【課題】光暴露によるサリチル酸の変色を抑制し、変色が抑制された、サリチル酸を含有する外用剤組成物を提供する。
【解決手段】（Ａ）サリチル酸０．１〜５質量％、（Ｂ）エタノール及び／又はプロパノール３〜２５質量％、（Ｃ）ＨＬＢが１５以上であるポリオキシエチレンアルキルエーテル０．１〜５質量％、（Ｄ）水を含有し、（Ｂ）／（Ａ）で表される（Ａ）成分と（Ｂ）成分の含有質量比が５以上である外用剤組成物。 （もっと読む）

【課題】安定性が改善された乳化組成物を提供すること。
【解決手段】（Ａ）酸性領域で安定な化合物および（Ｂ）緩衝剤を含有するｐＨが約３．７〜約５．５に調整された乳化組成物。 （もっと読む）

【課題】ソリフェナシンまたはその塩の固形製剤を臨床現場に提供するに当たり、経時的な分解を抑制できる安定なソリフェナシンまたはその塩の固形製剤の提供。
【解決手段】ソリフェナシンまたはその塩の結晶体を含有し、その非晶質体含有量が製品の安定性に影響を与えない範囲内であるソリフェナシンまたはその塩の固形製剤用組成物及びその製造方法であり、ソリフェナシン及び非晶質化抑制剤を含有してなる固形製剤用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明は長期保存できる安定な薬理組成物の提供を課題とする。
【解決手段】水不溶性イオン性ポリマーに分子的に分散された低溶性化合物の安定な水不溶性複合体を開示する。有用な不溶性イオン性ポリマーは約８０，０００Ｄ超の分子量及び約５０℃以上のガラス転移温度を有する。この化合物をイオン性ポリマーの中にアモルファス状態でマイクロ沈殿させる。本発明に係る複合体は低溶性の治療活性化合物の生物有用性を有意に高める。 （もっと読む）

【課題】タール色素を含有せず、光安定性に優れたピタバスタチンカルシウムを含有する錠剤を提供する。
【解決手段】ピタバスタチンカルシウムと、三二酸化鉄と添加剤とを含む錠剤であって、照度５０００ｌｘの光を２４０時間受光後のピタバスタチン類縁物質の生成量が、１．９％未満である、三二酸化鉄の配合量は、好ましくは、ピタバスタチンカルシウムに対して４０重量％〜１５０重量％である。ピタバスタチンカルシウムを含有する錠剤は、さらに酸化チタンを含有することが好ましく、この場合の三二酸化鉄の配合量は、ピタバスタチンカルシウムに対して４重量％〜２０重量％とするのがよい。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、アトルバスタチンに代表されるスタチン系薬剤またはその誘導体の製剤化に伴う不純物の増加を抑制し、経日的な含量低下を防止する医薬組成物、当該組成物を調製する方法、ならびにその使用を提供する。
【解決手段】スタチン系薬剤またはその誘導体に硫酸カルシウムを配合すると、安定な製剤が得られることを見出した。すなわち、硫酸カルシウムの添加により、顕著に有効成分の分解が抑えられ、製剤化に伴う不純物の増加を抑制し、有効成分の経日的な含量低下を防止することができるという技術思想を確立した。 （もっと読む）

【課題】ピタバスタチン製剤は添加剤と相互作用を起こす事で不純物が増加することが知られており、上記類縁物質の出現や溶出遅延は、製剤中のピタバスタチンの含有量の低下を示すことから、安定した治療効果が得られなくなることが懸念される。従って、本発明は、長期保存によるピタバスタチンカルシウムの含量低下が顕著に抑制された、ピタバスタチンカルシウム薬物組成物を提供することを目的とする。長期間にわたり有効成分の安定化が求められていた。
【解決手段】ピタバスタチンカルシウムと糖アルコールとを含む薬物組成物であって、乳糖を含まない、ピタバスタチンカルシウム薬物組成物を提供することで上記の課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、安定性に優れ、取り扱いが容易である、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び／又は治療剤に有用な新規結晶形を提供することを目的とする。
【解決手段】Ｘ線回折スペクトルにおいて、回折角（２θ）＝７．６０付近、９．２８付近、１７．８４付近、２２．４２付近及び２７．４８付近に特徴的なピークを有する、７−［３−｛４−（Ｎ−エトキシエチルベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−１−ピペラジニル｝プロポキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１,４−ベンゾチアジン−３−オン・ジマレイン酸塩の結晶（β型結晶）、及びＸ線回折スペクトルにおいて、回折角（２θ）＝１７．１０付近、２２．７８付近、２４．１４付近、２５．９６付近、２６．４０付近及び２８．５４付近に特徴的なピークを有する、７−［３−｛４−（Ｎ−エトキシエチルベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−１−ピペラジニル｝プロポキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１,４−ベンゾチアジン−３−オン・ジマレイン酸塩の結晶（γ型結晶）。 （もっと読む）

【課題】血小板凝集抑制作用を有する、下記一般式（Ｉ）の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する、貯蔵安定性の改善された医薬組成物の提供。
【解決手段】（Ａ）下記一般式（Ｉ）


を有する化合物又はその薬理上許容される塩及び（Ｂ）融点４０〜１５０℃の硬化油、植物性若しくは動物性油脂、高級アルコール、高級脂肪酸、グリセリン脂肪酸エステル及びショ糖脂肪酸エステルから選ばれる１種又は２種以上のワックス状物質を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】薬学的に有用な塩と、薬学的に有用な塩を調製するための新規プロセスを提供すること。
【解決手段】式Ｉで表される（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１）７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの結晶性塩酸塩およびトシル酸塩形態とその調製方法が開示される。本発明の別の態様は、回折角（２θ、すべての値は±０．２の精度を示す）、格子「ｄ」間隔（オングストローム）、および相対ピーク強度（「ＲＩ」）で表される、表Ｉに示すＸ線粉末回折パターンを特徴とする、（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１，７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（式ＩＩの塩酸塩一水和物化合物）の結晶性塩酸塩一水和物形態の提供である。 （もっと読む）

【課題】大規模でのゾタロリムス及び他のラパマイシン誘導体を得るための一ステップワンポット法の提供。
【解決手段】乾燥ラパマイシンを酢酸イソプロピルに溶解する。冷却及び２，６−ルチジンの添加の後に、トリフルオロメタンスルホン酸無水物を−３０℃で徐々に加える。塩をろ過により除去する。テトラゾールを、続いて第３級塩基ジイソプロピルエチルアミンを加える。室温でインキュベートした後、生成物を濃縮し、ＴＨＦ／ヘプタンを溶離剤として用いてシリカゲルカラムにより精製する。生成物を収集し、濃縮し、アセトン／ヘプタンカラムを用いて精製する。生成物を含む画分を濃縮する。生成物をｔ−ＢＭＥに溶解し、ヘプタンで沈殿させる。固体をアセトンに溶解し、ブチルヒドロキシトルエンで処理し、溶液を濃縮する。この工程をアセトンを用いて２回繰り返して溶媒を除去する。乾燥の前に０．５％のＢＨＴなどの少なくとも１つの安定化剤を加える。 （もっと読む）

【課題】ハイドロキノン及びその誘導体、ビタミンＡ類、並びにアスコルビン酸及びその塩からなる群より選ばれる化合物を含み、着色が抑制されていると共に、使用感及び安定性の良い外用組成物を提供する。
【解決手段】(a)ハイドロキノン及びその誘導体、ビタミンＡ類、並びに、組成物の全量に対して３〜４０重量％のアスコルビン酸及びその塩からなる群より選ばれる少なくとも1種の化合物、及び(b)架橋型ポリグリセリン変性シリコーンを含む外用組成物。 （もっと読む）

【課題】 製剤中のビタミンＢ１類を安定化するとともに、コンドロイチン硫酸などのグルコサミノグリカンを含む固形製剤の崩壊性を改善する。
【解決手段】 アミノ糖類（グルコサミンなど）をビタミンＢ１類を含有する製剤に含有させることにより、ビタミンＢ１類を安定化させる。アミノ糖類の使用量は、ビタミンＢ１類の安定化に有効な量、例えば、ビタミンＢ１類１重量部に対して０．１重量部以上である。アミノ糖類を配合すると、グリコサミノグリカン類（ヒアルロン酸、コンドロイチン又はそれらの塩）を含む固形製剤の崩壊性を改善できる。アミノ糖類の使用量は、グリコサミノグリカン類１重量部に対して、０．１重量部以上である。この固形製剤は、ｐＨが変動しても、グルコサミノグリカンのゲル塊の形成を抑制でき、崩壊性を改善できる。 （もっと読む）

【課題】医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を調製する新規な方法の提供。
【解決手段】式Ｉによって表される化合物５−（１（Ｓ）−アミノ−２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（２，４−ジフルオロフェニル）−メチル］−２−［８−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）−５−キノリン］−４−オキサゾールカルボキサミドのマレイン酸塩、トシル酸塩、フマル酸塩、およびシュウ酸塩と、その調製方法とが開示されている。本発明は、５−（１（Ｓ）−アミノ−２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（２，４−ジフルオロフェニル）−メチル］−２−［８−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）−５−キノリン］−４−オキサゾールカルボキサミドである、医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を合成する新規な方法とに関する。 （もっと読む）

【課題】保存安定性が優れた、ロキソプロフェン又はその塩、及びカルビノキサミン又はその塩等を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】カルビノキサミン又はその塩、クレマスチン又はその塩、クロルフェニラミン又はその塩及びジフェニルピラリン又はその塩からなる群より選ばれる１種以上と、ロキソプロフェン又はその塩とを実質的に互いに接しないように含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、微粒子に含有される薬物などを生体内で安定化させるための該微粒子の製造方法を提供する。
【解決手段】薬物と、カチオン脂質を含有するリポソームとの複合体を水中で形成させ、その複合体を極性有機溶媒含有水溶液(液A)に分散させる工程、
脂質を、該極性有機溶媒含有水溶液と同一もしくは異なった極性有機溶媒含有水溶液または極性有機溶媒(液B)に溶解させる工程、
液Aと液Bを混合して液Cとする工程、および
液C中の極性有機溶媒の割合を減少させる工程、
を含む、薬物とカチオン脂質とを含有する微粒子の製造方法。 （もっと読む）

【課題】均一かつ離散的範囲の非常に小さなナノサイズ粒子直径を有する改善されたナノエマルジョンを提供する。
【解決手段】得られる均一性により、減少したT_max、増加したC_max、および増加したAUCを含むがそれらに限定されない様々な薬物動態パラメータに反映されるように、組み入れられた化合物(すなわち薬剤または栄養補助食品)のバイオアベイラビリティが改善される。これらの均一ナノエマルジョンを製造する改善された方法は、ナノ粒子組成物を生成させるのに使用される従来の摩砕および粉砕技術と比較すると、過程および機構の両方が異なるマイクロ流動化を使用する。さらに、これらのナノエマルジョンは、細菌耐性であり、温度およびpH変化の両方において極端に安定であることが観察されている。結果として、これらのナノエマルジョンは、現在入手可能なナノエマルジョンよりも著しく長い保存期間を有すると予測される。 （もっと読む）

【課題】腫瘍壊死因子アルファ(TNFα)に結合し、その機能をブロックし、TNFα関連疾患の診断及び／又は治療、予防若しくは回復に有用な最適化された抗体及び抗体誘導体を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列からなるVH、VLを含み、TNFαに対する優れた結合特異性を示すscFv抗体であり、大腸菌から発現され精製された場合、良好な収率を与え、また凝集することがない、前記抗体。前記抗体を使用した、TNFα関連障害の診断及び/又は治療。前記組換え抗体を発現するための核酸、ベクター及び宿主細胞、及び、これらの単離方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ホモハリングトニンを投与するための新規な方法および組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、セファロタキシン（例えば、ホモハリングトニン）を用いる患者の処置のための、組成物および方法を提供する。本発明はまた、癌および他の異常細胞性疾患の処置のためのホモハリングトニンの、純度、製造方法、製剤、および投与における改善をも提供する。本発明はまた、駆虫性、抗真菌性、抗ウイルス性、および抗細菌性の処置のための、方法および組成物をも提供する。 （もっと読む）

【課題】セチリジン塩酸塩とトラネキサム酸の配合変化を、より簡便に防止する方法を提供する。
【解決手段】セチリジン塩酸塩、トラネキサム酸、並びに塩基性医薬品添加物及び／又は含水二酸化ケイ素を含有する医薬組成物。 （もっと読む）