【課題】ｍｉｒ−２０８−２が患者において過剰発現されている肥大型心筋症に対する医薬組成物の提供。
【解決手段】オリゴヌクレオチド治療剤（ｍｉｒ−２０８−２を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドおよび／または二本鎖オリゴヌクレオチド）をｍｉｒ−２０８−２の調節異常によって惹起される筋疾患および心臓血管障害の処置に使用する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】乾燥粉末と噴射剤懸濁液を肺エアゾール又は鼻腔スプレー吸入により投与するためのジヒドロエルゴタミン又は医薬的に許容可能なその塩の医薬エアゾール製剤の提供。
【解決手段】偏頭痛等の各種疾患状態及び症状の治療に使用することができる。超臨界流体法により製造され、ジヒドロエルゴタミンからなる粒状粉末薬剤と；（ｉｉ）１，１，１，２−テトラフルオロエタンと１，１，１，２，３，３，３−ヘプタフルオロ−ｎ−プロパンの混合物であるヒドロフルオロアルカン噴射剤を含み、前記粒状粉末薬剤が１０ミクロン以下の平均粒度であり、界面活性剤を含まない、吸入送達用安定医薬エアゾール製剤。本エアゾール製剤は安定性、純度に優れ、特に肺送達に適した吸入可能な粒度の粒子を含む。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、複数のウィザノイド化合物を特定の割合で組み合わせることで、正常細胞への毒性はなく、しかも癌細胞に対する細胞増殖抑制効果の高い抗癌剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、ウィザノイド化合物のうち、ウィザノンとウィザフェリンＡとを有効成分として２：１(重量比)の割合で含む（WiNA-21）抗癌剤を提供する。WiNA-21及びWiNA-201は、正常細胞への細胞毒性がなく、しかも、癌細胞に対する細胞増殖抑制能が強力であるという画期的な効果が奏せられる。 （もっと読む）

【課題】疼痛の治療に有用なカンナビノイド受容体ＣＢ_２選択的リガンドの提供。
【解決手段】新規な式（Ｉ）の化合物の提供。


（式中、Ｒ１がヘテロアリールアルキルなどであり、Ｒ３が水素およびアルキルなどからなる群から選択され、Ｒ４が２，２，３，３−テトラメチルシクロプロピル等、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、独立に水素、アルケニル、カルボキシ、シアノ等から選択される） （もっと読む）

【課題】気管支上皮感染症の患者に対して、９０〜１３０ｍｇのアミノグリコシド系抗生物質を、ドライパウダーエアゾル組成物として患者の気管支系に、２０〜３６日間の第一治療期間中に１日１〜３回投与することによる治療法を提供すること。
【解決手段】本発明の態様によれば、第一治療期間の後に第二の治療休止期間を設けることができ、その間は患者の気管支系にはアミノグリコシド系抗生物質は投与されない。悪性の感染症の治療に対しては、患者の気管支系へのアミノグリコシド系抗生物質投与による第一の治療期およびその後のアミノグリコシド系抗生物質を投与しない第二の治療休止期のサイクルを、抗菌効果が現われるまで２回またはそれ以上繰返して行うことができる。ＣＦ患者が罹患する感染症のような慢性感染症の場合では、この第一および第二の治療期のサイクルを、患者治療中に複数回繰返すことができる。 （もっと読む）

【課題】新規なβ２アドレナリン作動性受容体アゴニスト、そのような化合物を含む医薬組成物、β２アドレナリン作動性受容体活性に関連する疾患を処置するためにそのような化合物を使用する方法、ならびにそのような化合物を製造するために有用な方法および中間体を提供すること。
【解決手段】式(Ｉ)：


で示される化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体、該化合物を含む医薬組成物、β２アドレナリン作動性受容体活性に関連する疾患を処置するために該化合物を使用する方法、ならびに該化合物を製造するために有用な方法および中間体を提供する。 （もっと読む）

【課題】眼障害の治療のための組成物および方法の提供。
【解決手段】本発明は、ＬＦＡ−１媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではＬＦＡ−１アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはＬＦＡ−１媒介性疾患の治療に使用される。本発明の１つの態様は、ＬＦＡ−１媒介性疾患の診断、および患者がＬＦＡ−１媒介性疾患を有すると診断された後に、ＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるＬＦＡ−１媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、ＬＦＡ−１アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】抗炎症作用、鎮痒作用の優れた局所用水性液剤を提供する。
【解決手段】プラノプロフェンまたはその薬理学的に許容される塩と、抗ヒスタミン剤を含有する局所用水性液剤。 （もっと読む）

【課題】キナーゼに関して使用される、化合物、医薬組成物、キット及び方法の提供。
【解決手段】下記式


からなる群から選択される化合物。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】ヒト及び動物分野における神経障害性炎症及び慢性炎症、又は神経障害性疼痛を特徴とする疾患において、有効性及び安全性の両方において、カプサイシンよりも優れた抗痛覚過敏性の医薬製剤を提供すること。
【解決手段】Ｎ−パルミトイル−バニルアミドが、外因性及び内因性の侵害受容親和的で、且つ炎症誘発性の刺激によって作動される活性化から、ＴＲＰＶ１を脱感作できる。 （もっと読む）

【課題】チューブリン阻害化合物のナノ粒子組成物の提供。
【解決手段】本発明は、インドール系化学物質クラスの水に難溶性のチューブリン阻害剤、好ましくは、Ｎ−置換インドール−３−グリオキシアミド及び、より好ましくは「インジブリン」としても知られているＮ−（ピリジン−４−イル）−［１−（４−クロロベンジル）−インドール−３−イル］グリオキシル酸アミド（Ｄ−２４８５１）のナノ及びミクロ微粒子製剤を含む新規の薬剤組成物、並びに抗腫瘍薬抵抗性癌及び他の疾患の治療用のそのような組成物の製造及び使用の方法を対象とする。 （もっと読む）

【課題】核ホルモン受容体、特にアンドロゲン受容体の機能を調節する一連の化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、ヒダントインの化合物、および加齢関連疾患、例えば、前立腺癌などのアンドロゲン受容体関連病態の治療にこのような化合物を用いる方法、ならびにこのような化合物を含有する製薬組成物に関する。一実施形態において、製薬組成物は、式ＩＩに記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩の治療的有効量、および薬学的に許容できる担体、希釈剤、またはアジュバントを含む。本発明により、核ホルモン受容体、特にアンドロゲン受容体の機能を調節する一連の化合物が提供される。これらの化合物は、前立腺癌細胞および腫瘍の消失を引き起こすことができる。 （もっと読む）

【課題】テロメラーゼ阻害のための改変オリゴヌクレオチドを提供すること。
【解決手段】脂質部分と共有結合するオリゴヌクレオチド部分を含む化合物が、開示される。上記オリゴヌクレオチド部分は、ヒトテロメラーゼのＲＮＡ成分に相補的な配列を含む。上記化合物は、細胞において高い効力でテロメラーゼ活性を阻害し、そして優れた細胞取り込み特性を有する。このことは、上記非改変形態と比較して、より少ない量の結合オリゴヌクレオチドの使用で、同等の生物学的効果を獲得し得ることを意味する。本発明の組成物および方法は、オリゴヌクレオチドおよび少なくとも１つの共有結合した脂質基を含む、テロメラーゼ阻害化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アセチルコリンエステラーゼ阻害作用、殺虫作用、害虫忌避作用等の活性を有する新規な３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロール化合物又は植物の精油を提供する。また、該化合物又は植物の精油を有効成分として含む種々の用途を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、波線はＥ体及び／又はＺ体の幾何異性体を示す。）
で表される化合物又はその塩、並びにその用途に関する。 （もっと読む）

【課題】標的遺伝子を二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）と接触させることによって、哺乳動物中での遺伝子発現を特異的に阻害する方法を提供する。
【解決手段】哺乳動物細胞中の標的遺伝子の発現を阻害する方法。即ち、前記細胞中に、前記標的遺伝子の少なくとも一部と実質的に同一であるヌクレオチド配列を有する二本鎖構造を含み、内在性のテンプレートから由来するＲＮＡを細胞中に導入することと、前記標的遺伝子の発現の阻害を確認することとを備えた方法。 （もっと読む）

【課題】呼吸性、炎症性もしくは閉塞性の気道疾患の予防もしくは処置における同時投与もしくは逐次投与のための、コルチコステロイドおよび長時間作用性βアゴニストと組み合わせた抗コリン作用薬を基にした、吸入可能な薬物および方法を提供すること。
【解決手段】さらに、開示されているのは、呼吸性、炎症性もしくは閉塞性の気道疾患の予防もしくは処置における同時投与もしくは逐次投与のための、抗コリン作用薬およびコルチコステロイド；抗コリン作用薬および長時間作用性βアゴニスト；もしくはコルチコステロイドおよび長時間作用性βアゴニストの組み合わせを基にした、吸入可能な薬物および方法である。また、開示されているのは、呼吸性、炎症性もしくは閉塞性の気道疾患の予防もしくは処置における投与のための、ホスホジエステラーゼＩＶインヒビターを含む、吸入可能な薬物および方法である。 （もっと読む）

【課題】水中での崩壊性及び懸濁性に優れ、薬物顆粒を少量の水に均一に分散でき、かつ、注射筒からの押出し性が良好で、経管チューブが薬物顆粒で詰まることがなく注射筒内に残存薬剤を少なく抑える固形製剤を提供する。
【解決手段】クロスポビドン、クロスカルメロースナトリウム、クロスカルメロースカルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度カルボキシメチルスターチナトリウム、結晶セルロース、アルファ化デンプン、デンプン、ポビドンからなる群から選ばれる２種以上の崩壊剤を含む固形製剤。 （もっと読む）

【課題】苦痛、不快感、掻痒、刺激および／または疼痛に対する予防、軽減および／または治療、および／または前記症状に対する組織の保護のための医薬用、皮膚医学用あるいは美容化合物あるいは医療用製品を作成するための生体適合性ポリマーの適用法を得る。
【解決手段】一般式ＡａＸｘＹｙ（Ｉ）からなる生体適合性ポリマーの適用法であり、ここで：Ａはモノマー、ＸはＲＣＯＯＲ′基、ＹはＡに結合されるとともに以下の式−ＲＯＳＯ３Ｒ′あるいは−ＲＮＳＯ３Ｒ′のいずれかに相当する酸素あるいは窒素スルホナート基であり、ここで：Ｒは脂肪族炭化水素鎖であって、場合によってこれは分岐しおよび／または非飽和で、複数の芳香環を有することが可能であり、Ｒ′は水素原子または陽イオン、ａはモノマー数、ｘはＸ基によるモノマーＡの置換率、ｙはＹ基によるモノマーＡの置換率である。 （もっと読む）

【課題】未改変の副腎皮質刺激ホルモン（ＡＣＴＨ）と比較して、ＡＣＴＨによるコルチコステロイドの分泌を減少または回避する、改変したＡＣＴＨアナログペプチドを含む組成物の提供。
【解決手段】ＡＣＴＨアナログペプチドが、以下のアミノ酸置換のうち少なくとも１つを有する配列番号２のペプチドを含むものである組成物。ａ．配列番号２の１９位に位置するＰｒｏ残基のアミノ酸Ｔｒｐによる置換；または、ｂ．配列番号２のアミノ酸残基１６〜１８から選択される残基の１以上のアミノ酸置換であって、以下の条件を満たすもの：ｉ．前記ＡＣＴＨアナログのアミノ酸残基１６、１７および１８が、ＬｙｓおよびＡｒｇからなる群より選択される２個のアミノ酸残基をいずれも隣接して含まない；かつ、ｉｉ．配列番号２の１６、１７または１８位に置換した１以上のアミノ酸残基が、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ｖａｌなどからなる群より選択される。 （もっと読む）