本発明は、式(I)：


[式中、
R¹は、水素原子又はC₁-C₄アルキル基であり;
R²は、(1)水素原子、但し、R¹及びR²は同時に水素原子でない；(2) -(CH₂)_n-NR^aR^b、(3) -(CH₂)_n-CO-NR^aR^b、(4) -(CH₂)_m-X-Q、(5) -CHR^c-NR^aR^bから選ばれ; 又は
R¹及びR²は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、S及びNから選ばれる1〜3個のへテロ原子を含む4〜7員環の複素環式環を形成する；ここで、該環は、場合により、CO-NR^aR^b、C₁-C₄アルキル、4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)-ベンジル、又は4-(1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリミジン-2-イル)-ベンジルにより置換されている;
R³、R⁴、R⁵、R⁶及びR⁷は、互いに独立して、水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル、C₁-C₄アルキル、C₁-C₄アルコキシ又はアセチル基であり;
Nは、1〜4の整数であり;
R^a及びR^bは、場合によりC₁-C₄アルキル基で置換された水素原子であるか、又はR^a、R^b及びそれらがいずれも結合している窒素原子は、一緒になって、O、S及びNから選ばれる1〜3個のへテロ原子を含む飽和、部分不飽和又は芳香族の4〜7員環を形成する；ここで、該環は、場合により、1-ピペリジニル、2-ピペリジニル、4-ピペリジニル、2-ピリジル、又は4-ピリジル基により置換される；
R^cは、メチル、ヒドロキシメチル、ベンジル又はフェニル基であり；
Mは、0〜6の整数であり；
Xは、単結合、O又はSであり；
Qは、場合により、[1,4']ビピリジニル-1'-イル、4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル、-(CH₂)_n-NH-(C=NH)-NH₂、又は-(CH₂)_m-(C=NH)-NH₂基で置換されたフェニル基であり；あるいは、場合により4-ピペリジニル基で置換された4-ピペリジニル基、; あるいは、場合により、-(CH₂)_m-NR^aR^b基で置換されたC₅-C₇シクロアルキル基である。]
で表される、新規ブラジキニンB1受容体アンタゴニストであるフェナンスリジン誘導体、及びその光学鏡像異体もしくはそのラセミ体、その塩、その水和物及び/又はその溶媒和物、その製造方法、それを含む薬理組成物、並びに疼痛及び炎症プロセスの治療又は予防でのその使用に関する。
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呼吸用量改善のための経肺投与または経鼻投与用乾燥粉末製薬剤形が製造される。これらの剤形は、微粉砕混合物を混ぜた混合物であってもよいし、リン脂質を単独または他の賦形剤材料との組み合わせで含むものであってもよい。一例では、この方法は、（ａ）製剤を含む粒子を提供する工程と、（ｂ）この粒子を少なくとも１種の第１の賦形剤の粒子と混合して、第１の粉末混合物を形成する工程と、（ｃ）第１の粉末混合物を柵で囲んで（ｒａｉｌ）上記製剤の微小粒子（ｍｉｃｒｏｐａｒｔｉｃｉｅｓ）またはナノ粒子を含む微粉砕混合物を形成する工程と、（ｄ）この微粉砕混合物を第２の賦形剤の粒子と混合して、経肺投与または経鼻投与に適した混合済み乾燥粉末混合物製薬剤形を形成する工程と、を含む。
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（ａ）製剤の粒子を提供し、（ｂ）粒子を、少なくとも１種の増量剤の粒子と混合して、界面活性剤を含まない第１の粉末混合物を形成し、（ｃ）第１の粉末混合物を微粉砕して、製剤の微小粒子またはナノ粒子を含む微粉砕混合物を形成し、（ｄ）微粉砕混合物を、非経口投与用に少なくとも１種の界面活性剤を含む液体ビヒクルで再構成することを含む、製剤の非経口投薬形態の製造方法が得られる。（ａ）製剤の粒子を提供し、（ｂ）これらの粒子を賦形剤の粒子と混合して、第１の混合物を形成し、（ｃ）第１の混合物を微粉砕して、微小粒子またはナノ粒子を含む微粉砕混合物（工程（ａ）の粒子または第１の混合物よりも分散性、湿潤性および懸濁性の高い）を形成することを含む方法も得られる。
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本発明は、一般にリポソーム医薬組成物および関連方法に関する。 （もっと読む）

凍結乾燥に先立って、溶液を制御された二酸化炭素含量まで脱ガスすることにより、向上したｐＨ調整を有する凍結乾燥ピペラシリン（単独でまたはタゾバクタムと混合して）の製造のための改善された方法。 （もっと読む）

【課題】血管新生作用を有する血管新生促進成分を皮下組織又は筋組織へ直接注入することができる血管新生材と、その製造方法を提供する。
【解決手段】少なくとも血管新生促進成分と感光基とを導入したゼラチン修飾体に光照射して架橋することにより形成されたゲルからなる血管新生材及びその製造方法。血管新生促進成分は１−ベンジル−４−［１−インダノン−２−イル］メチルピペリジンを基本構造とする化合物及び／又はその塩であって、該化合物が１−インダノンの５位もしくは６位、または１−ベンジルピペリジンのベンゼン核の３位、４位もしくは５位のうちの少なくとも一箇所に、カルボキシル基、アルキル基、ハロゲン原子、水素原子、アルコキシ基、アミノ基、水酸基、チオール基、及びアルデヒド基からなる群から選択される置換基を有するものである。 （もっと読む）

本発明は、癌およびその他の治療の処置における使用のために適切な５，１０メチレンテトラヒドロ葉酸の安定な凍結乾燥組成物を提供する。この組成物は、クエン酸およびアスコルビン酸と組み合わせて５，１０−ＭＴＨＦを、クエン酸とアスコルビン酸との重量比が約０．７５：１〜約２．２５：１、そしてクエン酸およびアスコルビン酸の合計と５，１０−ＭＴＨＦとの重量比が約１．４：１〜３．４：１で含む。凍結乾燥の前に、溶液は、本質的に中性のｐＨに調節される。
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本発明は、モメタゾンフロエートおよび少なくとも1つの表面安定剤を含むモメタゾンフロエート組成物を対象とする。この組成物のモメタゾンフロエート粒子は、好ましくは、約2000nm未満の有効平均粒度を有する。 （もっと読む）

いくつかの実施形態では、本発明は、安定なガナキソロン含有粒子を含む組成物であって、粒子の体積加重中央直径(D50)が約50nm〜約500nmである組成物を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、リポキシゲナーゼ阻害剤の治療有効濃度を有するリポキシゲナーゼ阻害剤とシクロデキストリンとの包接錯体の製剤、同製剤を製造する方法および同製剤を使用して病的状態を治療する方法に関する。シクロデキストリン錯体形成により、リポキシゲナーゼ阻害剤の水溶解性は増加し、これによってリポキシゲナーゼの高濃度溶液が可能となる。リポキシゲナーゼ阻害剤−シクロデキストリン錯体の水溶製剤は、炎症性疾患状態を治療および／または防止するため、非経口または経口投与が適している。水溶製剤は、凍結乾燥して長期保存することができ、経口投与に有用でありおよび／または利便性のよい経済的なパッケージングで提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、より高い生物学的利用能、より速やかな吸収速度、および治療効果のより速やかな発現を有する、ナノ粒子アリピプラゾールまたはその塩もしくは誘導体を含む組成物および方法に関する。ナノ粒子アリピプラゾール組成物は、約2000 nm未満の平均有効粒度を有し、かつ精神疾患および精神障害を含む中枢神経系の疾患および障害の治療に有用な可能性があると考えられている。 （もっと読む）

本発明は、生物学的利用能が改善され、吸収速度が高まり、治療効果の開始が速まった、ナノ粒子タダラフィル又はその塩もしくは誘導体を含む組成物に向けられる。本組成物のナノ粒子タダラフィル粒子は、約2000nm未満の有効平均粒度を有することが提唱され、性的機能不全ならびに血管、肺、及び心臓に関連する疾患及び状態の治療において有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量のビンカアルカロイド系制癌剤（ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン）、リン脂質のポリエチレングリコール誘導体、及び薬学的に許容されるアジュバントを含む、静脈注射が可能なビンカアルカロイド系制癌剤のナノミセル製剤を提供する。形成されたナノミセル中に薬物を包み込んで、静脈注射可能なビンカアルカロイド系制癌剤のナノミセル製剤が製造される。ビンカアルカロイド系制癌剤とリン脂質のポリエチレングリコール誘導体は、粒径が極めて均一であるナノミセルを形成している。ミセルにおいて、ポリエチレングリコール分子は、薬物を包み込んだ疎水核の周囲に親水性の保護層を形成し、薬物が血液中の酵素などのタンパク質分子と接触すること、及び体内の細網内皮系に識別・貪食されることを防止し、ミセルの体内の循環時間を延長している。又、ミセルは薬物の保存安定性と腫瘍に対する治療効果を向上させ、毒性を低下させることができる。 （もっと読む）

本発明は、組織破壊の治療において活性を有する薬剤に関する。特に、本発明は、血漿及び／又は血清と少なくとも１つの金属、金属イオン、又はその金属塩との混合物から分離した活性画分の有効量を含む組成物であって、前記混合物は変性されており、且つ、ａ）組織破壊の治癒；ｂ）アポトーシスの調節；ｃ）ＴＮＦ活性の調節；ｄ）ＴＮＦ−Ｒ活性の調節；ｅ）ＴＡＣＥ活性の調節；並びにｆ）カスパーゼ活性の調節からなる群の１つ又は複数から選択される活性を有する、組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は組成物、特に食品組成物、食事または食品のサプリメント、および薬学的組成物をそれぞれ対象とする。本組成物は神経障害、遅発性アルツハイマー病を含む神経変性疾患、ならびに癌、特に膵癌、食道癌、口腔咽頭癌、肝癌、結腸直腸癌、肺癌、および/または乳癌のリスクを、特に薬物および/またはアルコール誘発性の該疾患のリスクを減少させる。この点に関して、本発明はまた、人体内でのアルコール分解プロセスを助けるおよび/または和らげる組成物、特に食品組成物、食事または食品のサプリメント、および薬学的組成物もそれぞれ対象とする。 （もっと読む）

本発明は、生物学的利用能が改善されたクラリスロマイシンなどのナノ粒子マクロライド又はその塩もしくは誘導体を含む組成物に関する。この組成物のナノ粒子マクロライド粒子は、約2000nm未満の有効平均粒度を有し、感染症および関連疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】 抗炎症ステロイドの吸入・噴霧療法剤を徐放性として投与回数を減少させ、初期バーストを起こさず、しかもステロイドの効果を十分に発揮することができる吸入・噴霧用ステロイド製剤を提供すること。
【解決手段】 リン酸ベタメタゾン、プロピオン酸ベクロメタゾンなどの水溶性および脂溶性の抗炎症ステロイドをナノ粒子に封入し、それを懸濁液としてからジェットミル法またはスプレードライ法により製造する、気管内噴霧用製剤および鼻腔噴霧製剤であり、徐放性、持続性に有し、初期バーストを起こさない、優れた吸入・噴霧用ステロイド製剤である。 （もっと読む）

本発明は、口腔に導入された後、迅速な崩壊、その後頬および／もしくは舌下での吸収を提供するＰＤＥ５インヒビターの経口処方物を包含している。経口崩壊性処方物は、種々の投薬形態（舌ストリップ、舌下ストリップ、経口ミスト、迅速に崩壊する錠剤、凍結乾燥されたオブラート、顆粒状粒子およびガムを含む）であり得る。この処方物は、胃腸吸収のためにＰＤＥ５インヒビターが嚥下されるようにする長期放出性構成要素を含み得る。ＰＤＥ５で処置可能な状態（例えば、勃起性機能障害）を副作用として引き起こすことが公知な第二の薬剤を用いる組み合わせ治療もまた記載されている。以下の化学構造のＰＤＥ５インヒビターがこれらの処方物には特に好ましい：式（Ｉ）。

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【課題】 均質な機能性を発揮できる診断用及び治療用の磁性粒子含有医薬を再現性良く生成できる磁性粒子含有医薬用原薬を提供する。
【解決手段】 平均粒径が５〜３０ｎｍであり、飽和磁化が３５〜９０Ａｍ^２／ｋｇ、保磁力が０〜６．０ｋＡ／ｍであり、粒度分布の変動係数が１０％以下である磁性酸化鉄微粒子からなる凍結体あるいは乾燥粉体であることを特徴とする磁性粒子含有医薬用原薬は、微細な磁性酸化鉄粒子を生成した後、反応溶液から反応時に副生した水可溶性副生塩類を常法により水洗除去して磁性酸化鉄微粒子のコロイド水溶液を精製し、次に凍結することによって得ることができる。さらに、減圧下での乾燥により磁性粒子含有医薬用乾燥原薬を得ることができる。 （もっと読む）

本明細書において、静脈内注入に適合するチゲサイクリンの調製物のための製造プロセスが開示される。具体的には、本発明の重要な特徴は、上記プロセスの段階の間、温度および酸素レベルを制御することである。チゲサイクリンは、非反応性ガス（例えば、窒素）を含む不活性ガス媒体を注入すること、および温度の制御により、プロセスの間保護される。本発明の実施形態は、バルク水溶液の温度制御と共に、溶存酸素のレベルを制御することにより、０．９％未満の総分解物量でのチゲサイクリンの製造を提供することである。本発明のさらなる実施形態は、０．９％未満の総分解産物を有する再構成可能な粉末としてのチゲサイクリンのための製造プロセスを提供することであり、そしてさらに、少なくとも８０Ｌスケールにおける、注射用水（ＷＦＩ）とチゲサイクリンとの溶液からチゲサイクリンの再構成可能な粉末を提供することである。 （もっと読む）