本発明は、新規な式Ｉの化合物：
【化１】



（Ｉ）
ならびに代謝性疾患の治療および／または予防でのその使用に関する。 （もっと読む）

その全ての立体異性体、そのＮ−オキシド、およびその塩を含む、式１
【化１】


（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｇ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍおよびｎは本開示において定義される通りである）
の化合物が開示されている。また、式１の化合物を含有する医薬組成物、および治療的に有効な量の本発明の化合物または組成物を適用することを含む、脂肪酸アミドヒドロラーゼ活性により仲介される疾患または状態の治療方法も開示されている。
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【課題】経皮吸収性に優れ、安全性及び使用性の高い、骨粗しょう症、骨ペイジェット病、悪性腫瘍に伴う高カルシウム血症等の骨カルシウム代謝疾患治療に適したリセドロネート含有テープ型経皮吸収製剤の提供。
【解決手段】テープ型経皮吸収製剤は、支持シート上に医薬的に有効量のリセドロネートを含有させた親水性薬剤層と、該薬剤層上に設けられた粘着性の疎水性表面層とから構成されている。親水性薬剤層の基剤は、アクリル酸５０〜１００％とアクリル酸エステル０〜４０重量％を主要成分とするモノマー混合体から合成された親水性アクリル系共重合体である。疎水性表面層は、アクリルアルキルエステルを主成分とするモノマー混合体から合成された疎水性アクリル粘着剤であり、コレステロール及び抗酸化剤を含む。 （もっと読む）

一種類の低メチル化剤と、一種類のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤（"HDAC阻害剤"）とを有する、導入療法のための薬学的組成物であって、低メチル化剤が、クラドリビンのような、一種類のDNA及びヒストンメチル化阻害剤であり、HDAC阻害剤が、例えば、エンチノスタット、パノビノスタット、ボリノスタット、及び／またはロミデプシンである、組成物、さらに低メチル化剤及びHDAC阻害剤が、たとえば、少なくとも一つの貯蔵所または複数の貯蔵所を備える経皮パッチ、経口、固定用量の経口の組み合わせ、静注、及びそれらの組み合わせのような継続的送達システムを含む、種々の投与のための製剤において組み合される、組成物を提供する。導入療法のためのこの薬学的組成物は、種々のがん、肉腫、及び他の悪性腫瘍の治療におけるモノクローナル抗体と共に用いられる。

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フィルム形成剤としての両親媒性コポリマー及び一種又は複数の活性物質を含むフィルム様医薬剤形。 （もっと読む）

患者の体内の標的位置への治療薬剤の送達のための移植片および方法が開示される。この移植片は、ポリマー材料を含み最大約２０ミクロンの直径を有する繊維と、その繊維内の第１の治療薬剤とを含む。治療薬剤は実質的に粒子状の形である。移植片は、たとえば個々の繊維、ヤーン、ロープ、チューブおよびパッチなどのさまざまな構成である。一実施形態において、患者の体内の位置への治療薬剤の送達のための移植片が提供され、上記移植片は、第１のポリマー材料を含み最大約２０ミクロンの直径を有する繊維；および、上記繊維内の第１の治療薬剤を含み、ここで上記治療薬剤の量は、上記第１のポリマー材料における上記治療薬剤の溶解度限界よりも多い。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物；または医薬的に許容し得る塩を提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ａ^１、Ａ^２、Ｘ^１、ｓおよびｍは、本明細書で定義されている。本発明は、また、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明は、さらに、医薬的に活性な物質の組合せおよび医薬組成物を提供する。

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【課題】本発明は、皮膚刺激が少なく、安定性に優れたタクロリムス軟膏剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、タクロリムスの可溶化剤としてソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル、リエチレンアルキルエーテル、多価アルコール中鎖脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール400およびＮ−メチル−２−ピロリドンからなる可溶化剤の何れか１種またはそれらの２種以上の混合物を用いた軟膏剤がタクロリムスを十分に可溶化し、かつ皮膚刺激が少なく、安定性に優れていることを見出した。好ましくは、本発明の軟膏剤は、タクロリムスを可溶化した可溶化剤の液滴が軟膏基剤、好ましくはミツロウとワセリンの混合物中に分散または混和している、ｏ／ｗ型（水中油型）もしくはｏ／ｏ型（油中油型）エマルジョン形態、またはタクロリムスが溶解した可溶化剤が基剤と混和した軟膏剤を提供する。 （もっと読む）

化合物ならびにその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、その形態およびその使用が記載されている。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物またはその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、もしくはその形態は、少なくとも１つのＲａｆタンパク質キナーゼに対して活性を有する。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物は、Ｒａｓ変異体細胞株の増殖を阻害する活性がある。疾患および状態、例えばＢ−Ｒａｆ Ｖ６００Ｅ変異体タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えばメラノーマ、神経膠腫、多形神経膠芽腫、毛様細胞性星状細胞腫、結腸直腸癌、甲状腺癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、肝臓癌、胆嚢癌、消化管間質腫瘍、胆道癌、および胆管細胞癌を治療するためのその使用方法も記載されている。疾患および状態、例えばｃ−Ｒａｆ−１タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えば急性疼痛、慢性疼痛または多発性嚢胞腎疾患を治療するためのその使用方法も記載されている。 （もっと読む）

本明細書に提供されたものは、ヘッジホッグ阻害剤を、単独で又は別の抗癌剤（例えば、パクリタキセル又はパクリタキセル剤、チロシンキナーゼ阻害剤（受容体チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）阻害剤）又はｍＴＯＲ阻害剤）と併用して被験者に投与することによって、ヘッジホッグ関連癌（例えば、神経内分泌癌、肉腫（例えば、軟骨肉腫及び骨肉腫のような筋骨格肉腫）から選択されたヘッジホッグリガンド依存性癌細胞増殖）、頭頚部癌、又は肺癌を治療又は予防するための方法及び組成物である。 （もっと読む）

本発明は、ポリマーフィルム中の医薬の結晶化を防止する方法に関し、ここでマトリクス形成ポリマーまたはマトリクス形成ポリマー混合物、および少なくとも１つの医薬を含み、そのポリマーフィルムを製造するために散布される溶媒含有コーティング化合物は、コーティング化合物中に含まれる医薬の融解温度を少なくとも１０℃上回る温度で一時的に乾燥される。従って、この最高温度は乾燥のためだけに必要とされる温度よりも高いだけでよく、さらなる時間がかかり費用もかかる作業工程を必要としない。 （もっと読む）

本発明の主題は、セリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼを調節または制御するための化合物、その調製のための方法、医薬組成物、化合物の使用、方法ならびにセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼ調節剤である。本発明は、医薬品として優れた特性を有するキナーゼ阻害活性を備えた新規な小分子化合物、その製造方法およびその使用方法に関する。具体的には、本発明は、優れた薬理作用を示し、病状、特に、これらに限定されないが白血病および固形腫瘍などのセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼに依存するがんの治療に有用である、好ましくはＰＩＭ、ＨＩＰＫ、ＤＹＲＫ、ＣＬＫ、ＣＤＫ、ＦＬＴ、ＰＫＧ、Ｈａｓｐｉｎ、ＭＥＲ、ＴＡＯ、ＭＮＫ、ＴＲＫキナーゼの群から選択されるセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼ阻害特性を有するテトラハロゲン化ベンズイミダゾールの新規な誘導体に関する。
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式：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は本明細書で定義される通りである）
を有する化合物、ならびにそれらを製造および使用する方法が開示される。
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【課題】５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリジン−２−オン重水素化合物の提供。
【解決手段】本発明は、５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリジン−２−オン重水素化合物、及び、Ｃ型肝炎ウイルスによる感染症を治療するのに有用である該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記化学構造の化合物の薬剤を調製するための利用、好ましくはタウおよびβアミロイドタンパク質が関連する病理の進行を予防するまたは治療するためにデザインされた薬剤を調製するための利用に関する。好ましくは、本化合物はガンビエロールである。
【化１】

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明細書で規定する式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）のスピロラクタム誘導体：
［式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は、本明細書で定義する通りである］；または薬学的に許容されるその塩；および医薬組成物ならびにその使用を提供する。
【化１５０】

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本発明は、生体サンプル（例えば、全血又は腫瘍組織）中の１又は複数の発癌性融合タンパク質についての活性化状態及び／又は総量を検出するための抗体に基づくアレイを提供する。所定の場合において、サンプル中に存在する発癌性融合タンパク質についての活性化状態及び／又は総量を、１又は複数のシグナル伝達分子との組み合わせで測定することができる。本発明の組成物及び方法は、酵素結合抗体免疫測定法と関連する特異性、シグナル増幅と関連する感度、及びマイクロアレイと関連する高スループットな多重化の利点を有す。
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患者の神経変性および／またはミエリン形成を処置する方法であって、神経変性を予防または低減するのに十分な用量で、アンドロゲン受容体と相互作用することなく、かつアンドロゲンまたはグルココルチコイドの生物学的応答を誘導することなく、プロゲステロン受容体との結合を生じさせ、プロゲステロン受容体誘導性の生物学的応答を誘発するプロゲスチン化合物を用いて患者を処置するステップを含む方法を開示する。プロゲスチン化合物は、好ましくは、１６−メチレン−１７α−アセトキシ−１９−ノルプレグナ−４−エン−３，２０−ジオンを含み、方法は、避妊とミエリン修復および神経変性の処置との両方を提供するために、プロゲスチン化合物をエストロゲン化合物と組み合わせるステップを含む。
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本発明は、膣症を治療または予防するために薬学的に許容される担体と共に有効量の塩および糖の化合物を有効成分として含む皮膚外用組成物およびその使用に関する。 （もっと読む）