本発明は、核酸剤、生分解性ポリマーの持続放出のための組成物を提供する。本発明はまた、マトリックス組成物を製造する方法および核酸剤を制御放出するためにマトリックス組成物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】経時安定性にすぐれたＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬を含有する経口固形製剤としての造粒物の提供。
【解決手段】ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬又は当該薬物と塩基性アミノ酸との混合物を胃溶性ポリマーで造粒してなる造粒物。該ＨＭＧ−CｏＡレダクターゼ阻害薬としては、フルバスタチン、アトルバスタチン、ピタバスタチン、ロスバスタチン及びそれらの塩からなる群から選択されることが好ましい。該塩基性アミノ酸としては、アルギニン、リジン又はヒスチジンであることが好ましい。該胃溶性ポリマーとしては、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテートまたはアミノアルキルメタクリレートコポリマーであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】下肢静止不能症候群（ＲＬＳ）およびこれに随伴する不眠症および睡眠障害の治療剤、並びにＲＬＳ治療用のオピオイド制御放出製剤の提供。
【解決手段】遊離塩基または薬学的に許容される塩の形態のオキシコドン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、モルフィン、メタドン、オキシモルホン、フェンタニルおよびスフェンタニルから成る群より選択されるオピオイドアゴニストの少なくとも１種のオピオイドを含むオピオイド制御放出剤、並びに該オピオイドアゴニストと、ナルトレキソン、ナルメフェンおよびナロキソンから成る群より選択されるオピオイドアンタゴニストの少なくとも１種との混合物を含むオピオイド制御放出剤。 （もっと読む）

本開示内容は一般に、治療用ナノ粒子に関する。本明細書で開示される例示的なナノ粒子は、エポチロン、例えばエポチロンＢ約０．２〜約２０重量％、生体適合性ポリマー約５０〜約９９重量％を含むことができる。 （もっと読む）

本開示は、脂肪酸−薬物の結合体、その調製および使用、ならびに薬物の結合体の調製に有用な長鎖（Ｃ_{１０〜２５}）の飽和および不飽和両方の脂肪酸および無水物を対象とする。 （もっと読む）

【課題】フィブリン／フィブリノーゲン結合結合体を提供すること。
【解決手段】フィブリン凝塊からの薬学的に活性な物質徐放のための貯蔵部を形成するためのフィブリン／フィブリノーゲン結合体が、開示される。この結合体は、薬学的に活性な物質に直接にかまたは介在物質捕捉部分（例えば、抗体）を介して結合されているフィブリン／フィブリノーゲン結合部分を含む。この結合体はまた、創傷治癒物質（例えば、レプチン）に融合されたフィブリン／フィブリノーゲン結合部分（例えば、ＶＥＧＦ_１６５Ｃ末端ドメイン）を含む、組換え融合タンパク質であり得る。 （もっと読む）

【解決手段】 本開示は、粘度調整剤およびヒドロモルフォン含有コーティング顆粒を含む基質を有する、１日１回投与を目的とした徐放性経口投薬形態に関する。前記投薬形態は、投与後１６時間で前記ヒドロモルフォンの約８５パーセント未満が放出される放出プロフィールを有することができる。さらに、前記投薬形態はアルコールを有し、および／または粉砕しにくくてもよい。
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本発明の開示は一般に、治療用ナノ粒子に関する。本明細書で開示される例示的なナノ粒子は、コルチコステロイド約０．１〜約５０重量％および生体適合性ポリマー約５０〜約９９重量％を含む。 （もっと読む）

開示しているのは、特に大うつ病に罹患している患者に、減量療法を提供する方法である。 （もっと読む）

少なくとも１種の活性物質がポリマーに結合している、２種またはそれ以上の活性物質を含む送達組成物が提供される。該送達組成物は、様々な溶解度、電荷および／または分子量を有する活性物質を含む、複数の活性物質の制御放出を可能にする。
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本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照ｐＨでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物（または第三級イミンを含有する親薬物）の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンＸ”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Ｉのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。

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【課題】局所性脂肪沈着物を処置するための組成物、処方物、方法およびシステムを提供すること。
【解決手段】局所性脂肪沈着物を処置するための組成物、処方物、方法およびシステムは、標的脂肪沈着物を、長期作用性β−２アドレナリン受容体アゴニストを含む組成物、および長期作用性β−２アドレナリン受容体アゴニストに対するこの標的組織の脱感作を減少させる化合物（例えば、グルココルチコステロイドおよび／またはケトチフェン）に接触させることを含む。組成物の実施形態は、例えば、注射により、および／または経皮的に投与される。 （もっと読む）

製薬学的インプラントが、空洞を完全に取り囲む分解性ポリマーで作られた外壁を含んでなるチューブから成り、外壁が複数の開口部を有し、そして空洞が１組もしくはそれ以上の微粒子を含有し、これらの微粒子が活性薬剤または２つもしくはそれ以上の活性薬剤の組み合わせを含有し、そして微粒子の大部分が開口部を通過できないように微粒子のサイズが選択される、患者における１つもしくはそれ以上の薬剤の持続放出のための分解性の取り外し可能な製薬学的インプラント。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、１日１回の経口投与に適する、プラミペキソール又はこの医薬品として許容される塩の放出が制御された錠剤組成物を提供することである。
【解決手段】本発明は、プラミペキソール又はその医薬品として許容される塩を、アルファ化したデンプン以外の少なくとも一つの水膨潤性ポリマーを含むマトリックス中に含む、放出が延長された錠剤調合物に向けられている。 （もっと読む）

眼圧を降下させるための外科手術の発生率を低くした、患者における眼疾患のコルチコステロイドを用いた治療方法であって、該方法は、治療効果を長期間にわたり提供することができる硝子体内挿入物を注入することを含む。硝子体内挿入物は、１マイクログラム未満のコルチコステロイドレベルを持続的に送達する。 （もっと読む）

医薬カプセル剤は、医薬的に許容可能な賦形剤として（ａ）少なくとも１種のリン脂質、（ｂ）少なくとも１種のリン脂質の溶解補助剤としてグリコール、グリセリド及びその混合物から構成される群から選択される少なくとも１種の溶解補助剤、（ｃ）少なくとも１種の非リン脂質界面活性剤、および（ｄ）少なくとも１種の含硫黄酸化防止剤を含有する実質的に非エタノール性の担体にＡＢＴ−２６３又はその医薬的に許容可能な塩を溶解した溶液をシェルの内部に封入したものである。前記カプセル剤は１種以上の抗アポトーシスＢｃｌ−２ファミリー蛋白質の過剰発現を特徴とする疾患（例えば癌）の治療に有用である。 （もっと読む）

異なる種類の反応性基を有するマルチアームポリエチレングリコール（Ｉ）およびその使用が開示され、この有するマルチアームポリエチレングリコール（Ｉ）は、オリゴペンタエリスリトールを開始剤として用いてエチレンオキシドを重合することにより形成され、ＰＥＧは同じかまたは異なり、−（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｍ−であり、ｍの平均値は２〜２５０の整数であり、ｌは１以上の整数である。この異なる種類の反応性基を有するマルチアームポリエチレングリコールを製造するための方法、ＰＥＧに結合された連結基ＸおよびＸに結合された末端反応性基Ｆを含むマルチアームポリエチレングリコール活性誘導体、このマルチアームポリエチレングリコール活性誘導体によって形成されるゲル、このマルチアームポリエチレングリコール活性誘導体および薬物分子によって形成される薬物接合体、ならびに薬物調製におけるこれらの使用も開示される。
【化１】
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【課題】薬物を適用することが必要な生体欠陥を示すヒトおよび動物の治療において、制御された状態で薬剤を放出するために構成されたセラミックナノシステムを提供すること。
【解決手段】セラミックマトリックスの形態で前記ナノシステムを調製する方法および前記セラミックシステムに薬物を包含させて錠剤を形成する方法を提供する。 （もっと読む）

ビシクロールを含む二層型の浸透圧ポンプ放出制御錠及びその製造方法を提供する。当該錠剤は、二層型の錠コアと不溶性半透膜とからなるものである。前記二層型の錠コアは薬物含有層及び押し出し層を含み、前記半透膜の上に一つ以上の薬物放出用オリフィスを有する。 （もっと読む）

改善された顆粒状の医薬製剤が、当該製剤で用いられる顆粒を調製するための改善された方法及び装置と共に開示される。そのような方法は、固体の経口投与用医薬製剤を用途とする顆粒を製造するのに特に有用であり、また炎症性腸疾患の治療用として５−アミノサリチル酸（５−ＡＳＡ）を含む顆粒を製造するのに特に適する。顆粒は、よりシャープにピークをなす長さ分布、したがってアスペクト比分布を示し、その結果、さらに処理した後にさらによりシャープな溶解プロファイルを有する。
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