの使用による眼の副作用のような眼疾患の予防又は治療活性を示す。また、本発明の組成物は、細胞毒性及び皮膚副作用がないため、医薬組成物、機能性食品組成物又は食品組成物として安全に使用することができる。更に、本発明の組成物は、コンタクトレンズ着用による非細菌性炎症及び眼接触潤滑活性を有する洗浄剤及び潤滑剤として使用することができる。
【解決手段】本発明は、有効成分として、下記一般式Ｉで表される化合物を含む眼疾患予防用又は治療用の組成物に関する。
［一般式Ｉ］
Ｓ−（ＭＳ）_ｐ−（ＭＳ）_ｑ
（式中、Ｓは、シアル酸を示し、（ＭＳ）_ｐ及び（ＭＳ）_ｑは、それぞれ独立して、単糖類残基を示す。） （もっと読む）

【課題】優れた水膨潤性を有しかつ視認性にも優れる医療用処置材を提供する。
【解決手段】（メタ）アクリルアミド系単量体（ａ１）由来の構成単位および不飽和カルボン酸（ａ２）由来の構成単位を含む共重合体を架橋することによって得られる架橋共重合体（Ａ）中のカルボキシル基の少なくとも一部に、色素化合物（Ｂ）を結合させてなる水膨潤性架橋高分子を含む、医療用処置材である。 （もっと読む）

セロトニン媒介性の疾患及び障害を治療する化合物、組成物及び方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】血管新生抑制剤のナノ粒子製剤、ならびにかかる組成物を作製するおよび使用する方法の提供。
【解決手段】少なくとも１種の低溶解性血管新生抑制剤および少なくとも１種の表面安定剤を含むナノ粒子組成物。ナノ粒子組成物は約2000nm未満の平均粒径を有し、作用発現の高速化、錠剤もしくは他の固体剤形サイズの小型化または液投与剤形であれば小容積化、必要な薬物投与量の減少化、バイオアベイラビリティの増加、薬物動態学的プロファイルの改善、溶解速度の増加、生物接着性のある血管新生抑制剤組成物、等が得られる。 （もっと読む）

【課題】Ｎ−メチル−Ｎ−（３−｛３−［２−チエニルカルボニル］−ピラゾル−［１，５−α］−ピリミジン−７−イル｝フェニル）アセトアミドの新規の多形ならびにそれに関連した組成物および方法を提供すること
【解決手段】Ｎ−メチル−Ｎ−（３−｛３−［２−チエニルカルボニル］−ピラゾル−［１，５−α］−ピリミジン−７−イル｝フェニル）アセトアミドの多形形態ＩＩＩ、ならびに鎮静催眠剤、抗不安剤、鎮痙剤、および／または骨格筋弛緩剤としてのそれらの使用。関連する組成物および方法もまた、特に不眠症の処置に関連して、開示される。多形形態ＩＩＩは、好ましくは、ＴＡ ２９２０モジュレイテッド示差走査熱量計（ＤＳＣ）によって１分間あたり１０℃の操作速度において測定した場合に約１９１℃において主な吸熱を示す。 （もっと読む）

本明細書には、PGD₂受容体のアンタゴニストである化合物が記載される。同様に、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物、および呼吸器の、心臓血管の、または他のPGD₂-依存またはPGD₂-媒介の疾病または疾患を処置するために、単独で、または他の化合物と組み合わせて、このようなPGD₂受容体のアンタゴニストを使用する方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、対象における疾患または症状を治療するための、１つ以上の活性剤を含む組成物の局所送達および経口送達に関する。いくつかの実施形態では、本発明は、少なくとも１つの活性化合物、例えば、フィナステリドまたはミノキシジル、ならびに１つ以上の脂質を含む組成物を含む。いくつかの実施形態では、本発明は、アンドロゲン性脱毛症（ＡＧＡ）の治療、脱毛の予防、および女性多毛症のための、組成物および調製方法に関する。いくつかの実施形態では、本発明は、良性前立腺肥大の治療のためのフィナステリドおよび少なくとも１つの脂質成分を含む。いくつかの実施形態では、本発明は、皮膚または眼に関連する疾患の治療のための、タクロリムスまたはアムホテリシンＢおよび少なくとも１つの脂質成分を含む。本発明は、少なくとも１つの活性化合物および少なくとも１つの脂質を含む組成物の調製方法、ならびに経口送達または局所送達によって対象にその組成物を投与することを提供する。ある実施形態では、対象は哺乳動物である。ある好ましい実施形態では、対象はヒトである。 （もっと読む）

【課題】１０ｍｇ／ｍｌ未満の水中溶解度を有する難溶性結晶ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤を含んでなるナノ粒子が、粒子間引力により凝集または塊状集積しない安定なナノ粒子含有組成物の提供。
【解決手段】１０ｍｇ／ｍｌ未満の水中溶解度を有する難溶性結晶ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤が、その表面に、１０００ｎｍ未満の有効平均粒子サイズを保持するのに十分な量でセルロース系表面安定剤を吸着している組成物。該表面安定剤は、ＨＰＣ、ＨＰＭＣ、ＨＰＣ−ＳＬおよびＨＰＣ−Ｌから成る群から選択されることが好ましい。該ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤として、特に、ＶＸ４７８である組成物。 （もっと読む）

【課題】ビスホスホネートを有効成分とする、生体利用効率が良好で、残存活性物質が、塊を形成し消化管腔中に沈積することを防止できる、骨の代謝病の予防および／または治療のための組成物およびその調製方法の提供。
【解決手段】少なくとも１つのビスホスホネートと、カルボキシメチルセルロースとキサンタン・ガムとを含む増粘剤、少なくとも１つの香味料、及び純水を有してなる、骨の代謝病の予防および／または治療のための組成物。 （もっと読む）