本発明は、２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドの結晶形態ならびに２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドの塩および／または溶媒和物の結晶形態を含む。さらに、本発明は、該結晶形態を含む組成物および該結晶形態の治療的使用を提供する。一実施形態において、本発明は、本発明の結晶形態を含む組成物を提供する。一実施形態において、本発明は、ｐ７５を発現する細胞の退化または機能不全が関与する障害を処置する方法であって、かかる処置を必要とする患者に本発明の結晶形態を含む組成物を投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、酵素の使用が関与するポリアミンの製造方法、特には水系環境で実施される方法、その方法によって製造されるポリアミン類、ならびに紙の製造、酵素の固定化または医薬組成物もしくは化粧品組成物の製造におけるそのポリアミン類の使用に関するものである。本発明は、補因子NAD(P)⁺の新規なイン・サイツ再生方法に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】リファキシミンの固溶体を提供する。
【解決手段】リファキシミンと薬学的に許容できる担体とを含むリファキシミンの固溶体。リファキシミンの固溶体を含む薬学組成物。 （もっと読む）

【課題】リポソーム材料の含有量が低く、封入率が高く、長期貯蔵における品質安定性に優れるタクソールサブマイクロエマルションを提供する。
【解決手段】本発明はタクソールサブマイクロエマルション剤の一種を公開した。本発明のサブマイクロエマルション剤は、タクソールステロイド化合物、注射用油類、注射用水、乳化剤、補助乳化剤や等張性剤を含む。紹介したタクソールステロイド化合物の中で、タクソールとステロイドのモル比は1:0.2~4で、1:0.25~2を優先選択する。本発明はタクソールサブマイクロエマルション剤の作製方法や用途も公開した。ステロイド化合物を中間担体として、ステロイド化合物を利用した薬物油溶性に改善して、タクソールステロイド化合物を油相に溶け、400nm平均の粒径以下、pH3.5-6の水中で油サブマイクロエマルション剤を作製し、悪性腫瘍の治療に用いた。より高い安全性と有効性を持つ。 （もっと読む）

【課題】カプセル製剤中のアゼラスチン塩酸塩の含量均一性が確保され、充填液中のアゼラスチン塩酸塩の経時安定性および水分散性が改良されたアゼラスチン塩酸塩含有カプセル製剤を提供する。
【解決手段】アゼラスチン塩酸塩の溶液へ抗酸化剤を添加し、常法によりカプセルに充填してなるカプセル剤。抗酸化剤はジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、またはトコフェノールもしくはそのエステル、またはエデト酸ナトリウム、あるいは亜硫酸ナトリウムである該カプセル剤。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、ポリフェノール類を含有するソフトカプセルにおいて、内容物のポリフェノール類とソフトカプセル皮膜部ゼラチン分子との反応により生じる崩壊遅延を防止または抑制することである。
【解決手段】ソフトカプセル内容物としてポリフェノール類を含有する場合、内容物にポリフェノール類とともに、界面活性剤としてレシチン、及び抗酸化剤としてビタミンEを配合することにより、内容物のポリフェノール類とソフトカプセル皮膜由来のゼラチン分子との反応により生じる崩壊遅延を防止または抑制できる。そして、この発明の構成を手段として、より簡便でより安定な品質を維持したソフトカプセルを得ることができる。 （もっと読む）

シクロデキストリンのデオキシポドフィロトキシン包接錯体、その調製法、および癌治療への使用を開示する。包接錯体はデオキシポドフィロトキシンおよびβ-シクロデキストリン誘導体から成り、デオキシポドフィロトキシン対β-シクロデキストリン誘導体のモル比は１：１〜１：１０である。β-シクロデキストリン誘導体は、スルホブチルエーテルβ-シクロデキストリンまたはヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンである。 （もっと読む）

本発明は、マクロライド免疫抑制剤の新規な医薬組成物を提供する。組成物は、親水性成分、親油性成分、および両親媒性成分を含む。好ましくは、組成物は、液体マイクロエマルションとして製剤化されている。さらに本発明は、たとえば炎症性疾患および自己免疫疾患の局所治療など、そのような組成物の使用を提供する。組成物を調製する方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性を有する新規フッ化２,６−ジアルキル−３,５−ジシアノ−４−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−１,４−ジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、並びに、ｃ−Ｍｅｔに媒介される疾患またはｃ−Ｍｅｔに媒介される症状、特に癌および他の増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】２，３−ジ置換トロパン構造を有するモノアミン神経伝達物質再摂取阻害剤の固形医薬組成物であって、安定性が高く、生体外では迅速に溶解し、良好なバイオアベイラビリティーを有すると同時に含有量の均一性に優れた医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、１種以上の固形賦形剤及び／又は補助物質ならびに２，３−ジ置換トロパン骨格を有するモノアミン神経伝達物質再摂取阻害剤からなる群から選択される有効成分を含有する固形医薬製剤に関する。また、本発明は、前記医薬製剤の製造ならびに中枢神経系疾患もしくは障害の治療又は予防のための医薬品を製造するための前記医薬製剤の使用に関するものである。 （もっと読む）

【課題】キナーゼ活性を選択的に阻害し、次いで細胞増殖および腫瘍形成を阻害する置換３−シアノキノリン化合物の安定な結晶水溶性形態の提供。
【解決手段】（Ｅ）−Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２−ピリジニルメトキシ）アニリノ］−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル｝−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテンアミドのマレイン酸塩形態、結晶マレイン酸塩形態を調製する方法、関連する化合物、およびそのマレイン酸塩形態を含有する医薬組成物。このマレイン酸塩は、癌、特に上皮増殖因子受容体ファミリーのキナーゼの影響を受ける癌の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、苦味を呈する薬物を含有する散剤や顆粒剤、口腔内崩壊錠等において、口腔内で苦味を抑制する(口腔内での溶出量を抑える)ことと、胃内において溶出性を優れたものとすることを両立した散剤や顆粒剤および口腔内崩壊錠等を提供することにある。
【解決手段】(a)苦味を呈する薬物を含有するコア粒子および(b)該コア粒子を被覆するマスキング皮膜を含んでなる薬物含有顆粒であって、
該マスキング皮膜が、メタクリル酸コポリマーS、メタクリル酸コポリマーL、メタクリル酸アクリル酸エチルコポリマー、アクリル酸エチルメタクリル酸メチルコポリマー等、ならびに
D-マンニトール、乳糖、トレハロース、キシリトール、マルチトールおよびエリスリトールから選ばれた1つ以上の賦形剤を含有するマスキング皮膜であることを特徴とする、薬物含有顆粒、ならびに該薬物含有顆粒を含む口腔内崩壊錠等を提供する。 （もっと読む）

【課題】イノシトールヘキサニコチン酸エステルを含有する医薬組成物であって、溶解性が改善され、かつ、打錠性や造粒性に優れる医薬組成物、ならびに、イノシトールヘキサニコチン酸エステル含有医薬組成物（溶解性が改善された医薬組成物、打錠性が改善された錠剤、及び造粒性が改善された造粒物）の製造方法を提供すること。
【解決手段】イノシトールヘキサニコチン酸エステル及びニンニク加工物を含有してなる、医薬組成物、ならびに、イノシトールヘキサニコチン酸エステルに、ニンニク加工物を配合することを特徴とする、イノシトールヘキサニコチン酸エステル含有医薬組成物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、両親媒性ポリエーテルコポリマー及び少なくとも一つの親水性ポリマーを含むポリマーマトリックス中に水への低い溶解性を有する活性成分の製剤を含有している剤形であって、この水への低い溶解性を有する活性成分が、このポリマーマトリックス中に非晶質として存在する剤形に関する。 （もっと読む）

本発明は、水に対する溶解度が低い活性物質の製剤であって、活性物質を含有するコーティングを有する担体粒子からできており、ここで、溶解度が低い活性物質が両親媒性コポリマーで作られたコーティング中に埋め込まれている、前記製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】過度の微粉砕をすることなく、グリメピリドの溶解性を改善するとともに、長期間安定な固形製剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）グリメピリド、及び（Ｂ）脂肪酸エステル型非イオン界面活性剤を含有するグリメピリド含有固形製剤。 （もっと読む）

【課題】水への溶解性及び生体での吸収性に優れた低結晶性ヘスペリジン含有原料とセルロース含有原料の混合粉砕物の製造方法、該製造方法により得られる混合粉砕物、及び該混合粉砕物を含有するヘスペリジン含有組成物を提供する。
【解決手段】ヘスペリジンの結晶化度が５０％以上、かつ水を除いた残余の成分中のヘスペリジン含有量が５０質量％以上であるヘスペリジン含有原料とセルロース含有原料とを、媒体式粉砕機で混合粉砕する、低結晶性ヘスペリジン含有原料とセルロース含有原料の混合粉砕物の製造方法、該製造方法により得られる混合粉砕物、及び該混合粉砕物を含有するヘスペリジン含有組成物である。 （もっと読む）

【課題】真菌性および細菌性の感染症を治療する、実質的に無水で加温性の無毒性で無刺激性の潤滑性組成の提供。
【解決手段】約８０重量％乃至約９８重量％の少なくとも２種類の多価アルコールと、ゲル化剤と、抗真菌性イミダゾールと、ｐＨ調節剤としての有機酸とを含有する組成物。多価アルコールとしては、好ましくはプロピレン・グリコールやポリエチレン・グリコールがあげられ、ゲル化剤としては、好ましくはヒドロキシプロピルセルロースがあげられ、ｐＨ調節剤としては好ましくは乳酸があげられる。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、トルバプタンの水に対する溶解性が向上し、注射剤としての使用に適した新規なベンゾアゼピン化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）で表されるベンゾアゼピン化合物またはその塩を提供する。


［式中、Rは、水素原子、保護基を有するヒドロキシ基等を示す。Ｒ^１は、水
素原子またはヒドロキシ保護基を示す。Xは酸素原子または硫黄原子を示す。］ （もっと読む）

ある実施形態において、発明は、インドリル−３−グリオキシル酸誘導体またはその製薬上許容可能な塩、例えばインジブリンの薬学的処方物に関する。このような処方物の製造方法ならびにこれらの処方物を用いた処置方法も記載される。 （もっと読む）