【課題】物質の制御された放出に用いられる高粘性配合物の提供。
【解決手段】（ｉ）周囲条件および生理学的条件下において純粋には結晶化しない３７°Ｃで少なくとも５，０００ｃＰの粘度を有する非重合の水不溶性の液体キャリヤ材料（ＨＶＬＣＭ）と、（ｉｉ）送達されるべき物質とを含む配合物である。ここで液体キャリアはショ糖二酢酸ヘキサイソ酪酸エステルであり、送達さるべき物質は例えばペプチド、タンパク質等があげられる。 （もっと読む）

炎症性または閉塞性気道疾患の処置のための（Ａ）抗ムスカリン性薬剤および（Ｂ）コルチコステロイドを含む薬剤。 （もっと読む）

約１０ｎｍ〜約５０ミクロンの有効平均粒度を有するリポキシゲナーゼ阻害剤化合物の粒子を含む医薬組成物が提供される。より詳細には、約５０ｎｍ〜約５ミクロンの有効平均粒度を有する５−リポキシゲナーゼ阻害剤化合物粒子の医薬組成物が提供される。この医薬組成物は、５−リポキシゲナーゼ阻害剤化合物の粒子が約５〜約２００ｍｇ／ｍｌの濃度で存在する水性懸濁液の形態である。加えて、こうした医薬組成物の製造方法も提供される。特に、医薬組成物を製造するために、少なくとも１種の界面活性剤の存在下で行われる微量沈降および直接均質化が開示される。 （もっと読む）

【課題】 新規な抗腫瘍剤、血管新生阻害剤およびアポトーシス誘発剤を提供すること。
【解決手段】 ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α活性化作用を介した脂質代謝改善効果を有するフィブリン酸誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分とすることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ１、Ｒ２、ｍ、ＱおよびＢが、請求項１に引用したように定義される、式（Ｉ）の化合物に関する。前記化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍を治療するために用いることができる。
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本発明は、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オンの６−カルボン酸誘導体を製造する新規方法、ならびに８−（２，６−ジフルオロフェニル）−４−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］−アミノ｝ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７（８Ｈ）−オン、およびその塩を製造する新規方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、１つ以上の酸化的脂肪メタボライザー、神経伝達物質、アルギンまたはアルギン同等物、および中鎖トリグリセリドを含む成分の組み合わせを含み、障害を制御して健康な代謝を維持するのに有用である組成物に関する。本発明の組成物は代謝を増強し、脂肪を燃焼し、エネルギーを増強するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】糖尿病性網膜症予防のためのフェノフィブラート又はその誘導体の使用。
【解決手段】本発明は、糖尿病性網膜症の予防用及び／又は治療用薬剤を製造するためのフェノフィブラート又はその誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病性神経障害を処置するための、少なくとも１種のジアリールウレア化合物を、場合により少なくとも１種のさらなる治療剤と組み合わせて含む、医薬組成物に関する。有用な組合せには、例えば、ジアリールウレア化合物としてのＢＡＹ４３−９００６が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、及び哺乳動物第Ｘａ因子に対して活性を有する酸を含む塩を提供する。本発明は又、以下の式Ｉの化合物を製造する方法も対象とする。一実施形態において、この酸は、塩酸、乳酸、マレイン酸、フェノキシ酢酸、プロピオン酸、コハク酸、アジピン酸、アスコルビン酸、樟脳酸、グルコン酸、燐酸、酒石酸、クエン酸、メタンスルホン酸、フマル酸、グリコール酸、ナフタレン−１，５−ジスルホン酸、ゲンチジン酸及びベンゼンスルホン酸からなる群より選択される。

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本発明では全体的にα−類似体構造物およびそれに関する化学ライブラリーを提供する。さらに、本発明ではα−類似体化合物が癌幹細胞を治療するために用いる方法を提供する。
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特定の実施形態における本発明は、ヒトTPO受容体のrhTPO結合部位に結合することによりヒトTPO受容体を作動する治療有効量の第１の薬物；およびrhTPO結合部位とは異なるヒトTPO受容体の結合部位に結合することによりヒトTPO受容体を作動する治療有効量の第２の薬物を含む医薬剤形に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なスルホニル尿素化合物ならびにそれらの薬学的に受容可能な誘導体、多形形態および非晶質形態を提供する。様々な形態のそれらの化合物は、有効な血小板ＡＤＰレセプターインヒビターであり、様々な薬学的組成物において用いることができ、心血管疾患、特に血栓症に関連する疾患の予防および／または処置について特に効果的である。本発明は、そのような化合物および形態を調製ならびに治療有効量の式（Ｉ）の化合物または薬学的に受容可能なその塩もしくは形態を投与する工程を含む、哺乳動物における血栓症および血栓症関連病態を予防または処置するための方法も提供する。
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ドロナビノールまたはその他のカンナビノイドの薬剤化合物の溶出性、安定性、およびバイオアベイラビリティを改良するための、自己乳化性薬物送達システムである。薬剤化合物（１種または複数）を、油性媒体（たとえば、トリグリセリドおよび／または混合グリセリドおよび／または中および／または長鎖飽和、モノ不飽和、および／またはポリ不飽和遊離脂肪酸を含む遊離脂肪酸）の中に、少なくとも１種の界面活性剤と共に溶解させる。界面活性剤が自己乳化を促進し、それによって目的とするキロミクロン送達および哺乳動物の腸管への最適なバイオアベイラビリティを促進する。場合によっては、その好適な剤型には、共溶媒、抗酸化剤、粘度調節剤、シトクロムＰ４５０代謝阻害剤、Ｐ−ＧＰ流出阻害剤、および目標とする放出速度を得るための半固形状物の形成を誘導するための両親媒性／非両親媒性の溶質などを含むことができる。
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【課題】 新規なPPAR活性化剤を見出すことを課題とする。更には、肌荒れや皮膚炎症、皮膚バリア機能低下の予防・改善に有効な皮膚外用剤組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】 N-アセチルシステイン、セネシフィリン、スルフレチン、カルコン、レスベラトール、セラミド、オロイロペイン、マグノロール、シリビン、フロレチンから選ばれる１種又は２種以上の化合物を有効成分とするPPAR活性化剤を提供する。また、これら化合物を有効成分として含有する皮膚外用剤組成物を提供する。
【効果】 本発明品は、優れたPPARβ／δ活性化作用を有しており、これを有効成分として含有する皮膚外用剤組成物は肌荒れや皮膚炎症、皮膚バリア機能低下の予防・改善に有効である。 （もっと読む）

本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）に対するアゴニスト又はアンタゴニスト特性、特にグループＩＩＩ、サブタイプ４の代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕ４Ｒ）に対するアゴニスト又はアンタゴニスト特性を有する次亜リン酸誘導体及びそれらの治療的用途に関する。次亜リン酸誘導体はジアステレオアイソマー又はエナンチオマーであり、以下の式（Ｉ）で表される。
【化１】

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本発明は、糖尿病患者の治療のための薬物を製造するための、２，３−二置換トロパン部分を含むモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬、又はその互変異性体、医薬として許容できる塩、溶媒和化合物、又は生理的機能を有する誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】多細胞生物における標的細胞の細胞過程の変化を生み出す方法を提供する。
【解決手段】標的細胞を固形緩衝剤に接触させて少なくとも細胞の一部の細胞内ｐＨ値を変化させ、これによって多細胞生物における標的細胞の細胞過程の変化を生み出すことを特徴とする。この方法は真核性細胞及び原核細胞のいずれにも殺滅効果がある。これに係わる医薬組成物および装置も提案する。 （もっと読む）

明細書中で開示される本発明は、一般に、心房細動（ＡＦ）を治療または予防するのに有用な化合物および方法に関する。いくつかの実施形態は、ＡＦの治療方法を提供し、該方法は、このような治療を必要とする対象に対して治療有効量のｐ３８阻害剤化合物を投与することを含む。いくつかの実施形態において、該方法は、さらに、心房細動に罹患している、またはその発現の危険にさらされている対象を識別することをさらに含む。好ましくは、対象はヒトである。いくつかの実施形態において、治療有効量のｐ３８阻害剤化合物は、細動を予防、抑制、阻害、および／または終結する。いくつかの実施形態において、治療有効量のｐ３８阻害剤化合物は、正常な洞調律を回復する。
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本発明は、トラゾドン又はトラゾドン誘導体の１日１回用製剤に関する。当該製剤はトラゾドン又はトラゾドン誘導体及び放出制御性賦形剤を含み、従って、一旦経口的に投与されると、当該トラゾドン又はトラゾドン誘導体は投与開始の少なくとも１時間後〜少なくとも２４時間後、治療的血漿中濃度で維持される。投与後、初期治療作用が最初の１時間以内に効果を示し、少なくとも約２４時間持続する。この治療効果は、残りの２４時間の期間、比較的かつ実質的に一定のままである。当該製剤は鬱病及び/又は睡眠障害の治療のために用いることができる。 （もっと読む）