セレノフェンおよびセレナゾール複素環の誘導体を開示する。化合物は、Ｄ−アミノ酸オキシダーゼ（ＤＡＯ）の阻害剤として、また、神経変性および精神性の疾患および障害の治療において有用である。本明細書では、ＤＡＯ阻害剤としての活性を有し、神経変性および精神性の障害および疾患の治療において有用である、二環式セレン含有複素環群を開示する。別の実施形態では、本発明のいずれかの治療的有効量の化合物または塩、および薬学的に許容される賦形剤、希釈剤、または担体を含む、医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】副作用を殆ど伴わずより効果的に乾癬を治療する組成物を提供する。
【解決手段】治療薬製造における治療有効量のフカンの使用。該治療薬は、徐放性の重合体剤形で製造され、重合体剤形は、フィルム、パッチ、ペースト、ミクロスフェア、インプラント、ゲル、スプレー又はリキッドを含み、治療薬は、クリーム、ペースト、注射可能な賦形剤及びポリマのうちの少なくとも１つを含む医薬組成物の剤形であり、前記フカンと少なくとも１つの治療有効量の他の薬剤をも含みうる医薬組成物である。 （もっと読む）

本発明は、細胞低酸素経路を調節するために特定遷移金属イオンの制御放出を与えるように配合されたガラス組成物、並びに薬剤及び生物医学的研究（罹患組織又は損傷組織の修復、回復又は再生に関する）における、これらの低酸素経路調節ガラスの使用に関する。
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本発明は、一般的にブラジルにおいて“マンガバ（mangaba）”として知られているハンコルニア・スペシオサ・ゴメス（Hancornia speciosa Gomes）（EHS）の葉から得られた、標準化された抽出物、及びアンギオテンシン転換酵素（ACE）に対する阻害活性、及び血管拡張、抗高血圧及び酸化防止性質を有する標準化された画分を記載する。本発明はさらに、シクリトール及びフラボノイドを富化された、ハンコルニア・スペシオサ・ゴメスの葉の抽出物由来の前記抽出物又は画分を含む医薬組成物の調製、及び心血管疾患、例えば動脈性高血圧、アテローム性硬化症、狭窄及び心臓又は大脳虚血（但し、それらだけには限定されない）を処理するための前記組成物の使用に関する。
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【課題】長期間にわたって放出し、かつ非常に制御されたゼロ次放出速度論を提供する、生分解性である制御放出デバイスを提供すること。
【解決手段】同軸インプラントが、完全に生分解性のポリマー性物質を用いて開発された。本明細書中でいう場合、同軸インプラントとは、コアからの放出速度を制御する半透過性膜によって取り囲まれた薬物含有コアを有するデバイスである。このデバイスは、ポリマー性物質内の薬物分散の均一性を最大化するために、予め製粉する工程および押出す工程を使用して、押出しによって形成される。１実施形態において、このポリマーは、非晶性ポリマーではなく、半結晶性ポリマーを得るために、処理される。薬物含有コアおよびポリマー膜は、同じポリマーであっても異なるポリマーであってもよい。このポリマーは、同じ組成でも異なる組成でもよく、同じかまたは異なる分子量でもよい。 （もっと読む）

本発明は、てんかんの治療および/またはてんかん発生の予防のための治療的レベルでのアデノシンの持続性局所放出を提供する、絹フィブロインバイオポリマーおよびアデノシンを含む徐放性製剤に関する。ある態様は、発作を軽減するか、またはてんかん発生を予防する、絹ベースのアデノシン放出埋め込み剤を提供する。別の態様は、徐放性の絹ベースのアデノシン送達系においてアデノシンを局所的に投与する段階を含む、てんかんを治療するか、またはてんかん発生を予防する方法を提供する。

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【課題】タンパク質キナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼの阻害剤を同定する方法、タンパク質キナーゼ活性および／またはタンパク質ホスファターゼ活性を阻害する方法、並びに特異的非ペプチドタンパク質チロシンキナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤の提供。
【解決手段】インドール−２−カルボン酸アミド誘導体及びその他の特定の構造を有する化合物。これらのタンパク質キナーゼ阻害剤またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤は、癌、乾癬、関節硬化症、免疫系活性、糖尿病、または肥満を含む患者の、多くの状態の治療に使用してもよい。さらに、被験者における聴覚損失を防御または治療する方法であり、この方法は、有効量のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤を被験者に投与して、聴覚損失防御または治療する段階を含む。 （もっと読む）

【課題】端側吻合部位の外周に容易に密着可能な形状を有し、また顕微鏡下手術において施される微小血管吻合術においても適用可能であり、当該生分解性高分子が分解・吸収される過程において含まれた薬剤が徐放される機能を有する綿状構造物とその製造方法を提供する。
【解決手段】生分解性高分子からなり、平均繊維径が１００〜１００００ｎｍであり、平均見掛け密度が１０〜９５ｋｇ／ｍ^３である綿状構造物であって、その繊維中に薬剤を含むことを特徴とする循環器治療用綿状構造物、ならびに生分解性高分子と薬剤とを溶媒に同時に溶解させて溶液を製造する工程と、該溶液に高電圧を印加させる工程と、該溶液を噴出させる工程と、噴出させた溶液から溶媒を蒸発させて繊維構造体を形成させる工程と、形成された繊維構造体の電荷を消失させる工程と、電荷消失によって繊維構造体を累積させる工程とを含む、該綿状構造物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、細胞の表面を改変するための方法及び組成物であって、標的化部分及び／又は粒子が細胞膜に結合されている方法に関する。該粒子は、薬物送達用に治療薬をさらに含む。本明細書に記載の組成物は、組織再生、薬物送達、又は両方の組合せのために細胞を標的化することにより、疾患組織又は損傷組織を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物体内の標的部位に遺伝情報を局所的に送達すること。
【解決手段】哺乳動物体内の標的部位に遺伝情報を局所的に送達するための医用装置およびシステム。一実施形態として本システムは、体内に挿入可能な医用装置および該医用装置の少なくとも一部を覆う生体安定コーティングを含む。遺伝情報は医用装置が体内に設置される前に生体安定コーティングに組み込まれ、体内の標的部位で生体安定コーティングから放出される。また本発明は本発明の医用装置およびシステムを使って哺乳動物体内の標的部位に遺伝情報を局所的に送達する方法を包含する。 （もっと読む）

細胞と接触した際に、細胞膜電位および細胞膜伝導性のうちの少なくとも１つの調節を提供するのに十分な量において、帯電安定化した酸素含有のナノ構造のイオン水溶液を含む界面動電的に改変された流体（例えば、ガス富化（例えば、酸素富化）界面動電流体）、ならびに消化器障害またはこれらの少なくとも１つの症状を治療する際にそれを使用するための治療組成物および方法を提供する。該界面動電的に改変された流体組成物および方法は、任意に、他の治療剤と組み合わせて、界面動電的に改変されたイオン水性流体を含む。 （もっと読む）

本発明は、遊離の塩基または酸付加塩の形態での式（A）：


の新規化合物に関する。
本発明はまた、式（A）の化合物の製造法、それを含んでなる組成物、並びに治療上、特にがんにおけるその適用、に関する。
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本発明は、全体としては、増殖性障害、ガン、他を治療するための治療薬化合物の分野に関し、そしてより詳細には、特に、ＲＡＦ（例えばＢ−ＲＡＦ）活性を阻害する、本明細書に記載されている、ある種のアリール−キノリル化合物に関する。本発明は、そのような化合物を含んでいる医薬組成物、並びに、そのような化合物及び組成物の、ＲＡＦ（例えばＢＲＡＦ）活性を阻害するための、受容体チロシンキナーゼ（ＴＲＫ）活性を阻害するための、細胞増殖を阻害するための、インビトロ並びにインビボでの、使用、及び、ＲＡＦ、ＲＴＫ、他を阻害することによって改善される疾患や障害、ガン（例えば、結腸直腸ガン、黒色腫）のような増殖性障害、他の治療での、使用にも関する。 （もっと読む）

疼痛および／または炎症の有効な治療を提供する。少なくとも1つのαアドレナリン作用性アゴニストの有効量の標的部位またはその付近での投与により、疼痛および／または炎症を抑制、予防、または治療することができる。 （もっと読む）

急性疼痛及び／又は炎症の長期間にわたる効果的な治療法を提供する。標的部位又はその近傍に有効量のスルファサラジンを投与することを通じて、多様な起源、例えばこれらに限定されないが、脊椎円板ヘルニア（すなわち坐骨神経痛）、脊椎すべり症、狭窄症、椎間板性背痛、及び関節痛に由来する疼痛のほか、手術に付随する疼痛を緩和することができる。生分解性ポリマー内に適切な製剤が提供されると、この緩和は少なくとも３日間持続可能である。ある態様において、該緩和は、少なくとも２５日間、少なくとも５０日間、少なくとも１００日間、少なくとも１３５日間又は少なくとも１８０日間可能である。 （もっと読む）

外科手術後に伴う疼痛の有効な処置を提供する。有効量のブピバカインおよびクロニジンの組合せの標的部位またはその付近への投与によって、疼痛を軽減するかまたは予防することができる。ブピバカインおよびクロニジンまたはそれらの薬剤的に許容しうる塩のこの投与は、外科手術後に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、術後疼痛の処置を必要としている患者の術後疼痛を減少させる、予防するまたは処置するのに有用な埋め込み可能ドラッグデポーであって、ポリマーおよび治療的有効量の局所麻酔薬またはその薬学的に許容しうる塩を含み、ここにおいて、該ドラッグデポーは、術後疼痛を減少させる、予防するまたは処置するために皮膚下部位に埋め込み可能であり、そして該ドラッグデポーは、（i）皮膚下部位にボーラス用量の局所麻酔薬またはその薬学的に許容しうる塩を、そして（ii）少なくとも4日間にわたって徐放性用量の有効量の局所麻酔薬またはその薬学的に許容しうる塩を放出することができる埋め込み可能ドラッグデポーに関する。 （もっと読む）

インプラントのデザインは薬物を装填したポリマーデバイス、たとえばロッドであり、生物活性薬剤、たとえばクロニジンまたはその誘導体、たとえば塩酸クロニジンの放出を、長期間、たとえば２カ月間、３カ月間、４カ月間、さらには４．５カ月間、制御するように設計される。ポリマーは、好ましくは生分解性ポリマー、たとえばポリ（ラクチド−ｃｏ−グリコリド）またはポリ乳酸／ポリラクチドである。塩酸塩形の薬物、たとえばクロニジンの使用における挑戦は、水溶性の高いこの薬物の放出を最高４．５カ月間、制御することである。薬物粉末の粒度分布を制御することによりポリマーマトリックス内における薬物分布がより均一になり、かつ制御しうることが見いだされた。したがって、薬物を急速に放出させる大きな凝集物を排除することができる。 （もっと読む）

延長された時間帯での疼痛の有効な治療法を提供する。クロニジンの有効量の標的部位又はその付近での投与により、限定されないが、椎間板ヘルニア（即ち、坐骨神経痛）、脊椎すべり症、狭窄、椎間板性の背痛、及び関節痛が含まれる多様な起源によって引き起こされる疼痛、並びに外科に随伴する疼痛を緩和することができる。適正な製剤を生分解性ポリマーの内部に提供するとき、この緩和を少なくとも３日間続けることができる。いくつかの態様において、この緩和は、少なくとも２５日、少なくとも５０日、少なくとも１００日、少なくとも１３５日、又は少なくとも１８０日の間であり得る。
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本発明は、術後疼痛を抑制、予防、又は治療するような治療を必要とする患者においてそれを抑制、予防、又は治療するのに有用な埋込型薬物デポー剤へ向けられ、該埋込型薬物デポー剤は、治療有効量のクロニジン又はその医薬的に許容される塩とポリマーを含んでなり、ここで該デポー剤は、術後疼痛を抑制、予防、又は治療するために皮膚の下の部位に埋め込み可能であり、そして該デポー剤は、（i）その薬物デポー剤に負荷したクロニジン又はその医薬的に許容される塩の全量に対して約5％〜約45％のクロニジン又はその医薬的に許容される塩を48時間までの第一期間にわたり、そして（ii）その薬物デポー剤に負荷したクロニジン又はその医薬的に許容される塩の全量に対して約55％〜約95％のクロニジン又はその医薬的に許容される塩を少なくとも3日間のそれに引き続く期間にわたり放出することが可能である。
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