本発明は、抗菌性組成物、さらに具体的には、キノロンカルボン酸誘導体の組成物に関する。これらの組成物は、溶解性、安定性、および耐性が改善された。これらの組成物は、感染を治療する、感染を予防する、または感染のリスクを軽減する静脈内投与に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピロリジン化合物のクラスおよび薬学的に許容できるその誘導体、医療におけるそれらの使用、それらを含有する組成物、ならびにそれらの調製のためのプロセスに関する。本発明はまた、そのような化合物および誘導体の調製において使用される中間体にも関する。特に、式（Ｉ）の化合物は、子宮内膜症、子宮筋腫（平滑筋腫）、月経過多、腺筋症、原発性および続発性月経困難症（性交疼痛、排便困難および慢性骨盤痛の症状を包含する）、慢性骨盤痛症候群、多発性嚢胞腎疾患ならびに多嚢胞性卵巣症候群等のＥＰ２媒介性状態の治療に有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、スタチンまたはその誘導体の少なくとも1種の分子から構成され、少なくとも18個の炭素原子を含みかつ少なくとも１つの2-メチルブタ-2-エン単位を含有する少なくとも１つの炭化水素基に共有結合した複合体、該複合体のナノ粒子、およびこれを調製するための方法に関し、上記複合体及び／または上記ナノ粒子は、任意に凍結乾燥物の形態である。本発明はまた、先に定義した少なくとも1種の複合体及び／またはナノ粒子を含む医薬組成物にも関する。本発明は、高脂血症および高コレステロール血症の治療及び／または予防のための上記複合体及び／または上記ナノ粒子に最終的に関する。 （もっと読む）

本発明はエトキシジフェニルエタン誘導体ならびにその合成方法および使用を開示する。フェニルエタンＢ芳香環の４’位をエトキシによって化学的に修飾すると同時に、その３’位のヒドロキシをホスフェートのような水溶性プロドラッグに変性させ、同様に、アミノ酸側鎖を３’位のアミノに導入して式（Ｉ）として示される構造を有するアミノ酸アミド水溶性プロドラッグを形成する。


上記エトキシジフェニルエタン誘導体およびそのプロドラッグは、強力なチューブリン凝集阻害能力と、腫瘍血管のための明白な標的損傷効果とを含み、また腫瘍細胞に栄養および酸素が与えられない場合に腫瘍細胞を殺すまたは腫瘍転移を阻害する役割を果たすために腫瘍血管の機能不全および構造的損傷を選択的に引き起こし、血管内皮細胞のアポトーシスを誘発する。
（もっと読む）

【課題】エポシロンの医薬製剤、および特に非経口的、例えば、静脈内投与可能な医薬製剤の提供。
【解決手段】エポシロンは１６員マクロライド系で分解に特に不安定である、更に乏しい溶解性が、非経口投与用医薬製剤の形成を困難にしている、そこで賦形剤として知られているマンニトールやβ−シクロデキストリンを加え薬学的に許容される溶媒に溶解し、凍結乾燥する。これを水性媒体で希釈して、輸液溶液を形成することができる。 （もっと読む）

本開示は、治療の必要な被験体に治療的有効量のＡＩＣＡリボシド類似体またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを投与することにより、急性心不全を治療するための方法および組成物を提供する。本発明によれば、治療の必要な患者にＡＩＣＡリボシド類似体またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを投与することにより、急性心不全患者のための退院から再入院までの時間を増加させる方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、特に新生児、子供、および重大な致死的混合多細菌感染症に罹患し易い、抵抗力の低いその他の患者［この場合、高用量に起因する潜在的毒性が懸念の原因である］に好適な、細菌／多細菌感染の処置のための、極めて低濃度で有効な単回単位固定低用量注射剤として存在する、二つの異なる群から選ばれる二つの抗生物質、即ちカルバペネムおよびアミノグリコシドの、低用量抗生物質の薬学的組み合わせに関するものである。
（もっと読む）

クリスタル・メス類、ヘロイン等のアヘン類、大麻類の薬物依存の断薬症状に使用し、迅速で顕著な効果を備えるフグ毒の凍結乾燥注射用粉末製剤及びその製造方法を提供する。安定性を備えるフグ毒の凍結乾燥注射用粉末製剤及びその製造方法において、本製剤は、フグ毒を主要有効成分とし、更に溶解補助剤、賦形剤、安定剤を含む。前記溶解補助剤はクエン酸、凍結乾燥賦形剤は、塩化ナトリウム(sodium)、マンニトール(mannitol)、二者の複合物の何れかとし、安定剤は、デキストラン(dextran)、トレハロース(trehalose)、二者の複合物の何れかとする。その内、フグ毒と賦形剤と安定剤の比率は、1:150〜3000:50〜500或50〜6000とする。好ましくは、塩酸リドカインの機能調節剤を含む。本発明の凍結乾燥注射用粉末製剤は、アヘン類及び大麻類の薬物依存症による断薬症状を乗り越えるために用いる。 （もっと読む）

式（Ｉ）によって表されるＮ‐（２‐アミノフェニル）‐４‐［Ｎ‐（ピリジン‐３‐イル）‐メトキシカルボニル‐アミノメチル］‐ベンズアミド（ＭＳ‐２７５）の結晶性多形Ｂ、並びに前述の化合物の製造方法、そして選択された疾患の治療薬としてのその使用を説明する。
（もっと読む）

本発明は、カンフォスファミド製剤及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

微粒子を含む組成物を処理する方法が提供される。該方法は、複数の固体微粒子および少なくとも１種の不揮発性物質を含む組成物を用意する工程、少なくとも１種の遊離の多価カチオンを含む水溶液を含む１種または複数の非溶媒を用意する工程、該組成物を該非溶媒に曝露して、１種または複数の液相および該固体微粒子を含む混合物を形成する工程、ならびに少なくとも該微粒子を保持しながら、該得られた１種または複数の液相の少なくとも一部を除去し、それにより、該組成物から該不揮発性物質の少なくとも一部を除去する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、化学療法剤の新規な経口製剤、その製造方法及びその治療的使用に関し、さらに具体的には、本発明は、有効成分である少なくとも１種の化学療法剤と、少なくとも１種のポリマーと、前記化学療法剤と複合体を形成し得る少なくとも１種の環状オリゴ糖とを含む、治療のために経口投与されるナノ粒子に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、癌（好ましくは、固形腫瘍およびリンパ腫）の処置で用いるＴＬＲアゴニスト（好ましくは、ＴＬＲ７アゴニストまたはＴＬＲ８アゴニスト）の安定な処方物に関する。具体的には、本発明は、５０ｍｇ／ｍｌまでのシクロデキストリンを含むＴＬＲアゴニストの安定な処方物に関する。本発明は、一般に、癌（好ましくは、固形腫瘍およびリンパ腫）の処置での使用、および他の使用（一定の皮膚容態または疾患（アトピー性皮膚炎など）の処置、感染症（好ましくは、ウイルス疾患）の処置が含まれる）、ならびに癌治療および感染症の処置での使用のために処方されたワクチン中のアジュバントとしての使用のためのベンゾ［ｂ］アゼピンＴＬＲアゴニストを含む薬学的組成物の処方に関する。 （もっと読む）

【課題】バルク製造において、チゲサイクリンのエピマー化および酸化を制御する製造プロセスを提供する。
【解決手段】本明細書において、静脈内注入に適合するチゲサイクリンの調製物のための製造プロセスが開示される。具体的には、本発明の重要な特徴は、上記プロセスの段階の間、温度および酸素レベルを制御することである。チゲサイクリンは、非反応性ガス（例えば、窒素）を含む不活性ガス媒体を注入すること、および温度の制御により、プロセスの間保護される。本発明の実施形態は、バルク水溶液の温度制御と共に、溶存酸素のレベルを制御することにより、０．９％未満の総分解物量でのチゲサイクリンの製造を提供することである。 （もっと読む）

【課題】封入された薬剤の最適な循環寿命および保持を示すリポソームを提供すること。
【解決手段】少なくとも１０モル％の、非双性イオン部分に結合された負に荷電した脂質を含むリポソームは、血中において安定である。少なくとも１モル％のこのような脂質を含むリポソームは、安全に凍結に凍結され得る。本発明は、以下を含むリポソームを提供する：親水性部分および疎水性部分を有する負に荷電した脂質であって、中性の非双性イオン部分が、この脂質の親水性部分に結合している。特定の実施形態において、本発明のリポソームは、コレステロールを実質的に含まない。このリポソームは、代表的に、生物学的に活性な薬剤を含む。本発明のリポソームは、驚くべきことに、血流中での増強された循環寿命を示す。 （もっと読む）

【課題】体外血液回路を有する、例えば血液透析を受けている患者において、出血の危険性を高めることなく、血餅形成を有効且つ安全に阻害することができる薬剤の提供。
【解決手段】抗トロンビンＩＩＩを介して作用する、第Ｘａ因子の選択的阻害物質である、ウロン酸やグルコピラノシドなどを骨格とする合成オリゴ糖体である、静脈内投与及び抗凝固薬コーティング用に適した、体外血液回路を有する患者において血餅形成を防止するための薬剤。 （もっと読む）

本発明はマクロライド誘導体並びにその製造方法及び使用に関する。本発明のマクロライド誘導体、すなわち、エリスロマイシン塩の水和物は、分子式がＣ₃₇Ｈ₆₇ＮＯ₁₃・Ａ・ｎＨ₂Ｏ、ｎ＝１．０〜１１．０（式中、Ａはラクトビオン酸、チオシアン酸、マレイン酸、フマル酸、チオシアン酸、酢酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ニコチン酸、乳酸、クエン酸、酒石酸、アスパラギン酸、グルタミン酸及びリン酸から選択される有機酸又は無機酸である）であり、本水和物は水への溶解度が良好であると共に、保存安定性がより良好であるため、グラム陽性細菌又はグラム陰性細菌によって引き起こされるヒト又は動物での感染性疾患を治療及び予防する薬剤の製造に好適である。 （もっと読む）

オピオイド受容体アンタゴニストを含む粒子、ならびにその使用方法およびその調製方法が本願明細書にて提供される。かかる粒子は患者におけるオピオイド誘発の副作用を治療および防止するために用いることができ、オピオイド常習者に対しても同様に提供され得る。
（もっと読む）

遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）によって表されるピリミドン誘導体もしくはこの塩、またはこの溶媒和物もしくはこの水和物（Ｉ）


（式中、Ｘはメチレン、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１−６−アルキル）基によって置換されている窒素原子を表し；Ｒ１は２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、この環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子によって場合によって置換されており；Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ３は、場合によって置換されているＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルキル基を表し；ｍは、Ｘがメチレンであるとき、１−２を表し、またはｍは、ＸがＮＨ、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１−６−アルキル）基によって置換されている窒素原子であるとき、２を表す。）。治療における使用。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの医薬上の活性成分と少なくとも１つのポリマーアジュバンドとを含む、経口投与可能な胃保持型の医薬剤形に関する。アジュバントは、その医薬上の活性成分が放出され吸収されるのに十分な時間、当該剤形を胃腸管の選択領域に保持する役目を果たす。理想的には、当該剤形は、胃腸管の異なる領域に送達される２つ以上の医薬上の活性成分を有し得る。
（もっと読む）