正常な又は病的な身体内腔の表面へ水溶性又は非水溶性治療剤を局所送達するための方法及び装置を開示する。バルーンカテーテルのバルーンなどの医療用使い捨て装置の拡張可能構造を、治療剤及び両親媒性ポリマー又はコポリマーを含む両親媒性ポリマー皮膜で被覆する。医療用使い捨て装置を身体内腔に挿入し、両親媒性ポリマー皮膜が身体内腔に接触するように拡張させる。ポリマー又はコポリマーが生体内で全て溶解することで、両親媒性ポリマー皮膜に伴うあらゆる塞栓の危険性が防がれる。 （もっと読む）

アメーバ目の少なくとも１つの生物の増殖の制御における化合物の使用であって、当該化合物は当該生物におけるヒスチジン生合成経路および／もしくはメチオニン生合成経路ならびに／またはヒスチジン生合成経路および／またはメチオニン生合成経路から分岐する経路を調節することができる、使用。 （もっと読む）

インビボ（in vivo）における抗炎症活性を有する、ＣＣＲ１受容体の強力なアンタゴニストとして機能する化合物が供される。当該化合物は、４−アミノ−３−イミダゾイル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン誘導体であり、ＣＣＲ１介在疾患の治療のための医薬組成物、方法において、並びに競合ＣＣＲ１アンタゴニストの同定のためのアッセイにおけるコントロールとして有用である。 （もっと読む）

本願は、組換えペリオスチンタンパク質、前記ペリオスチンをコードする核酸、及び前記ペリオスチンを含む医薬組成物を用いた膵臓組織再生法を開示する。また、ペリオスチンのアイソフォームであるｐａｎｃをコードする核酸も教示する。 （もっと読む）

【課題】動脈性高血圧症、他の心血管疾患及びその合併症を治療するための、シクロデキストリン、その誘導体及び／又は生分解性ポリマーを使用したＡＴ１受容体拮抗薬製剤の調製。
【解決手段】現在までのところ、従来技術において、動脈性高血圧症、他の心血管疾患及びその合併症を治療するためのＡＴ１_１受容体拮抗薬、シクロデキストリンまたは誘導体及び／又は生分解性ポリマーを使用する適用は見出されていない。本発明は、２つの異なる技術の組合せ、１つは、シクロデキストリン中にＡＴ１_１受容体拮抗薬を分子カプセル化する技術、もう１つは、生分解性ポリマー中にミクロカプセル化する技術の組合せを特徴とする。本発明はまた、ＡＴ１_１受容体拮抗薬の有効性の増大及びその生物学的有効性の増大も含む。本発明は、動脈性高血圧症、他の心血管疾患及びその合併症を治療するための新規でより有効な代替法を含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）によって表されるＮ‐（２‐アミノフェニル）‐４‐［Ｎ‐（ピリジン‐３‐イル）‐メトキシカルボニル‐アミノメチル］‐ベンズアミド（ＭＳ‐２７５）の結晶性多形Ｂ、並びに前述の化合物の製造方法、そして選択された疾患の治療薬としてのその使用を説明する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の２−アルキル−６−シクロアミノ−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体に関する
（式中のＲ_２は、Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_３．７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−４−アルキル、Ｃ_１−４−アルキルオキシ−Ｃ−Ｍ−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキルオキシ−Ｃ_１−４−アルキル＞Ｃ_３．７−シクロアルキル−Ｃ_１−４−アルキルオキシ−Ｃ_１−４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１−４−フルオロアルキル基であり；Ｒ_３は、水素原子であるか、ハロゲン原子およびＣ_１−３アルキル、−ＮＲ_４Ｒ_５、ヒドロキシルまたはＣ_１−４−アルキルオキシ基から選択される置換基であり；Ａは、１個または２個のＲ_ａ基によって任意に置換されているＣ_１−７−アルキレン基であり；Ｂは、１個または２個のＲ_ｂ基によって任意に置換されているＣ−_１−７−アルキレン基である；Ｌは、Ｒ_ｃまたはＲ_ｄ基よって任意に置換されている窒素原子であるか、Ｒ_ｅ１基とＲ_ｄ基によってまたは２個のＲ_ｅ２基によって置換されている炭素原子であり；Ｒｄは、水素原子またはＣ_１―６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−アルキルチオ−Ｃ−_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−アルキルオキシ−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−フルオロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１―６−アルキル基から選択される基であり；Ｒ_ｆは、Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−アルキルオキシ−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキルオキシ−Ｃ_１−４−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−４−アルキルオキシ−Ｃ_１−４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−フルオロアルキルまたはベンジル基である。）。本発明は、これらを調製する方法およびこれらの治療応用にも関する。

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本発明は、寛容化によるブタクサに対するアレルギーを予防又は治療するための組成物に関する。該組成物は、ブタクサ花粉中の主要アレルゲン、Amb a 1に由来するペプチド断片の組み合わせに基づく。また本発明は、本発明のポリペプチドを組み合わせて提供するために使用され得る製品、ベクター及び製剤に関する。更に本発明は、Ｔ細胞が本発明のポリペプチドを認識するか否かを決定するためのｉｎ ｖｉｔｒｏの方法、及びブタクサアレルゲンに応答したアレルギー症状により特徴付けられる状態を有するか又は該状態の危険があるか否かを決定するためのｉｎ ｖｉｔｒｏの方法に関する。 （もっと読む）

ＴＬＲ９の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ９をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ９をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ９の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ９発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、マラリアを治療するための三環系化合物、アリールアミド化合物、及び他の化合物とそれらを含んでなる組成物、並びに、そのような化合物を動物へ投与することを含んでなる、マラリアを治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、単環式シアノエノン組成物、ならびに、癌、炎症性疾患および神経変性疾患等の失陥の処置における、該組成物を使用するための方法を特色とする。 （もっと読む）

【課題】この分野において、調製が容易で広範な活性剤の送達が可能な、簡単かつ安価な送達系への要求がいまだに存在している。
【解決手段】活性剤を送達するのに有用なキャリア化合物及び組成物が提供される。キャリア化合物は、アミノ酸誘導体であり、活性剤はペプチド、ムコ多糖、炭水化物、または脂質であってよい。経口投与を含む投与及び調製の方法も提供される。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、核酸を放出するデバイスおよび関連する方法を含む。一実施形態では、本発明は、ポリマーマトリックス、マトリックスと共に配置されるカチオン性担体、およびマトリクス内に配置される有効成分を含む有効成分溶出コーティングを含み、有効成分は、カチオン性担体と実質的に複合化していない核酸を含む。一実施形態では、本発明は、所望の溶出プロファイルに対応するカチオン性担体の濃度を選択する工程、マトリックス形成ポリマー、有効成分、溶媒、およびカチオン性担体を組み合わせて、選択された濃度のカチオン性担体を有するコーティング組成物を形成する工程であって、有効成分が核酸を含む工程、および、基材の表面にコーティング組成物を堆積させる工程を含む、埋め込み型医療用デバイスの製造方法を含む。他の実施形態も本明細書に含まれる。 （もっと読む）

式：


を有する化合物であって、式中：
Ｒ１はそれぞれ任意にＣ_１〜６アルキル、ハロゲン、ハロＣ_１〜６アルキルまたはＯＲ１５で置換されていてもよいＣ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキレン-Ｃ_３〜８シクロアルキルであるか、Ｒ１は任意にＣ_１〜６アルキル、ハロＣ_１〜６アルキルまたはＯＲ１５で置換されているヘテロシクリルであり；
ｎは０、１、２、３または４であり、よって形成されたアルキレン基-(ＣＨ_２)_ｎ-は任意にＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキルおよびアリールスルホニルから選択される基で置換され；
Ａは-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-、-ＣＯＮ(Ｒ２)-、-ＯＣ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)Ｏ-、-ＣＯ-、-Ｃ(Ｒ２)(ＯＲ３)-、-Ｃ(=Ｎ-Ｏ-Ｒ３)-、-Ｃ(=ＣＲ２Ｒ３)-、-Ｃ_３〜８シクロアルキレン、-Ｃ(Ｒ２)(ハロＣ_１〜６アルキル)-、Ｃ_１〜４アルキレンおよび-Ｃ(ＯＲ３)(ハロＣ_１〜６アルキル)-から選択される基であり；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ単独でＨ、Ｃ_１〜６アルキル、およびＣ_３〜８シクロアルキルから選択されるか、Ａが-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-でＸが存在しない場合、Ｒ２は隣接する窒素原子およびＺとともに任意に置換されていてもよいＮ含有ヘテロシクリル基を形成していてもよく；
Ｘは存在しないか、それぞれ任意に１個以上のＣ_１〜４アルキル基、ＯＲ１６、ハロゲンまたはハロＣ_１〜６アルキルで置換されていてもよいＣ_１〜４アルキレンまたはＣ_２〜４アルケニレンであり；
Ｚはそれぞれ任意に-Ｙ-アリール、-Ｙ-ヘテロアリール、-Ｙ-Ｃ_３〜８シクロアルキルおよび-Ｙ-ヘテロシクリルから選択される基で置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、Ｃ_３〜８シクロアルキル、およびヘテロシクリルから選択されるか、Ｘが存在する場合ＺはＨであってもよく、Ｘが存在せずＡが-Ｃ(Ｒ２)(ＯＲ３)-または-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-である場合ＺはＨであってもよく、Ａが-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-でＸが存在しない場合Ｚは隣接する窒素原子およびＲ２とともに任意に置換されていてもよいＮ含有ヘテロシクリル基を形成していてもよいが、Ａが-ＣＯ-である場合Ｚは炭素原子によってＸまたはＡと結合し、Ａが-Ｎ(Ｒ２)ＣＯ-でＺがＨである場合Ｒ１はＣ_３〜８シクロアルキルであり；
Ｙは結合手、Ｃ_１〜６アルキレン、ＣＯ、ＮＲ１４、ＣＯＣ_２〜６アルケニレン、Ｏ、ＳＯ_２またはＮＨＣＯＣ_１〜６アルキレンを示すが；
該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基Ｚは任意に、同一でも異なっていてもよく、ハロゲン、ハロＣ_１〜６アルキル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、=Ｏ、-Ｒ４、-ＣＯ_２Ｒ４、-ＣＯＲ４、-ＮＲ５Ｒ６、-Ｃ_１〜６アルキル-ＮＲ５Ｒ６、-Ｃ_３〜８シクロアルキル-ＮＲ５Ｒ６、-ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、-ＮＲ１２ＣＯＲ１３、-ＮＲ５ＳＯ_２Ｒ６、-ＯＣＯＮＲ５Ｒ６、-ＮＲ５ＣＯ_２Ｒ６、-ＮＲ４ＣＯＮＲ５Ｒ６または-ＳＯ_２ＮＲ５Ｒ６-ＳＨＲ８、-アルキル-ＯＲ８、-ＳＯＲ８、-ＯＲ９、-ＳＯ_２Ｒ９、-ＯＳＯ_２Ｒ９、-アルキル-ＳＯ_２Ｒ９、-アルキル-ＣＯＮＨＲ９、-アルキル-ＳＯＮＨＲ９、-アルキル-ＣＯＲ１０、-ＣＯ-アルキル-Ｒ１０、-Ｏ-アルキル-Ｒ１１（式中、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は単独で水素、Ｃ_１〜６アルキル、-Ｃ_３〜８シクロアルキル、-Ｃ_１〜６アルキレン-Ｃ_３〜８シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを示し、Ｒ８は-Ｃ_１〜６アルキルを示し、Ｒ９はＣ_１〜６アルキルまたはアリールを示し、Ｒ１０はアリールを示し、Ｒ１１はＣ_３〜８シクロアルキルまたはアリールを示し、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５およびＲ１６はそれぞれ単独でＨまたはＣ_１〜６アルキルを示し、-ＮＲ５Ｒ６および-ＮＲ１２Ｒ１３は窒素含有ヘテロシクリル基を示してもよい）から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよいが；該Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１基は任意に、同一でも異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、シアノ、アミノ、=Ｏまたはトリフルオロメチルからなる群から選択される、１個以上の置換基で置換されていてもよく；
-Ｙ-アリール、-Ｙ-ヘテロアリール、-Ｙ-Ｃ_３〜８シクロアルキルおよび-Ｙ-ヘテロシクリルから選択されるＺの置換基は任意に=Ｏ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロゲン、ハロＣ_１〜６アルキルおよびＣ_１〜６アルキルから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＡがＣ_１〜４アルキレンである場合、該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基Ｚ（例えばヘテロシクリル基Ｚなど）は少なくともヒドロキシ、ＣＦ_３または=Ｏで置換され；
ＡがＣＯＮ(Ｒ２)である場合、ｎは１である、化合物；
あるいは薬学的に許容可能なその塩またはエステルにおいて：
Ａが-ＣＯ-であり、Ｒ１がＣＨ_３、Ｃ_３〜８シクロアルキル置換Ｃ_１〜６アルキレンまたはｎ-ブチルであり、ｎが０であり、Ｘが-ＣＨ_２ＣＨ_２-である場合、ＺはＮ-ベンジル置換４-ピペリジニル、Ｎ-(３-フルオロベンジル)置換４-ピペリジニルまたはＮ-アセチル置換４-ピペリジニルではなく；
Ａが-ＯＣ(Ｏ)-であり、Ｒ１がシクロブチルであり、ｎが０であり、Ｘが-ＣＨ_２ＣＨ_２-である場合、ＺはＨではなく；
Ａが-ＯＣ(Ｏ)-であり、Ｒ１がｎ-プロピルであり、ｎが０であり、Ｘが-ＣＨ_２-である場合、ＺはＨではなく；
Ａが-ＣＯ-であり、Ｒ１がＣＨ_３であり、ｎが０であり、ＸがＣＨ_２である場合、ＺはＨではない、化合物。
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本発明では、薬剤を局所的に、長期間にわたり溶出する、インプラントが可能な医療器具を提供する。これには、数種類のデバイス、治療法、インプラントの実施の方法も含む。このデバイスは、例えば、マトリックスようなデバイス体としてのポリマー基体、薬剤、金属や別のポリマーで作成された骨補填剤、可視化や画像観察を強化するための材料から成る。薬剤を局所的に、長期間にわたり、炎症、変性、病的症状、平滑筋細胞損傷のような疾患部位の細胞外マトリックスに放出できるかという観点から薬剤が選択される。この薬剤の１つが、ＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）作用を基礎にした遺伝子サイレンシング薬剤であり、その例として、ｓｉＲＮＡ，ｓｈＲＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、ＲＮＡ/ＤＮＡ、リボザイム、ヌクレオシド類似物質がある（これらに限定されない）。インプラント法として、いくつかの実施形態では、既存のインプラントの方法を記載しており、それらの方法は、今日までに、別の治療用に開発されてすでに使用されているものもある。例えば、近接照射療法や針生検がある。そのような場合として、本発明の新型のインプラント寸法は、従前から存在したものと類似したものである。通常、これらのうちの数種のデバイスは、ある１つの治療が実施されている間に、これらのデバイスのインプラントも同時になされる場合もある。
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本発明は、避妊、月経問題の低減および無月経の誘導のための方法であって、プロゲストーゲンまたはプロゲストーゲン活性を有する薬剤と、子宮内膜の異常出血および／または不正出血を防止または抑制しうる少なくとも１種の治療学的に活性な物質との組み合わせの制御放出を、子宮内用送達装置を使用して実施するための方法に関する。
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本発明は、STRO-1⁺多分化能細胞の投与を含む、対象における椎間板の修復および再構成のための方法に関する。本発明の方法は、椎間板の変性により特徴づけられる脊髄状態の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、所望の速度で緩やかに徐放され、多量の薬剤を保持することができる抗菌性薬剤含有カプセル及びそれが装着されてなる人工関節を提供することを目的とする。
【解決手段】上記目的を達成するため、抗菌性薬剤が充填されるカプセルであって、該カプセルは多孔質部材から構成され、人工関節の少なくとも一部に取着され、上記充填された抗菌性薬剤を上記多孔質部材を介して関節包内又は骨内に徐放する抗菌性薬剤含有カプセルとする。 （もっと読む）

本発明は、ＴＮＦの調節活性を有する新規なフェニル−アルキルピペラジン、これらを含有する医薬組成物、およびこれらを調製する方法に関する。 （もっと読む）

一態様によれば、本発明は、少なくとも１つのレザバーと、このレザバー内に配置された治療薬含有領域（１４０）と、伝導性ポリマーを含む電極（１３０）とを含む医療デバイスに関する。本発明のデバイスは、伝導性ポリマーの酸化状態が変化するとレザバーからの治療薬の放出速度が変化するように構成されている。 （もっと読む）