シトクロムＰ４５０ＲＡＩ酵素を阻害し、レチノイド及び天然に存在するレチノイン酸による治療に対して応答する様々な疾病及び症状の治療及び／又は予防に有用である、式（Ｉ）の化合物；


及び薬学的に許容されるそれらの塩（ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、Ｇ^１、Ｑ^１、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａ及びＲ^５ｂは、本明細書に定義されている。）。
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薬物の長期制御放出を提供する生分解性の制御放出系、およびその製造方法が開示される。この系は、生体適合性の生分解性ポリマー（特に、ポリ−４−ヒドロキシブチレート（ＰＨＡ４４００）またはそのコポリマー）から形成される。薬物は、一般的には、均一な分散を生じる方法を使用して、上記ポリマー中に組み込まれる。薬物の型および量は、これらの化合物の公知の薬学的特性に基づいて選択される。この系は、例えば、移植、注射、局所投与、または経口摂取によって、投与され得る。これらはまた、医療デバイス（例えば、ステント）と組合せて使用され得る。この薬物送達系の主要な利点は、使用後にこの系を除去する必要がないことである。このデバイスは、望ましい物理的特性（強度、係数および伸びが挙げられる）を有する。
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エアロゾルまたは乾燥粉末製剤として送達されるアズトレオナムリシナートの濃縮製剤を用いて、大腸菌、肺炎桿菌、クレブシエラ・オキシトカ（Klebsiella oxytoca）、緑膿菌、インフルエンザ菌、プロテウス・ミラビリス、腸内細菌腫、セラチア・マルセスセンスによって生じる感染症のみならず、バーコルデリア・セパシア、ステノトロフォモナス・マルトフィリア、アルカリゲネス・キシロースオキシダンスおよび多剤耐性緑膿菌によって生じる感染症の治療に適した、グラム陰性菌によって生じる肺細菌感染症の治療のための方法と組成物。アズトレオナムリシナートを製造するための製法。 （もっと読む）

本発明は、式(I)(式中、X^-は説明と特許請求の範囲に示された意味を有し得るアニオンである。)を有する抗コリン作用剤を含有する吸入用粉末製剤、その製法及び呼吸器系疾患の治療、特にCOPD(慢性閉塞性肺疾患)や喘息の治療用薬剤を製造するためのその使用に関する。
【化１】

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乾燥粉末吸入デバイス、およびＲ,Ｒ−ホルモテロール、Ｌ−酒石酸塩、特に結晶性Ｒ,Ｒ−ホルモテロールＬ−酒石酸塩；およびシクレソニドを含む医薬組成物を含んでなる安定な医薬製品が提供される。 （もっと読む）

本発明は、高収率の狭サイズ分布の小さい結晶性粒子の生産のための新規な手順に関する。

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本発明は、粘膜投与（好ましくは鼻腔、口腔又は直腸）、肺への投与（好ましくは吸入による）、男性性器の少なくとも一部への局所投与（例えばゲルの形態で陰茎に塗布する）及びこれらの組合せからなる群から選択される経路を経由して男性に抗うつ薬を投与することを含む、男性の早漏の治療又は性交を長引かせるための方法及び組成物に関する。 （もっと読む）

本発明の装置および方法は、生物学的薬剤または化学的薬剤を含むエマルジョンベースの微粒子の製造のために有用である。特に、この装置は、容器；このような容器内に配置される充填材料を提供し、そしてこの装置は、上記充填材料の封入のための上記容器の両端への挿入を可能にする材料をさらに提供し得る。特定の実施形態において、この装置は、充填層装置である。この方法は、生物学的薬剤または化学的薬剤を含むエマルジョンベースの微粒子の製造を包含する。本発明の有用性は、本発明の装置および方法が、狭小で再現可能な粒子サイズ分布を提供するエマルジョンベースの微粒子の、低せん断で非乱流の製造であって、再現可能なエマルジョン特性を提供しながら都合よくスケールアップし得る、大体積および小体積での使用を可能にする製造を提供することである。 （もっと読む）

本発明は、痴呆、特にアルツハイマー病および血管性痴呆を予防および治療するための医薬の調製における、式（Ｉ）：
【化１】


に示されるＬ−ｎ−ブチルフタリドの適用について開示する。
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本発明は、医薬的に許容できるビヒクル中に、有害な効果が体重の増加又は鎮静化である抗精神病剤又は抗うつ剤(A),ヒスタミンH₃レセプターのアンタゴニスト及び/又は逆アゴニスト(B)を含んで成り、当該ヒスタミンH₃レセプターのアンタゴニスト及び/又は逆アゴニストは以下の3つの効果のうち少なくとも１つを確実にするための量において存在する医薬に関連し、当該３効果とは:体重増加の不都合な効果の抑制又は少なくとも制限、覚醒、てんかん/けいれんによる不都合な効果の抑制又は制限,治療の前認識効果を増加させる。本発明は、また、例えば、抗精神病又は抗うつ剤により治療された患者における前記３つの効果の少なくとも１つを確実にする医薬を調製するためのかかるアンタゴニスト又は逆アゴニストの調製にも関連する。 （もっと読む）

ロテプレドノール・エタボネート及びその他の１７α−アルコキシカルボニルオキシ−１１β−ヒドロキシアンドロスト−４−エン−３−オン−１７β−カルボン酸ハロアルキル型並びに対応するΔ^1,4−化合物からなるソフト抗炎症性ステロイド類の活性及び／又は作用持続時間を増強する方法及び組成物が記載されている。増強剤は一般式(II)で示され、式中、ＲはＨ又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル；Ｚ₁はカルボニル又はβ−ヒドロキシメチレン；Ｘ₁は−Ｏ−又は−Ｓ−；Ｒ₅は、−ＯＨ、−ＯＲ₆、−ＯＣＯＯＲ₆又は−ＯＣＯＲ₇、ここで_、Ｒ₆はＣ_１〜Ｃ₄アルキル、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₄アルキル、フルオロメチル又はクロロメチル；Ａ環の点線は１,２-結合が飽和又は不飽和であることを意味し；ＲがＣ₁〜Ｃ₄アルキルである場合、Ｒ₅は−ＯＨである。

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本発明は、下記の一般式(I):


に相当する新規化合物に関し、ならびにそれらを調製する方法、およびヒトまたは獣医学的薬剤への使用(皮膚科学、ならびに心血管系疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に関連する疾患)、または別法として化粧品組成物への使用も意図された医薬品組成物へのそれらの使用にも関する。
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本発明はアルツハイマー疾患のような大脳アミロイド形成性疾患に冒された動物またはヒトにニルバジピンを投与することにより、β-アミロイドの沈積、β-アミロイドの神経毒性およびミクログリオーシスを軽減する方法を提供する。また上記疾患の診断方法、進行するリスクを決定する方法のみならず、 外傷性脳損傷に苦しむ動物およびヒトにニルバジピンを投与することを含み、 ニルバジピン投与が急性頭部損傷の直後から始められ、その後もニルバジピン治療が、処方された期間継続されることにより、β-アミロイドの沈積、β-アミロイドの神経毒性およびミクログリオーシスのリスクを低減する方法、大脳アミロイド形成性疾患に苛まれる動物またはヒトの中枢神経系における神経幹細胞に対してニルバジピンを、その幹細胞を移植する前に投与することを含む、移植可能な神経幹細胞を処置する方法をも提供する。
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本発明は、創傷治癒を処置するため、および、瘢痕組織形成を減少させるためのシロリムスおよびシロリムスのアナログの適用を記載する。本発明はまた、類似の効果を有するmTORタンパク質と相互作用すると考えられる非シロリムス化合物も意図する。詳細には、例えば、開いたまたは閉じた手術部位のいずれかを含む手術手順時に投与することができる微粒子、フォーム、ゲル、スプレー、および生体接着剤を作製するための様々な媒質を意図する。長期移植のためのコーティング医療装置が、上記組成物の1つの使用方法として意図される。 （もっと読む）

過酸化水素及び疎水化した二酸化ケイ素を含有する粉体状混合物は、過酸化水素及び／又は酸素の制御された放出のために使用される。制御された放出は、時間的に遅延して、又は圧力の作用によって行われる。過酸化水素は、水性又は粉体状媒体中へ、及びエマルション、ゲル、クリーム、又はペースト中へ放出されてよい。 （もっと読む）

本発明は、プロアントシアニジンに富む治療上有効な用量のフラボノイドの混合物を含む植物抽出物で、片頭痛を治療する使用および方法に関する。片頭痛が起こるのを実質的に防ぎ、片頭痛の頻度を減少させ、または片頭痛症状の重症度を軽減するための方法および使用を記載する。 （もっと読む）

カベルゴリンの新しい結晶形、VIII，IX，XI，XII，XIV，XV，XVI，XVII及びXVIIIを提供する。また、カベルゴリンのI型、II型、VII型及び非晶質カベルゴリンの新規な調製方法を提供する。 （もっと読む）

非水溶性固体医薬物質の滅菌方法が記載される。本方法は、経肺投与に好適な薬物物質の滅菌を提供する。特に、本方法は、粒子サイズ分布及び薬物の不純物プロファイルの改変を避けるようにして吸入送達用滅菌グルココルチコイド製剤を製造するための工業プラントに用いられる。本方法は、微粉末化グルココルチコイドと純水のみの混合物を、好ましくは約１２０℃の温度で２０分間加熱することにより実施する。本方法は、肺送達用製剤中のジプロピオン酸ベクロメタゾンの蒸気滅菌に特に有効であり経済的である。 （もっと読む）

【課題】 各種細菌に対して抗菌活性を有し、特に医療上問題となっている多剤耐性菌を含むグラム陽性菌に対して強い抗菌活性を示し、多剤耐性菌を含むグラム陽性菌などを起因菌とする細菌感染症の治療に有用な抗菌剤を提供すること。
【解決手段】 式(1)で表わされる新規抗生物質SF2811物質、または薬理学的に許容される塩、およびそれらの製造法、ならびにそれらの医薬組成物を提供する。
【化１】
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【解決手段】 エリオシトリン（Eriocitrin: Eriodictyol 7-rutinoside）及び／又はエリオシトリン含有物と、ビタミンＣとを有効成分として含有するフリーラジカル消去剤。
【効果】 ビタミンＣを併用することにより、エリオシトリン単用の場合よりもフリーラジカル消去効果が相乗的に高まり、本剤は、飲食品、医薬品、化粧料等に幅広く利用することができる。 （もっと読む）