ヒトの薬物送達システムにおける医薬組成物に適した、活性医薬成分の新規の形態の調製及びｉｎ ｖｉｔｒｏ及びｉｎ ｖｉｖｏ特徴付け。 （もっと読む）

【課題】フロルフェニコール自体よりも実質的により水溶性なフロルフェニコールの水溶性形態を提供すること。
【解決手段】本発明は、フロルフェニコール（プロドラッグ）およびフロルフェニコールアナログのリン酸エステルを開示する。本発明のフロルフェニコールおよびそのアナログのリン酸エステルは、インビボにて動物への投与の際に、フロルフェニコールおよびそのアナログに加水分解される、優れた水溶性を有する。好ましくは、本発明のフロルフェニコールの水溶性形態はまた、インビボにてフロルフェニコールに素早くかつ効率的に変換するプロドラッグである。 （もっと読む）

３-ベータ-ヒドロキシ-５-アルファ-プレグナン-２０-オン、少なくとも一のそのステロール又はエステルと、２５℃で約５％未満、３７℃で約０％の固形脂肪含有量を有するアシルグリセロール類の混合物とを含有する薬学的組成物を提供する。さらに、薬学的組成物を調製するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】非経口投与のための、保存安定性の濃縮および／または高濃縮（過飽和）水性薬学的イフォスファミド調製物中へのイフォスファミドの溶解度を増大するための、メルカプトエタンスルホネート−ナトリウム（メスナ）の使用、ならびにそれらを製造するためのプロセスを提供すること。
【解決手段】溶解度増加剤としてメスナを使用することによって、約１０％（重量／容積）〜５０％（重量／容積）の濃度範囲のイフォスファミドの物理的特性に関して、保存安定性濃度のイフォスファミドを、うまく製造することができる。 （もっと読む）

本発明の開示内容は一部、特定のガラス転移温度を有するポリマーナノ粒子を含む医薬組成物に関する。本発明の他の態様は、かかるナノ粒子を製造する方法を含む。 （もっと読む）

【課題】有機溶媒を含まず、生体適合性に優れており、生分解性の高分子だけを用いて静脈注射、皮下／筋肉注射が可能なラパマイシン含有高分子ナノ粒子注射剤組成物、その製造方法及び放射線療法と併用するための抗癌組成物を提供する。
【解決手段】（ｉ）親水性ブロック（Ａ）と疎水性ブロック（Ｂ）を有するＡ−Ｂ型ジブロック共重合体、（ｉｉ）末端に、少なくとも一つのカルボキシル基を含むポリ乳酸またはその誘導体のアルカリ金属塩、及び（ｉｉｉ）活性成分として、ラパマイシンを含み、前記Ａ−Ｂ型ジブロック共重合体と前記ポリ乳酸またはその誘導体のアルカリ金属塩が形成するミセルの内部に、ラパマイシンが封入されることを特徴とするラパマイシン含有高分子ナノ粒子注射剤組成物。 （もっと読む）

【課題】低水溶性化合物の医薬処方物およびその製造方法。
【解決手段】この処方物は、薬学的に活性な低水溶性化合物および約25重量%より多い量の澱粉を含む。製造方法は、活性化合物および澱粉をブレンドし、前記ブレンドを固体に圧縮し、前記固体を粒体に微粉砕し、前記粒体を湿潤させ、前記粒体を乾燥し、そして前記乾燥粒体を錠剤化して固体状医薬処方物を形成することを含むことができる。 （もっと読む）

ステロール及び／又はステロールエステルと共に製剤化することによって親油性治療薬の溶解性、安定性、吸収性、代謝性及び／又は薬物動態プロファイルについての調節が改善された薬剤送達用製剤を提供し、そのような治療薬を必要としている患者に投与した治療薬の生体利用能が向上する。本製剤は、治療薬及びステロール又はステロールエステルを含有し、任意選択によりさらに可溶化剤及び／又は促進剤を含有することができる。本製剤を含有する医薬組成物、本製剤、並びに医薬組成物の製造方法及び使用方法も記載する。開示した製剤は、治療薬がテストステロン又はテストステロンエステルを含む場合、ジヒドロテストステロンの合成を最小限にするように構成することができる。 （もっと読む）

ビタミンＡおよびその誘導体を含む活性薬剤の局所送達を可能にする、活性薬剤送達組成物が提供される。メトキソナフルオロブタンまたはエトキソナフルオロブタンなどのポリハロゲンビヒクルが、シリコーンには通常溶けない活性薬剤の可溶化を可能にし、水分を保持する組成物を提供するよう、活性薬剤およびシリコーン担体の結合剤として機能する。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍特性を有する、パクリタキセルとアルブミンとのナノ粒子を作製する方法を提供すること。
【解決手段】粉末状パクリタキセルをクロロホルムと共にアルブミン水溶液に加えることによって得られる混合物を、高圧均質化処理にかける。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶプロテアーゼの阻害薬のための改良された経口アベイラビリティを与える固体薬物剤形の製造方法の提供。
【解決手段】ロピナビル及びリトナビルと、少なくとも５０℃のＴｇを有する医薬適合性の水溶性ポリマーと、４から１０のＨＬＢ値を有する医薬適合性の界面活性剤と、を含む溶融物を固体化させることを含む、固体薬物剤形の製造方法。好ましくは、該界面活性剤がソルビタンモノラウレートであり、該水溶性ポリマーが、Ｎ−ビニルピロリドンと酢酸ビニルとのコポリマーである。 （もっと読む）

非イオン性界面活性剤および低級アルカノールの混合物に溶解されたビタミンＤ誘導体または類似体を含む油中水中油エマルジョンである、局所医薬品組成物。本局所医薬組成物は、皮膚状態、例えば乾癬の処置に使用し得る。
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３成分界面活性剤−溶媒混合物に溶解したビタミンＤ誘導体または類似体を活性成分として含む医薬組成物は、皮膚疾患または状態の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明の担体組成物は、電子移動剤のホスフェート化合物及び比較的高濃度の極性プロトン性溶媒を含む。生理活性化合物が、本発明の担体組成物とともに製剤化されて、製剤を提供することができる。
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本発明は、約３５００および１７２７ｃｍ^−１における特徴的な比較的ブロードなピークならびに約２９７０および２９３８ｃｍ^−１における特徴的なピークを示す赤外線パターンを有するアモルファス非晶質ガラス形態（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）−２−エチル−３，４，１０−トリヒドロキシ−３，５，６，８，１０，１２，１４−ヘプタメチル−１５−オキソ−１１−｛［３，４，６−トリデオキシ−３−（ジメチルアミノ）−β−Ｄ−キシロ−ヘキソピラノシル］オキシ｝−１−オキサ−６−アザシクロペンタデク−１３−イル２，６−ジデオキシ−３−Ｃ−メチル−３−Ｏ−メチル−α−Ｌ−リボ−ヘキソピラノシドまたはアジスロマイシンに関する。本発明はさらに、無水、一水和または二水和アジスロマイシンを選択する工程；前記アジスロマイシンの温度を、その融点を超えるように上昇させる工程；および前記溶融物の温度を、比較的増加した溶解度を有するアモルファス非晶質ガラス形態（ＩＩ型）のアジスロマイシンがその構造安定性を減少させることなく固化するように十分に低減させる工程を含む、アジスロマイシンの溶解度を増加させる調製方法に関する。
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本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 透明であり、滅菌可能であり、化学的および生理的に安定であり、界面活性剤を必要とせず、蒸留水および他の製薬上許容される液体担体で希釈したときに沈殿しない、アミオダロンおよびスルホアルキルエーテルシクロデキストリンを含む非経口水性製剤を提供する。
【解決手段】 スルホアルキルエーテルシクロデキストリン（ＳＡＥ−ＣＤ）対アミオダロンのモル比が１.０９±０.０１未満またはそれと等しくそして０.０５を超え、液体製剤のｐＨがアミオダロンのｐＫａに近似するかまたはそれ未満であり、そして液体製剤が４５℃を超えるかまたはそれと等しい温度に暴露されており、これにより該液体製剤が透明にされている、アミオダロン、ＳＡＥ−ＣＤおよび水性液体担体を含む透明液体製剤である。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−ベンゾイルスタウロスポリンの結晶形ＩＩＩおよび結晶形ＩＶに関する。Ｎ−ベンゾイルスタウロスポリンは、ミドスタウリンまたはＰＫＣ４１２としても知られている。

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数ある態様のなかでも特に、本明細書には、水溶性ポリマー−薬物コンジュゲートの混合酸性塩が、関連するその作製及び使用方法と共に提供される。混合酸性塩は安定に形成され、対応する主に純粋な酸性塩又は遊離塩基の形態であるポリマー−薬物コンジュゲートと比べて加水分解に対する抵抗性がより高いものと思われる。混合酸性塩は再現性のある形で調製及び回収され、非混合酸性塩形態の水溶性ポリマー−薬物コンジュゲートを上回る意外な利点を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化合物プロパン−１−スルホン酸｛３−［５−（４−クロロ−フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニル］−２，４−ジフルオロ−フェニル｝−アミド及びヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート（ＨＰＭＣＡＳ）を含むマイクロ沈殿バルク粉末（ＭＢＰ）の改善された製造方法に関する。本発明は上記ＭＢＰを含む薬学的組成物、並びに癌の治療のための医薬の製造におけるその使用に更に関する。
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