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Fターム[4C086MA55]の内容

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X、Y及びRからRがここに記載の通りである式(I)の化合物及びそのエナンチオマー、薬学的に許容可能な塩及びエステルが提供される。該化合物は、抗癌剤として有用である。
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ビタミンD耐性である腫瘍細胞においてビタミンD感受性を回復させる方法が本明細書において提供される。また、免疫調節性化合物を、ビタミンD剤と組み合わせて使用して、癌を処置、予防または管理する方法も提供される。本明細書において提供される方法において使用するのに適した医薬組成物および単回単位投与形も開示される。別の実施形態において、ビタミンD処置に対して不応性の癌を処置、管理または予防する方法が提供され、この方法は、このような癌を有する患者に、一定量の免疫調節性化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を、ビタミンD剤と組み合わせて投与することを含む。 (もっと読む)


本発明は、式Iの化合物を提供し、式中、XおよびXは独立してHまたはヒドロキシ保護基から選択される。当該化合物は薬学的組成物の調製に使用され得、また様々な生物学的状態の治療に有用である。

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【課題】哺乳動物における微生物感染の治療に有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下式で表されるオキサゾリジノン化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


[式中、Mは、4−イソキサゾリル、[1,2,3]トリアゾール−1−イル、3H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル、1H−テトラゾール−5−イル、ピペリジン−1−イルまたはピロリジン−1−イルであり、Lは、Cアルキル等、Xは、−NH−等、Lは、Cアルキル等、R及びRは、フッ素等、Rは、水素、Cアルキルである。] (もっと読む)


心房細動(AF)は、AFに罹患しているか又はAF罹患の危険性のある対象に対し一定量の活性薬剤を含んだ組成物を投与する工程により、治療又は回避することができる。前記活性薬剤は、4−メトキシ−N−(3,5−ビス−(1−ピロリジニル)−4−ヒドロキシベンジル)ベンゼンスルホンアミド(サルカルディン)又はその薬学的に受容可能な塩である。これにより、前記対象中の前記活性薬剤のCmax値は、約1μM〜約20μMの範囲内となる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物;または医薬的に許容し得る塩を提供し、式中、R、R、R、R、R、A、A、X、sおよびmは、本明細書で定義されている。本発明は、また、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明は、さらに、医薬的に活性な物質の組合せおよび医薬組成物を提供する。

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本発明は、ヒドロキシル供与体またはその薬学的に許容し得る塩を使用して、肺高血圧症の発病または発症を処置し、防止し、または遅延させる方法に関する。本発明はさらに、ヒドロキシル供与体またはその薬学的に許容し得る塩を使用して、平均肺動脈圧を低下させる方法に関する。
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本明細書では、表面の細菌を不活化し、そして/または除菌する方法を開示する。本発明はまた、尋常性ざ瘡などの細菌によって引き起こされるまたは悪化する上皮の状態の処置を必要としている被験体における該状態の処置のための方法を開示する。本発明はさらに、抗菌および/または抗炎症効果を示す本発明の化合物および組成物を開示する。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の方法は、有効量の式I、Ia、Ib、Ic、Id、Ie、Ifおよび/またはIIの化合物および/または記載のそのクラスおよびサブクラスを、投与を必要としているヒトを含む動物に投与するステップを含む。 (もっと読む)


本明細書には、特定の実施形態において、アンドロゲン受容体媒介性の疾患又は疾病を処置するための、ステロイド誘導体、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を含む医薬組成物及び薬剤、及びそのような化合物を使用する方法が記載される。 (もっと読む)


本発明の主題は、セリン/トレオニンおよびチロシンキナーゼを調節または制御するための化合物、その調製のための方法、医薬組成物、化合物の使用、方法ならびにセリン/トレオニンおよびチロシンキナーゼ調節剤である。本発明は、医薬品として優れた特性を有するキナーゼ阻害活性を備えた新規な小分子化合物、その製造方法およびその使用方法に関する。具体的には、本発明は、優れた薬理作用を示し、病状、特に、これらに限定されないが白血病および固形腫瘍などのセリン/トレオニンおよびチロシンキナーゼに依存するがんの治療に有用である、好ましくはPIM、HIPK、DYRK、CLK、CDK、FLT、PKG、Haspin、MER、TAO、MNK、TRKキナーゼの群から選択されるセリン/トレオニンおよびチロシンキナーゼ阻害特性を有するテトラハロゲン化ベンズイミダゾールの新規な誘導体に関する。
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本発明は、例えば、癌、自己免疫疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩およびプロドラッグの新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも1種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 (もっと読む)


本明細書において、低酸素誘導転写因子1−α(HIF−1α)の活性、およびそれに関連する疾患、状態、または症候群、とりわけ、末梢血管疾患(PVD)、冠動脈疾患(CAD)、心不全、虚血、および貧血を制御するための方法が開示されている。さらに、HIF−1αの活性に関連する疾患、状態、および/または症候群の治療において有用なHIF−1αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤を含む薬学的組成物が開示されている。本発明はまた、減少した細胞性免疫/免疫応答を有する被験体において細胞性免疫/免疫応答を増加させるための医薬品を作製するために使用される化合物を提供する。
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【課題】がんの浸潤・転移におけるヒトアンジオポエチン様因子2(ANGPTL2)の機能を解明して、新規な癌治療剤の提供。
【解決手段】ヒトアンジオポエチン様因子2の発現又は機能を抑制する物質としてヒトアンジオポエチン様因子2に対する中和抗体、又はRNAiによりヒトアンジオポエチン様因子2の発現を抑制することができる物質として、siRNA、shRNA、又はこれらを発現できる発現ベクターを有効成分として含む、癌治療剤。 (もっと読む)


本発明は、新規なヘテロアリール化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ならびにジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(DGAT)酵素、特にDGAT−1により仲介される疾患または障害の治療における当該化合物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】造血促進、癌転移抑制、骨髄保護などの活性に作用を有する抗癌薬またはその補助薬用の組成物の提供。
【解決手段】Panaxginseng、Panaxquinquefolium、Panaxnotoginseng、Panaxpseudoginseng、PanaxjaponicumおよびPanaxvietnamensisよりなる群から選択される1種以上であるパナックス属に属する植物の葉および/または茎からの抽出物。抽出物の調製方法は、以下の工程からなる。a)人参の葉および/または茎を水中で加熱(水熱処理)して、粗抽出溶液を得る工程;b)任意に、前記粗抽出溶液を濃縮する工程;c)前記粗抽出溶液に含まれる多糖を有機溶媒を用いて沈殿させ、前記多糖を分離する工程;およびd)前記有機溶媒を除去して多糖画分を得る工程。 (もっと読む)


式:


(式中、R、R、R、R、R、RおよびRは本明細書で定義される通りである)
を有する化合物、ならびにそれらを製造および使用する方法が開示される。
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本発明は、式(I)のスピロラクタム誘導体:
[式中、R〜Rは、本明細書で定義する通りである];または薬学的に許容されるその塩;および医薬組成物ならびにその使用を提供する。
【化150】

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本発明は、いくつかのアミノ酸および植物エキスを含有する調製物、ならびにそのアルコール解毒活性に関する。この調製物中の成分(a)は、2以上のアミノ酸またはその誘導体の混合物を含有し、この調製物中の成分(b)は、植物由来の3つ以上のエキスの混合物を含有する。朝鮮人参の根のエキス、イチョウ葉のエキス、シリビニンのエキス、バーバリークコの実のエキスおよび茶ポリフェノールなどのいくつかの植物エキスが本発明で使用される。また、本発明は、この調製物の生物活性、例えば、化学性外傷からの肝臓の保護、低酸素への耐性の亢進および血中アルコール含有量の排除までの迅速な減少に関する。 (もっと読む)


本発明は、例えば、癌、自己免疫性疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピリド[4,3,−d]ピリミジン−5−オン誘導体およびその薬学的に許容し得る塩の新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容し得る担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも1種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピリド[4,3,−d]ピリミジン−5−オン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 (もっと読む)


ITEと称されるアリール炭化水素(Ah)受容体(AhR)に対する内因性リガンドまたはその類似体(活性成分)の1つの有効量を、癌を患う被験者に投与することで、癌を介入治療または根絶する方法を開示する。活性成分の有効量および投与回数は、投与後の被験者におけるその血中濃度を測定して決定する。担体系を用いて調合された活性成分は、被験者に局所的、経腸的、または非経口で投与される。また、調剤薬物は1以上のその他の癌治療薬と共に投与することが可能である。維持量は癌の根絶を確実とするために被験者に癌が存在しなくなった後に提供される。前立腺癌、肝癌、肺癌、卵巣癌、および乳癌の被験者が好ましくは治療を受けることができる。 (もっと読む)


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