本発明は、式（Ｉ）


の新規アミドメチル置換オキシインドール誘導体、これらを含有する医薬およびバソプレッシン依存性疾患の治療へのこれらの使用に関する。式（Ｉ）において、Ｒ^１は水素、メトキシまたはエトキシであり；Ｒ^２は水素またはメトキシであり；Ｒ^３は水素、メチル、エチル、ｎ−プロピルまたはイソプロピルであり；並びにＸ^１およびＸ^２は、Ｘ^１およびＸ^２が両者とも同時にＮであることはないという条件で、ＮまたはＣＨである。
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混合による相互侵入の前に架橋されているｘ種の同一でも又は異なっていてもよいポリマーの均質混合体で構成されており、単一相の親水ゲルの形態であり、上記架橋されているポリマーは、水に不溶性であり且つ互いに混和性であり、且つｘが２〜５となることを特徴とする生分解性の単一相結着性親水ゲル。一実施態様において、本発明の親水ゲルは、ｘ種のポリマーが、同一の又は異なった架橋度を有し、ｘ種のポリマーの少なくとも一つは、架橋度ｘ１を有し、且つｘ種のポリマー少なくとも一つは、架橋度ｘ２を有し、ｘ１は、ｘ２以上であることを特徴とする。本発明は、本発明の親水ゲルの製造方法及びそれらの使用、例えば増粘組成物の配合又はしわの充填のための組成物の配合のための使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】血液透析用血管アクセスおよび他の血管移植片の機能不全を予防、抑制（阻止）または治療するための治療用インプラント、装置および方法を提供する。
【解決手段】本発明は一般に脈管または移植片の外側に配置される人工器官であり、薬剤-溶出マトリックス材料から抗増殖性薬剤または作用物質を溶出させる装置である。血管周囲抗増殖薬剤投与方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、テラプレビルおよびペグ化インターフェロンα−２ａ、ならびにリバビリンの有無で、Ｃ型肝炎ウイルスの処置のための併用治療剤に関する。本発明は、ＨＣＶに感染したラテン系および黒人の患者の、当該併用治療剤での処置に関する。 （もっと読む）

本発明の様々な実施形態は、一般的に、医療用デバイスをコーティングするのに用いられる、改善した熱安定性を示すポリマーブレンド組成物に関連する。本発明は、前述のコーティングでコーティングされた埋込型医療用デバイスも含む。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病性網膜症のための化合物及び方法を提供する。特に、ＬＦＡ−１アンタゴニストは、糖尿病性網膜症の治療に使用されるために本明細書に記載される。本発明の一態様は、糖尿病性網膜症の診断、及び糖尿病性網膜症として患者が診断された後のＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。
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TRPCイオンチャネルは、ヒト組織において広く発現される非選択的チャネルである。これらのチャネルは多数の生理学的機能に関与しており、そして新規な薬剤開発のための推定標的である。細胞及びそれ以外におけるTRPCイオンチャネルのより良好な理解を得るニーズが存在する。
本発明は、TRPCサブファミリーの識別性の阻害のために、TRPCイオンチャネルの研究を可能にする薬理学的ツール化合物を提供する。本発明において、ノルゲスチメートは、TRPC3、TRPC6及びTRPC7を選択的に阻害することが示される。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、少なくとも一つのアクリロイルアミン基またはアクリロイルアミド基を含む少なくとも一つのアミノ酸、または、少なくとも一つのアクリロイルアミン基またはアクリロイルアミド基を含む少なくとも一つのアミノ酸オリゴペプチドによって互いに結合されたアクリルアミドモノマーから得られる生体分解性ポリアクリルアミドゲルである。本発明は、また、このゲルの合成方法及びその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療学の分野を提供する。最も具体的には、本発明は、活性化リガンド存在下で遺伝子発現を調節するシステムの制御下でインターロイキン-12（IL-12）を条件的に発現する、インビトロで遺伝子操作した樹状細胞を生成する方法、およびヒトを含む動物における治療目的のための使用を提供する。 （もっと読む）

非水性で押出可能な組成物は、組成物全体に対して２０質量％を超える量の少なくとも１種の熱可塑性ポリマー及びタバコを含む。シートの形態の押出生理活性製品は、少なくとも１種の熱可塑性ポリマー及び生理活性物質を含む非水性組成物の押出成形又はホットメルト成形により形成することができ、シートは使用者の口内で可溶性であり、使用者への生理活性物質の持続的な放出がもたらされる。シートは使用者の粘膜と接触させて置ける形態をとることができ、また生理活性物質を使用者に送達するための平均溶解時間５〜５０分を有する。 （もっと読む）

本発明は、トロンボポエチン受容体作用薬（ＴｐｏＲＡ）、その誘導体、または変異体を、ＡＭＬに罹った個体に投与することによって、ヒト骨髄性白血病細胞成長および増殖を阻害する方法を提供する。
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本発明は、1つまたは複数の治療産物の発現を制御する治療遺伝子スイッチ構築物を対象の細胞に導入することによって、対象における疾患または障害を処置、改善、または予防するための方法および組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】物品の表面の少なくとも一部への塗布用、または物品内への植え込み用の材料を提供する。
【解決手段】ヘパリンおよび他の抗血栓性部分を有する生体分解性抗血栓性抱合体は、クリック化学によって修飾したポリマーの主鎖に側鎖として導入される。種々の生体吸収性モノマーおよびダイマー、例えばバレロラクトンは、モノマー誘導、単独−および共−重合、ならびにクリック化学による生物学的に活性な分子との抱合に使用することができる。生体適合性かつ生体吸収性のポリマー抗血栓性抱合体を含むコーティングは、植え込み可能な機器の表面での血栓症の形成を防止または低減するために、その植え込み可能な機器の少なくとも一部に塗布される。そのコーティングの第１の層すなわち底層は、ポリマー材料および生物学的に活性な薬剤を溶媒と混合し、それにより、均質な溶液を形成することによって調製される。 （もっと読む）

【課題】遺伝子導入効率が高い遺伝子導入剤を提供する。
【解決手段】分岐鎖を有するポリマー材料よりなる遺伝子導入剤において、該分岐鎖は、カチオン性モノマーとアニオン性モノマーとの共重合鎖を有しており、該共重合鎖におけるカチオン性モノマー由来の単位成分の数がアニオン性モノマー由来の単位成分の数よりも多く、該アニオン性モノマー由来の単位成分は酸性官能基を有した側鎖を有することを特徴とする遺伝子導入剤。ポリマー材料は、好ましくはＮ，Ｎ−ジアルキルジチオカルバミルメチル基を同一分子内に３個以上有する化合物をイニファターとし、これにアクリル系モノマーと、４−ビニル安息香酸などの酸性官能基を有したアニオン性モノマーをランダム共重合させたものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）のＮ−ヒドロキシルスルホンアミド誘導体であって、式中、変数はクレームに定義されたとおりであるものに関し、これは、生理的条件下でニトロキシル（ＨＮＯ）を供与し、心不全および虚血／再灌流傷害を含む、ニトロキシル療法に応答する疾患または異常の、開始および／または進行を処置および／または予防するのに有用である。Ｎ−ヒドロキシルスルホンアミド誘導体は、生理的条件下でＨＮＯを制御された速度で放出し、ＨＮＯ放出の速度は、Ｎ−ヒドロキシルスルホンアミド誘導体上の官能基の特性および位置を変化させることによって調節される。

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Ｎ−（５−ｔｅ室温−ブチル−イソオキサゾール−３−イル）−Ｎ’−｛４−［７−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］ベンゾチアゾール−２−イル］フェニル｝ウレアを含む固形、該固形を含む組成物、該固形の製造方法、並びに種々の疾患及び／又は障害の治療のためのその使用方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、軟組織適合性があり、かつ延性に優れた生分解性高分子で表面をコートすることにより、拡張操作に追従でき、かつ、コーティング層に亀裂・剥離が生じることのない生体内留置物を提供することにある。
【解決手段】生体内に留置するための生体内留置物であって、前記生体内留置物は、生体内留置物本体と、前記生体内留置物本体の表面に形成された生物学的生理活性物質放出層を有し、前記生物学的生理活性物質放出層は、ポリグリセリンを主鎖として有し、前記ポリグリセリンの水酸基を介して側鎖としてポリエステル鎖を有する分岐型生分解性ポリエステルと、生物学的生理活性物質と、を含む生体内留置物。 （もっと読む）

水生生物由来の抽出物を含む組成物が開示される。この組成物は、細胞と表面との接着を予防することができ、且つ細胞毒性又は細胞増殖抑制性ではない。これを含む医療装置、及びこれを使用して病理感染を予防又は治療する方法も開示される。
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本発明は、VEGFRインヒビターおよび癌などの細胞増殖疾患の治療におけるそれらの使用に関する。前記の誘導体は、HDACインヒビターとしてさらに機能し得る。 （もっと読む）

新しいクラスのアルキルスルホニル置換チアゾリド化合物について記載する。これらの化合物は、肝炎ウイルスに対して強い活性を示す。 （もっと読む）