式(I)


[式中、R^Hは、縮合シクロヘキセン環上の1個以上の場合により存在する置換基を表し；R¹は、Hおよびハロより選択され；R^Nは、Hおよび場合により置換されたC_1-10アルキルより選択され；かつR^C1およびR^C2は、独立して、H、R、C(=O)ORより選択され、ここで、Rは、場合により置換されたC_1-10アルキル、場合により置換されたC_5-20アリールまたは場合により置換されたC_3-20ヘテロシクリルであり；R^C1およびR^C2は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、場合により置換されたスピロ縮合C_5-7炭素環または複素環を形成してもよい]の化合物。 （もっと読む）

ここで記載されているのは、化合物及び該化合物を含む組成物であり、ストア作動性のカルシウム（ＳＯＣ）チャネルの活動を調整する。さらに、ここで記載されているのは、該ＳＯＣ修飾因子を単独で及び他の化合物と併用して用いることによって、ＳＯＣチャネル活動の阻害から利益を得る疾病又は状態を治療するものである。 （もっと読む）

【課題】創傷および／または線維性障害の治療のための化合物を提供すること。
【解決手段】本出願は、創傷および／または線維性障害の治療における性ホルモン系に影響を与える化合物の使用に関する。このような治療に使用する化合物としては、ステロイドホルモンが好ましく、エストロゲン類が特に好ましい。 （もっと読む）

本発明は、その発現が不十分な動脈形成能を患った対象において調節される核酸及びそれによりコードされたポリペプチドに関する。これらの核酸は、不十分な動脈形成能を診断し、不十分な動脈形成能を患った対象を治療し、かつ／又は動脈形成能及び／若しくは動脈形成を刺激するための方法にとりわけ有用である。 （もっと読む）

対象における病態を評価するための方法であって、一つ又は複数のマーカーを測定することを含み、差異が、急性リンパ芽球性白血病(ALL)又はALLに対する素因を示す方法、使用及び組成物が開示される。 （もっと読む）

細胞を死滅させる相補的な（通常は相乗的な）活性を有する２つの異なる薬学的活性化合物を有する、ポリマーマトリックスの微小球を含む組成物。本組成物は、特に腫瘍の治療において有用性を有する。有用な組み合わせは、ドキソルビシンとラパマイシン、イリノテカンとイブプロフェン、イブプロフェンとドキソルビシン、及びイリノテカンとドキソルビシンである。ポリマーマトリックスは、好ましくは架橋ポリビニルアルコールである。薬剤を同一の微小球に含めてもよいし、それぞれ個別の薬剤を有する微小球を一緒に混合してもよい。微小球は、好ましくは腫瘍の化学塞栓形成に使用される。 （もっと読む）

本発明は、ニューロパシックペイン治療のための方法と組成物を提供する。特定の実施形態では、デキストロメトルファン（もしくは、他のＮ‐メチル‐Ｄ‐アスパラギン酸受容体拮抗薬）、トラマドール、およびガバペンチンを含む組成物が、ヒト患者において疼痛を軽減するのに相乗的に作用し得る。薬学的組成物はまた、カプサイシノイド、エステル化カプサイシノイド、および／または三環系抗鬱薬を含んでもよい。
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本発明は、抗ウイルス活性を有する新規組成物に関し、特に本発明はC型肝炎ウイルス（HCV）に対して活性のある相乗組成物に関する。本発明はまた、HCVの増殖および／または機能的活性を遅延させるか、低下させるか、またはさもなければ阻害するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ステントの有効壁厚を増加せず、ステントの機械的拡張特性に悪影響を及ぼさずに、比較的体積の大きい有益な薬剤を、血管腔内の外傷を負った部位に搬送できるステントを提供する。
【解決手段】拡張可能な医療器具１０は、第１直径を有する円筒形から第２直径を有する円筒形へと拡張することが可能である略円筒形の器具を形成するために相互に結合する複数の細長いストラット１８を有する。複数のストラットのうちの少なくとも一つは、ストラットの厚さ方向に少なくとも部分的に延設される少なくとも一つの開口部を含む。有益な薬剤は、薬剤を所要の時間に放出する動力学を達成するためにステントの開口部に装填される。あるいは、所要の薬剤送出プロファイルを達成するために構成される形状の中に有益な薬剤は装填される。様々な送出プロファイルは、ゼロ次、脈動、増加、減少、シヌソイド関数、その他の送出プロファイルを含む。 （もっと読む）

【課題】外科的処置、外傷、または創傷の後に続く、瘢痕組織および/または癒着の形成を防ぐためのデバイスおよび方法の提供。
【解決手段】創傷または外科的部位の治癒の間の瘢痕組織および/または癒着の形成を防ぐために、細胞増殖抑制性抗増殖薬が、単独でまたはその他の薬物との併用において内部体組織間に配置される、様々なデバイスおよび方法。この投与を達成するための特定のデバイスは、付着されるシロリムスなどの抗増殖薬を有する永久インプラントまたは生体分解性材料を含むが、それらに限定されない。これらの抗増殖薬は、抗血小板剤、抗血栓剤、または抗凝固剤を含むがそれらに限定されないその他の薬物と併用され得る。さらに、瘢痕組織および/または癒着または吻合部位における癒着形成を軽減するための方法も企図する。特に、細胞増殖抑制性抗増殖薬は、末期腎疾患を有する患者における動静脈シャント吻合に投与される。 （もっと読む）

薬物溶解度勾配を有する重合体と混合される薬物を含む薬物送達システムと、重合体を調製する方法とが開示される。また、薬物溶解度勾配を含む重合体および少なくとも１つの薬物を含む皮膜で被覆された医療機器も開示される。 （もっと読む）

ジアゼニウムジオール化に適切な少なくとも１つの第２級アミンを有するポリマー骨格を有する生体適合性ポリマーを開示する。具体的には、エポキシド開環反応を使用する、第２級アミン含有ポリマーを提供するための方法を提供する。より具体的には、これらのポリマーを使用して作製される一酸化窒素放出性医療装置を開示する。 （もっと読む）

本発明は、化合物を含浸させたマトリックス、たとえば薬物をブレンドしたポリママトリックスのインビトロ検討に使用することが可能な、薬物溶出方法を提供する。そのような方法および物質は、たとえば、薬物溶出性の埋植可能な用具たとえば心臓用リード線の生産プロセスの変動性を評価し調節するために使用することができる。その溶出方法では、リン酸緩衝生理食塩液、リモネンおよびドデシル硫酸ナトリウムを含む溶液を使用する。
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物質乱用/依存、特にアルコール乱用/依存を治療および/または予防する方法を開示する。薬剤の組み合わせも開示する。

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【課題】櫛状抗血栓剤複合体の製法であって、水溶性ＰＶＡの実質的に全ての側鎖が、開環重合によって伸ばされて、実質的に全ての末端が抗血栓剤の分子に結合される共重合体を形成する、製法を提供する。
【解決手段】櫛状抗血栓剤複合体を含むコーティングを、植え込み可能な用具の少なくとも一部分に塗布して、用具の表面上の血栓形成を防止または軽減するための方法を更に提供する。コーティングの第１の層または副層は、高分子材料および生理活性薬剤を溶媒と混合し、均質な溶液を形成することによって調製する。櫛状抗血栓剤複合体を含む第２の層または外層は、浸漬被覆法または吹付け被覆法を使用して、薬剤含有内層の上に塗布されることができる。医薬剤を密封するためのマトリックス材料として櫛状抗血栓剤複合体を使用して、ミクロスフェアまたはナノスフィアを形成し、次いで、医療用具上にミクロスフェアまたはナノスフィアを堆積させることができる。 （もっと読む）

バニロイド受容体VR-1アンタゴニストまたはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物と、NSAIDまたはその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物との相乗的組合せ剤。 （もっと読む）

【課題】細胞の接着・非接着性を制御し、材料表面の生体適合性を向上させることが可能な医用材料表面のコーティング材料を提供する。
【解決手段】遺伝子組み換えゼラチンを含む医用材料表面のコーティング材料であり、特に、該遺伝子組み換えゼラチンが、天然のコラーゲンのアミノ酸配列との相同性が８０％以上であるコーティング材料。該遺伝子組み換えゼラチンとしては、コラーゲンに特徴的なGXY部分を有し、分子量が2 KDa以上100 KDa以下であることが好ましい。該医用材料としては、血管内治療に用いる材料、特に、ステント又は人工血管であり、該医用材料表面が、セグメント化ポリウレタン、ポリエチレンテレフタレート、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、乳酸―グリコール酸の共重合体、ステンレス、又はニッケルであり、抗癌剤パクリタキセル等の医薬が封入されているものが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ／ＰＫＢ経路の阻害のための材料および方法に関する。１つの実施形態において、本発明の化合物は、Ａｋｔタンパク質のキナーゼ活性および／またはリン酸化レベルを阻害する。本発明は、式Ｉの化合物の有効量と細胞を接触させることを含む、Ａｋｔタンパク質の発現が上昇されるかまたは構成的に活性のある癌細胞または他の細胞を阻害または殺傷する方法にも関する。本発明は、人または動物に対して式Ｉの化合物の有効量を投与することを含む、人または動物中の癌または腫瘍を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、薬物送達、具体的には、カチオン性リポソームに基づくワクチンの分野におけるものである。態様において、本発明は、ウイルス抗原に対する免疫応答を誘発する、または、ウイルス性疾患を治療または予防するための分子の送達に有用なリガンド-標的化 (例えば、抗体-または抗体フラグメント-標的化) リポソームの製造方法を提供する。送達システムの特異性はターゲティングリガンドに由来する。 （もっと読む）

組成物、ならびに被検体における癌、腫瘍、および腫瘍関連障害の治療でのこれらの組成物の使用法を本明細書に記載する。 （もっと読む）