Ｔ、Ｙ、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ＭＡＰＥＧファミリーメンバーの活性の阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において、有用である。

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本発明は、ダイゼイン配糖体、ダイゼインおよびジヒドロダイゼインからなる群から選ばれる少なくとも１種のダイゼイン類を資化してエクオールを産生する能力を有する、ラクトコッカス属に属する乳酸菌を含有することを特徴とするエクオール産生乳酸菌含有組成物、並びに、ダイゼイン類およびダイゼイン類含有物質からなる群から選ばれる少なくとも１種に、上記乳酸菌を作用させることを特徴とするエクオールの製造方法を提供する。上記乳酸菌としては、ラクトコッカス・ガルビエ（Ｌａｃｔｏｃｏｃｃｕｓ ｇａｒｖｉｅａｅ）が包含される。
該組成物は、従来有効な予防法や緩和手段のなかった更年期障害を含む中高年女性の不定愁訴の予防乃至緩和に有効である。 （もっと読む）

本発明は窒素置換ヘキサヒドロピラジノ［１,２−ａ］ピリミジン−４，７−ジオン誘導体、並びに生理学的に適合性のあるその塩および生理学的に機能性のある誘導体に関する。本発明はまた置換基が記載した意味を有する式（Ｉ）の化合物、生理学的に適合性のあるその塩およびその製造方法に関する。該化合物は例えば食欲抑制剤として使用できる。
【化１】

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本発明は、シクロオキシゲナーゼ−2−阻害剤を含み、改良されたバイオアベイラビリティーを有する経口投与用の薬剤、及び該薬剤の製造方法に関する。本発明の薬剤は、少なくとも1種の賦形剤をベースとする不活性固体粒子をベースとする凝集物を含み、前記凝集物は、シクロオキシゲナーゼ−2−阻害剤と少なくとも1種の水溶性ポリマーを含む。本発明によれば、該凝集物は、前記粒子を凝集するために前記ポリマー中の阻害剤の超微粉砕粒子の溶液または懸濁液からなる上記粒子に適用される噴霧を含む。本発明の方法は、本質的に以下の工程を含む、すなわち：（ｉ）少なくとも1種の水溶性ポリマー中の溶液または懸濁液中の前記阻害剤の超微粉砕粒子に基づく噴霧可能な液体の調製、および（ｉｉ）湿式造粒による凝集物を得るための該液体の固体粒子上への噴霧、前記凝集物は、粒子溶液または懸濁液噴霧を含む。 （もっと読む）

【課題】長期間保存しても、沈殿の発生が抑えられた非重合体カテキン類含有組成物の製造方法の提供。
【解決手段】非重合体カテキン類を１０〜９０重量％含有する緑茶抽出物に「、有機溶媒と水の重量比が０／１００〜９７／３の混合溶媒を添加し、活性炭及び／又は酸性白土若しくは活性白土と接触処理した後、フィチン酸又はその塩を緑茶抽出物、有機溶媒及び水の合計重量に対し５〜１００００ｐｐｍ添加し、次いで該混合液中に析出した濁り成分を分離する固形分中に非重合体カテキン類を３６〜９９重量％含有する精製緑茶抽出物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式：
【化１】


［式中、
Ｊは結合官能基であって、独立して：
-O-C(=O)-または-C(=O)-O-又は-C(=O)-であり；
Cyはシクリル基であって、独立して：
C_3-20カルボシクリル、C_3-20ヘテロシクリル又はC_5-20アリールであり；
そして任意に置換され；
Q¹はシクリルリーダー基であって、独立して、４〜７個の環原子を有する飽和単環式炭化水素の環炭素原子から２個の水素原子を除去することにより、又は、1個の窒素環原子若しくは１個の酸素環原子を含む、４〜７個の環原子を有する飽和単環式複素環式化合物の環炭素原子から２個の水素原子を除去することにより、得られる二価の二座配位基であり；そして任意に置換され；
Q²は、酸リーダー基であって、独立して：
C_1-8アルキレンであり；
そして任意に置換される；か、
又は、
Q²は、酸リーダー基であって、独立して：
C_5-20アリーレン；
C_5-20アリーレン-C_1-7アルキレン；
C_1-7アルキレン-C_5-20アリーレン；もしくは
C_1-7アルキレン-C_5-20アリーレン-C_1-7アルキレンであり；
そして任意に置換される。］
で表されるHDAC（ヒストンデアセチラーゼ）活性を阻害する特定のカルバミン酸化合物、並びにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、化学的に保護された形態及びプロドラッグに関する。また、本発明はそのような化合物を含む医薬組成物、並びに、in vitro及びin vivoの双方において、HDACを阻害するための、及びHDACに媒介される症状、癌、増殖症状、乾癬等の治療における、上記化合物及び組成物の使用に関する。
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本発明は錠剤、とりわけジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤化合物の直接圧縮により形成される錠剤、それらの製造法、新規医薬製剤および錠剤内に直接圧縮することができるＤＰＰ−ＩＶ阻害製剤を含む新規打錠用粉末に関する。本発明はさらに新規製剤内に活性成分および特定の賦形剤を混合し、次いで直接圧縮錠剤内に製剤を直接圧縮することによる錠剤の製造法に関する。本発明はまたビルダグリプチンの粒径分布および改良錠剤および他の医薬組成物を製造するために特に適用されるビルダグリプチンの新規結晶形に関する。 （もっと読む）

シクロベンザプリンの調整した放出を与えるに適した投薬形態物および方法を提供する。この持続放出投薬形態物を日に１回投与すると治療的に有効な定常状態の平均血漿シクロベンザプリン濃度が得られる。本発明は、実施中に起こる層の混ざり合いを改める目的で伝統的な圧縮順を逆にすることで中心層の界面形状を修飾しかつ実施中に水和した遅延層が示す粘度の方が水和した薬剤層の粘度よりも高いままであるように中心層の組成を修飾することで放出速度を向上させる方法に関する。その結果として中心部からの放出速度がより均一になることで、より最適な上昇する放出速度がもたらされかつ一定した性能がもたらされる。
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【課題】治療薬、放射線治療、または糖尿病によって発生する毒性を治療及び逆転可能な治療方法の提供。
【解決手段】S-2-（3-アミノプロピルアミノ）エチル二水素ホスホロチオエート（アミホスチン）及びその他のアミノチオール化合物の使用方法であって、ヒトがガン患者、ＡＩＤＳ患者、糖尿病患者、高血圧患者等で、これらの治療薬（放射線を含む）を服用の結果、治療薬の副作用等による障害を発症した場合にその治療として当該化合物を投与されることによって当障害を治療する方法。特に、化学療法剤の投与に伴う神経毒性及び腎毒性の治療方法として有用である。 （もっと読む）

ＣＣＲ２受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。動物試験は、これらの化合物がＣＣＲ２の特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証した。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。
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本発明は、ピラルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、ダウノルビシン、アクラルビシン等のアントラサイクリン系抗腫瘍剤、シスプラチン、あるいはタキソール等のアルカロイド系抗腫瘍剤のような低分子抗腫瘍剤とスチレン・マレイン酸共重合体（ＳＭＡ）との分子間結合または相互作用により高分子ミセル複合体構造を形成した高分子型抗腫瘍剤であり、このような高分子型抗腫瘍剤は薬剤の腫瘍部への選択的集積性を高めることにより、抗腫瘍効果を向上させる一方、正常器官・組織に対して集積せず、副作用が少ないという優れた効果を有する。またこのような高分子型抗腫瘍剤は、ＳＭＡと抗腫瘍剤とを水性溶媒に溶解し、溶解性カルボジイミド、アミノ酸またはポリアミンの存在下、ｐＨを調節して、ミセル複合体構造を形成させ、高分子成分を分離回収することにより得られる。 （もっと読む）

ケモカイン受容体に特異的に結合するという方式で標的細胞をHIV感染から保護する効果を示し、標的細胞のCXCR4および／またはCCR5などの受容体への天然のリガンドまたはケモカインの結合に影響を与える新規化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、コレステロール及びトリグリセリドの両方の血液レベルを低下させることができ並びに／又は血清、血清ＬＤＬ及びマクロファージ酸化レベルを低下させ、泡沫細胞の生成を阻害し及び／若しくは脂質誘導酸化ストレスにより生じる有害な影響を防止することができる栄養サプリメント及び経口的に投薬可能な薬物製剤の製造に於ける、食用油及び／又は食用脂肪、特にオリーブ油、カノラ油及び魚油中に溶解又は分散させた、ジアシルグリセロール（群）（ＤＡＧ）、主として１，３−ジアシルグリセロール（群）並びにフィトステロール及び／又はフィトスタノールエステル（群）（ＰＳＥ）の組合せを含有する組成物の使用に関する。更に、本発明の組成物及びその薬物製剤は、アテローム硬化症、例えば、心血管疾患（ＣＶＤ）、冠状動脈性心疾患（ＣＨＤ）及び真性糖尿病の病状の治療及び予防のために適している。 （もっと読む）

本発明は、ａ）少なくとも１種の中性ジアシル脂質および／または少なくとも１種のトコフェロールと、ｂ）少なくとも１種のリン脂質と、ｃ）少なくとも１種の生体適合性の酸素含有低粘度有機溶媒とからなる低粘度非液晶混合物を含む局所用生体付着性製剤に関する。少なくとも１種の生理活性物質が、前記低粘度混合物に溶解または分散し、前記前製剤は、水性流体との接触により、少なくとも１つの液晶相構造を形成するか、あるいは形成することができる。本発明はまた、本発明の前製剤を投与することを含む、活性物質の送達方法、本発明の前製剤を投与することを含む治療方法、および医薬品の製造方法における本発明の前製剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 歯垢形成抑制剤の提供。
【解決手段】 トラガントガム０．０００５〜０．１質量％又はアルギン酸もしくはその塩０．０１〜０．５質量％を含有する歯垢形成抑制剤。 （もっと読む）

被検者における反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び／又は非ラジカルと結び付いた病気の発生を抑制し及び／又は改善する方法。ここで患者はカロチノイドの構造類似体を、単独で又は別のカロチノイド類似体、もしくは共抗酸化剤処方とを組み合わせて投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び／又は非ラジカルと結び付いた病気に羅患した被検者の危険がそれによって減らされるように、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、虚血再灌流障害を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、肝臓病を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、癌を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、不整脈及び／もしくは突然の心停止を抑制し及び／もしくは改善するために、被検者に投与される。類似体又は類似体の組み合わせが、反応性酸素種、反応性窒素種、ラジカル及び／又は非ラジカルの生成を含むあらゆる病気を抑制し及び／又は改善するために、被検者に投与される。一つの態様において、水溶性、及び／もしくは水懸濁性アスタキサンチン類似体が特に効果的である。この発明はさらにカロチノイドの構造類似体の単独か組み合わせてなる薬剤組成物を包含する。
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【課題】 優れた免疫力改善作用を有し、且つ副作用の心配がなく安全性の高い飲食品を提供する。
【解決手段】 パン酵母由来のβ−グルカン、所望によりさらに甜茶抽出物、フコイダン、アラビノキシラン、ラクトフェリン、カテキン、キトサン、キトサンオリゴ糖、キチンオリゴ糖、Ｌ−アスコルビン酸、コエンザイムＱ₁₀からなる群から選択される少なくとも１種の免疫素材を配合して食品を製する。 （もっと読む）

心不全の進行及び内因性心筋回復及び修復機構に関与する遺伝子は、うっ血性心不全の治療のための医薬製剤として使用する潜在的治療化合物をスクリーニングするための基礎を提供する。その発現レベル又は生物活性が潜在的治療化合物によって変化する標的遺伝子又は標的遺伝子産物を、化合物が誘導する遺伝子発現又は遺伝子産物の生物活性の変化によって促進される生理的作用を測定することによって、機能的に確認することができる。特に、標的遺伝子の発現又は標的遺伝子産物の生物活性の変化を心機能の指標と相関させることができ、及びそのような発現又は活性の治療上有意の変化を生じさせる潜在的治療化合物は、薬剤候補物質としてのさらなる臨床検討を正当化する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（Ｉ）で示される新規アミノメチル置換フルオロチアゾロベンゾイミダゾール誘導体又はその塩の提供に関する。
前記誘導体又はその塩は、メタボトロピックグルタメート受容体作用を有し経口活性が優れ医薬として有用であることを見いだした。


（ここに、式中の記号は、以下の意味を表す。
Ｒ^１：置換されてもよい含酸素飽和ヘテロ環−、置換されてもよい含硫黄飽和ヘテロ環−、置換されてもよいシクロアルキル、Ｒ^６−Ｏ−、又はＲ^７−Ｓ−；
Ａｌｋ_１：低級アルキレン；
ｍ：０又は１；
Ａｌｋ_２：オキソ基で置換されてもよい低級アルキレン；
ｎ：０又は１；
Ｘ：結合、Ｏ、Ｓ、又は−ＮＲ^５−；
Ｒ^３：Ｈ、低級アルキル、ハロゲノ低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、シアノ、又は飽和ヘテロ環−；
Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７：同一又は異なって、Ｈ、又は、低級アルキル）
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【課題】本発明は、長期に亘って種々の温度、湿度条件下に曝されても、薬剤が制御された状態で初期状態と変わることなく安定的に溶出が行われる剤型、製剤とその製法を提供することを目的とする。
【解決手段】疎水性重合体の水性分散液から誘導されるコーティングを有する安定化固体制御放出製剤は、全身活性治療剤、局所活性治療剤、消毒衛生剤、洗浄剤、フレグランスおよび肥料よりなる選択される活性剤を含む基体を可塑化された疎水性重合体の水性分散液でオーバーコーティングすること、次いで、加速化された保存条件に曝した後でも変化しないで活性剤の安定した溶出をコーティングされた基体がもたらすような硬化終点に達するまで可塑化疎水性重合体のガラス転移点より高温でコーティングされた支持体を硬化させることにより得られる。上述の硬化終点は、硬化直後の製剤の溶出特性を、温度37℃で相対湿度80％に於ける少なくとも１か月加速化された保存条件に曝した後の製剤の溶出特性と比較することにより測定する。 （もっと読む）