細胞死でのカスパーゼ−２活性を予防し、阻止し／沈黙させるための阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物、および薬学的に許容され得るその酸付加塩に関する。本化合物は、Ａ2Aレセプターに関連する疾病の処置に用い得る。
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本発明は式（Ｉ）の新規な化合物を包含する。これは、シクロオキシゲナーゼ−２介在疾患の治療に有用なジアリール２−（５Ｈ）フラノンの酸化窒素放出プロドラッグである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の使用を含む、シクロオキシゲナーゼ−２介在疾患を治療するためのいくつかの医薬組成物及び方法を包含する。上記化合物は、低用量アスピリンとの併用療法として慢性のシクロオキシゲナーゼ−２介在疾患または状態を治療するために使用でき、また血栓性心血管イベントの危険性を低下させ得る。

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本発明は、特定のジケトピペラジンを使用する、Ｔ細胞媒介性疾患を処置する方法、およびＴ細胞の活性化を抑制する方法を提供する。本発明はまた、ジケトピペラジンを合成する方法、および特定のジケトピペラジンを含む薬学的組成物を合成する方法を提供する。本発明はさらに、薬学的組成物中のジケトピペラジンの量を増加または減少させることにより、タンパク質およびペプチドの改善された薬学的組成物を製造する方法、および得られた、改善された薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、高い生物学的利用能および経口投与性を有するウロキナーゼ−プラスミノゲン−アクチベーター（ｕＰＡ）を抑制するための新規の化合物ならびにウロキナーゼおよび／またはウロキナーゼ受容体に関連する疾患、たとえば腫瘍および転移を治療するための治療作用物質としての該化合物の使用に関する。本発明は特にヒドロキシアミジン基またはヒドロキシグアニジン基を有する化合物に関する。式（Ｉ）または式（ＩＩ）において、Ｅは式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）からの基を表す。 （もっと読む）

下記式(Ｉ)（式中、表示置換基は本出願で定義されるとおりである）を有する化合物を含む、DPP-IV及び他のS9プロテアーゼと共に使用するための医薬品、キット及び方法を提供する。
【化１】
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本発明は、プロアントシアニジンに富む治療上有効な用量のフラボノイドの混合物を含む植物抽出物で、片頭痛を治療する使用および方法に関する。片頭痛が起こるのを実質的に防ぎ、片頭痛の頻度を減少させ、または片頭痛症状の重症度を軽減するための方法および使用を記載する。 （もっと読む）

式(Ｉ)（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁷は本明細書中に定義される）の化合物、ならびにその塩、そのエナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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１実施態様では、本発明は、式（Ｉ）のγ−セクレアーゼ阻害剤を開示しており、ここで、種々の部分は、本明細書中で記述されている。また、式Ｉの化合物または式（Ｉ）の化合物を含有する組成物を使用してアルツハイマー病を治療する方法が開示されている。１局面では、本発明は、γ−セクレアーゼの阻害剤としての新規化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬品処方を調製する方法、このような化合物または医薬組成物を使用してγ−セクレアーゼに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または改善する方法を提供する。

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有効医薬品成分、アクリル系腸溶ポリマーおよび可塑剤を含有する、熱成形または熱溶融押し出しされた医薬組成物を開示する。該医薬組成物ならびに種々の医薬製剤を作製する方法も開示する。好適な態様では、熱成形可能な混合物は粉末形態であり、有効成分、可塑剤、アクリルポリマー、および製剤に組み込んだ後の押し出し物の性能を高める任意の賦形剤を含む。 （もっと読む）

一般式：式（Ｉ）(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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本発明は、虚血関連状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする患者に対してチオセミカルバゾン化合物を投与することによる虚血関連状態の治療方法に関する。本発明の好ましい実施例は、アルツハイマー病、パーキンソン病、冠動脈バイパス術、心停止による全脳虚血、局所性脳梗塞、脳出血、出血性梗塞、 高血圧性出血、頭蓋内血管異常の破裂による出血、頭蓋内動脈瘤の破裂によるくも膜下出血、高血圧性脳症、脳虚血につながる頸動脈狭窄症または閉塞、心原性血栓塞栓症、脊髄卒中および脊髄損傷、アテローム性動脈硬化などの脳血管障害、脈管炎、黄斑変性症、心筋梗塞、心虚血および上室性頻拍性不整脈を含むが、それらに限定されない特定の虚血関連状態の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は植物ヤエヤマアオキ、特に、モリンダ・シトリフォリア（Morinda citrifolia ）果汁から加工処理された成分であって、発癌性細胞の転移を阻害および防止するための、ならびに転移した細胞を破壊するための成分を特徴とする。少なくとも本発明の一部の実施は、加工処理したモリンダ・シトリフォリアを含有する食品または医薬製品または組成物を消費することからなる。 （もっと読む）

本発明は、ヒトTNFαの免疫原性アナログを提供する。ここで、該アナログは免疫原化されたモノマーTNFαポリペプチドまたはTNFαダイマーもしくはトリマーを含み、該アナログはY87S、D143NまたはA145R（番号付けは、ヒトTNFαのN-末端のバリンから設定される）からなる群より選択される毒性減少または毒性破壊突然変異をさらに含む。本発明は、該アナログをコードする核酸断片ならびに該アナログの製造に有用なベクターおよび形質転換細胞も提供する。TNFαをダウンレギュレーションすることが必要な対象においてTNFαをダウンレギュレーションする方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性（例えば、免疫抑制）化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ、とりわけｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する、式（Ｉ）、（ＩＩ）および（ＩＩＩ）［式中Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｘ、ＹおよびＷは明細中に示される］の化合物、ならびにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体若しくは製薬学的に許容できる塩に向けられる。
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本発明は、呼吸器症状又は１以上のその症候を予防、管理、治療又は改善するために設計された予防及び治療プロトコールを提供する。特に本発明は、環境因子又は呼吸器感染症により生じる呼吸器症状又は１以上の症候を予防、管理、治療又は改善するための方法を提供する。本発明は、併用療法、医薬組成物、製品及びキットを包含する。 （もっと読む）

本発明は、γ−トコトリエノール、α−コハク酸トコフェロールまたはγ−コハク酸トコトリエノールを使った、放射線誘発性内部損傷からの哺乳動物の予防および治療方法に関する。特に、本発明は、（1）治療として有効な量のγ−トコトリエノールの皮下注射、筋肉内注射、腹膜内注射、または血管内注射；あるいは（2）治療として有効な量のα−コハク酸トコフェロールもしくはγ−コハク酸トコトリエノールまたはその両方の経口投与によって、哺乳動物における放射線誘発性損傷を予防および治療する方法に関する。
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本発明は：殺精剤及び／又は殺菌剤として作用するヘキサヒドロインデノピリジン化合物：同化合物を含む殺精及び／又は殺菌組成物、同化合物及び組成物を用いた運動性精子又は菌を殺す方法に関するものである。
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【課題】 溶解度及び安定性に優れた無定形アムロジピンカムシレートの提供
【解決手段】 結晶型アムロジピンカムシレートを有機溶媒に溶解させ、生成した溶液から溶媒を除去することによって無定形アムロジピンカムシレートを製造する。 （もっと読む）