化学式１の化合物を合成、使用する化合物、組成物、方法が開示されている。化学式１の化合物はまた、その塩、多形体、溶媒和物、水和物から構成される。化合物は医薬品組成物として処方することができる。製薬組成物は経口、局所、経粘膜、吸入、標的送達、および徐放性制剤のために処方することができる。このような組成物は銅過負荷に関連する肝性および遺伝性障害を治療するために使用することができる。他の複数の化合物を瞬間的に主張される化合物とともに添加でき、ウィルソン病治療に適した薬品投与として送達することができる。 （もっと読む）

本発明は、ホルモン変動の症状を治療または予防するための方法、組成物、およびキットに関する。この方法は、有効量の受容体拮抗薬を、ホルモン変動の１つまたは複数の症状を有する被験者に投与するステップを含む。この受容体拮抗薬は、セロトニンタイプ２Ａ（５−ＨＴサブタイプ２Ａ）の受容体および／またはドーパミンタイプ２（Ｄサブタイプ２）の受容体から選択される少なくとも１種類の受容体と結合する。 （もっと読む）

【課題】普通の技術的な医薬および殺菌剤用途分野と同様に、例えば組織再生のため、創傷の治癒のためおよび感染に対する防御のためまたは免疫反応を高めるための薬剤としての、例えば静脈内投与のような局所的および全身的な治療用薬剤として製剤する可能性をも提供する酸化剤を調製する。
【解決手段】二塩素酸などの反応性の塩素化合物、中間生成物ペルオキソ塩素酸およびペルオキソ亜塩素酸、ならびにそれらそれぞれの誘導体、アニオンおよび／または塩の調製を通じて果たし得る。 （もっと読む）

【課題】治療的なオリゴマー−ペプチド結合体およびこの結合体を使用する方法の提供。
【解決手段】本願発明の治療的なオリゴマー−ペプチド結合体は、（ａ）実質的に荷電していないオリゴヌクレオチドアナログ化合物であって、化合物が結合することが意図される標的核酸領域において、４以上連続したシトシン塩基と相補的である塩基の列を含む塩基配列を有する、化合物、および（ｂ）標的細胞への該化合物の取り込みを高めるのに効果的な、この化合物に結合されたアルギニンリッチペプチドを含む。この化合物中の塩基の列は、この塩基の列における連続したグアニン塩基の数を３個以下に制限するように列中に配置された少なくとも１個のイノシン塩基を含む。この結合体は、アルギニンリッチペプチドによって、化合物単独よりも大きな細胞取り込みを有し、そしてイノシンによるグアニン置換がない結合体よりも活性が実質的により大きいアンチセンス活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、チエノピリミジン化合物を含む新しい医薬組成物に関する。さらに、本発明は、Ｍｎｋ１および／またははＭｎｋ２（Ｍｎｋ２ａまたはＭｎｋ２ｂ）および／またはその変異体のキナーゼ活性の阻害により影響を受ける可能性のある疾患の予防および／または処置のための医薬組成物を製造するための、本発明のチエノピリミジン化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】従来のざ瘡治療で使用されている全身投与される抗生物質によって生じる望ましくない副作用をほとんど引き起こさないざ瘡の有効な治療法の提供。
【解決手段】治療が必要なヒトのざ瘡の治療方法であって、ビスホスホネート化合物を投与せずに、ざ瘡の治療に有効であるが、実質的に抗生作用のない量のテトラサイクリン化合物を前記ヒトに全身投与する工程を含む方法。 （もっと読む）

本発明は、表面改質された酸化タンタルナノ粒子、その製造方法、それを用いたＸ線コンピュータ断層撮影用造影剤及び高誘電薄膜を提供する。具体的に本発明は、表面改質された酸化タンタルナノ粒子；（ｉ）界面活性剤を含む有機溶媒に、水を含む水相(aqueous phase)を添加し、油中水マイクロエマルジョンを製造する段階と、（ii）前記マイクロエマルジョンにタンタル前駆体を導入する段階と、（iii）前記（ii）段階で得た溶液に、有機シラン基又はホスフィン基を含む表面改質剤を添加し、反応させる段階と、（iv）前記（iii）段階の反応結果物から前記有機溶媒を除去する段階と、（ｖ）前記（iv）段階で得た混合物から、表面改質された酸化タンタルナノ粒子を分離する段階とを含んでなる、表面改質された酸化タンタルナノ粒子の製造方法；そしてそれを用いたＸ線コンピュータ断層撮影用造影剤及び高誘電薄膜を提供する。 （もっと読む）

本発明は、カゼインマトリックス、塩基性アミノ酸、ならびに二価金属、三価金属およびそれらの組み合わせから選択される金属を含んでなる化合物をカプセル化するためのナノ粒子、その調製および使用に関する。前記ナノ粒子は、水溶性または脂溶性の生物活性化合物をカプセル化することができる。本発明は、食品、医薬品、および化粧品部門、ならびにナノテクノロジー部門における応用が可能である。 （もっと読む）

本発明は、特定構造を有する式（Ｉ）のピリミジン環およびピリジン環を含有する置換芳香族二環式化合物、ならびにその薬学的に許容できる塩に関する。本発明の化合物は、チロシンキナーゼ阻害剤、好ましくはＳＲＣファミリーキナーゼ（ＳＦＫ）阻害剤として、特に多重ＳＦＫ／ＪＡＫキナーゼ阻害剤として、さらに好ましくは二重ｃ−ＳＲＣ／ＪＡＫキナーゼ阻害剤として有用であり、これによりＳＴＡＴ３活性化およびそれゆえ特定の細胞のタイプの異常成長を阻害する。注目すべきことに、本発明の化合物は、ＳＴＡＴ３の調節解除の結果である特定の疾患の処置または阻害に有用である。
【化１】
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１０’−フルオロ−ビンカアルカロイド化合物又はその薬学的に許容可能な塩をその調製方法及び使用方法と共に開示する。開示の１０’−フルオロ−ビンカアルカロイド化合物は白血病及びがん細胞株に対してより高い効力の細胞障害性を有し、多剤耐性がん細胞株に対し、無置換の親１０’−ビンカアルカロイドより約８倍細胞障害性である。 （もっと読む）

本発明は、詳細な記載に記載された式（Ｉ）で示されるグリセロ脂質化合物の特定のファミリーの使用、又は癌転移を予防するための若しくは治療するための医薬の製造に関する。 （もっと読む）

この発明は、化合物（Ｉ）、４−｛（１Ｓ，２Ｓ）−２−［（４−シクロブチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−シクロプロピル｝−ベンズアミド（Ｉ）の結晶形態、前記化合物を含む医薬製剤及び治療における前記活性化合物の使用に関する。
【化１】
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高分子に負の実効電荷を与える、好ましくはアニオン性の基で周辺が官能化されたカルボシラン構造を有する、好ましくはケイ素又はポリフェノール性の多官能コアから合成される高度に分岐された高分子。更に、本発明は、これらの合成手順、並びに抗ウイルス剤、抗細菌剤及び抗真菌剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、ヘタリールＩは、Ｏ、ＳもしくはＮより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５又は６員ヘテロアリール基であり；ヘタリールIIは、Ｏ、ＳもしくはＮより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５又は６員ヘテロアリール基であるか、又はＳ、ＯもしくはＮより選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する２員環系（ここで、少なくとも１個の環は、本質的に芳香族である）であり；Ｒ^１は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、又はハロゲンであり；Ｒ^２は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル又はベンゾ[１，３]ジオキソリルであるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、シアノ、ニトロ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、ジメチルアミノ、−（ＣＨ_２）ｐ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり、そしてＲは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ又は低級アルコキシにより場合により置換されている−（ＣＨＲ）_ｐ−フェニルであるか、あるいはヒドロキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルにより場合により置換されているシクロアルケニルもしくはシクロアルキルであるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はジメチルアミノにより場合により置換されている、Ｏ、ＳもしくはＮより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５又は６員ヘテロアリール基であるか、あるいはハロゲンにより場合により置換されているＯ−フェニルであるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルにより場合により置換されているヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^３は、水素、低級アルキル、シアノ又はフェニルであり；Ｒ^４は、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり；ｐは、０又は１であり；ｎは、０、１又は２であり、ｎが２の場合は、Ｒ^４は同じでも異なっていてもよく；ｍは、０、１又は２であり、ｍが２の場合は、Ｒ^１は同じでも異なっていてもよく；ｏは、０、１、２又は３であり、ｏが２又は３の場合は、Ｒ^２は同じでも異なっていてもよい］で示される化合物、又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。式Ｉで示される本化合物は、アミロイドβの調節剤であり、したがって、脳内のβアミロイドの沈着に関連する疾患、特にアルツハイマー病、ならびに脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発脳梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症候群などの他の疾患の治療または予防に有用でありうる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物もしくはその結晶形またはそれらの溶媒和物、薬学的に有効な量の式（Ｉ）の化合物もしくはその結晶形またはそれらの溶媒和物と少なくとも１つの薬学的に許容され得るキャリアまたは希釈剤とを含む固体の薬学的組成物、ならびにＡｕｒｏｒａキナーゼが介在する疾患、障害または状態に罹患しているかまたはなりやすい患者を処置するための式（Ｉ）の化合物もしくはその結晶形またはそれらの溶媒和物の使用、およびそれに関する方法に関する。

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本発明は、ヒトまたは別の哺乳動物の表面感度または触覚の低下または喪失の処置のためのナトリウムチャネルブロッカーに関する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物においてバニロイド受容体サブタイプ１を阻害することにより、疼痛、膀胱過敏性、尿失禁および炎症性熱痛感過敏からなる群から選択される障害の治療用医薬組成物の提供
【解決手段】下記式に代表例示される新規化合物などを含む医薬組成物。
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本発明は、電子移動剤のリン酸塩化合物および極性非プロトン溶媒を含む担体組成物に関する。担体組成物で処方された生理活性化合物は、改善された特性を有することを示した。
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本発明は、ピロロ｛２，３−ｄ｝ピリミジン化合物、ヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）阻害剤としてのそれらの使用、この化合物を含有する医薬組成物、およびこれらの化合物を調製する方法を提供する。 （もっと読む）