【課題】疼痛、炎症、認知障害、不安症、うつ病などを非限定的例として含む、ヒトを含む哺乳類における様々な状態の予防及び治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(1)を有する縮合複素環式化合物。
（もっと読む）

【課題】 治療のための化合物を提供すること
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）を有する化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、プロドラッグまたは溶媒和物に関し、ここで、ＨｅｔおよびＲ_５〜Ｒ_８は、本明細書中で規定されている。本発明はまた、包括的および限局的虚血に続いた神経細胞の損失の処置に、神経変性疾患（例えば、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ））の処置または予防に、急性および慢性の痛みの両方の痛みの処置、予防または改善に、抗耳鳴り剤として、抗痙攣薬として、抗躁うつ剤として、局所麻酔薬として、抗不整脈薬として、および糖尿病性神経障害の処置または予防に、式Ｉの化合物を使用することに関する。 （もっと読む）

【課題】医薬的活性化合物を必要な生物学的組織へ放出する、注入可能、インプラント可能、挿入可能又は適用可能な改良されたドラッグデリバリ組成物を提供する。
【解決手段】コドラッグ、又は医薬的に許容できるそれらの塩若しくはプロドラッグを、ヒドロゲル形成化合物との混合物として含有する医薬組成物であり、コドラッグは
（ａ）少なくとも２の構成成分（それぞれの成分は生物学的活性化合物又はそれらのプロドラッグの残基であり、第一構成成分及び第二構成成分を含有する。）、並びに
（ｂ）少なくとも２の構成成分に共有結合してコドラッグを形成する結合を含有し、
上記結合は生理的条件下で開裂して構成成分を再生する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制、及び／又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｙ、Ｚ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_１８及びｎが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
（もっと読む）

【課題】カンデサルタンシレキセチルの温度安定性、湿度安定性、及び光安定性の全てが向上し、よって、環境安定性に優れるカンデサルタンシレキセチルを安定化した組成物及びその製造方法の提供。
【解決手段】カンデサルタンシレキセチルと、マンニトール及び乳糖の少なくともいずれかの糖類とを含有し、前記カンデサルタンシレキセチルと前記糖類との混合物を、水及び含水有機溶媒のいずれかで練合して湿潤粉体とし、圧縮成型してなる組成物である。前記組成物が更に結合剤を含む態様などが好ましい。 （もっと読む）

【課題】パーキンソン病、認知障害、脳血管疾患、脳卒中、鬱血性心疾患、高血圧症、アレルギー性鼻炎、自己免疫および炎症疾患、または女性の性機能障害等に有効な新規化合物、およびその製造方法の提供。
【解決手段】１−もしくは２−置換（６ａＲ，９ａＳ）−３−（フェニルアミノ）−５−６ａ，７，８，９，９ａ−ヘキサヒドロ−５−メチル−シクロペンタ［４，５］イミダゾ［１，２−ａ］ピラゾロ［４，３−ｅ］ピリミジン−４（１Ｈもしくは２Ｈ）−オン化合物、それらを含む医薬品および医薬組成物としてのその使用。 （もっと読む）

【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはＨＩＶ耐性株にも有効な改良型ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式（I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。


（式中、Ａは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、Ｒ1、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、Ｒ１６は水素または特定の置換基である。） （もっと読む）

【課題】血管拡張の促進、血小板凝及び血栓形成の阻害、血栓溶解の刺激、細胞増殖（血管再生を含む）の阻害、細胞保護の供給、アテローム発生の防止及び血管形成の誘発のための医薬組成物及びその使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物及び経口用添加剤を含む経口用医薬組成物。
（もっと読む）

【課題】ホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグの提供。
【解決手段】本発明のホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグは、癌を治療するために、単独でまたは１種以上の抗腫瘍剤と組み合わせて使用することができる。本発明は、低酸素活性化ホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグである化合物、およびその個々の異性体、異性体のラセミ混合物または非ラセミ混合物、バイオアイソスター、ファーマコフォア、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または水和物、ならびにこれらの合成方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】プリン受容体の一種であるＰ２Ｘ７受容体の阻害活性を有し、炎症や免疫などが関わる疾患の予防、治療又は改善に有用な新規ピリダジノン化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｑ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本文中において定義される。）で表される新規ピリダジノン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
（もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全なＣＸＣＲ４拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ−０）


（式中の記号は明細書中に記載の通り）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。 （もっと読む）

【課題】ストレスに起因する疾患の予防および／または治療剤として、抗ストレス作用を有し、経口吸収性に優れた化合物の開発。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書中に記載の通り。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。本発明化合物は、抗ストレス作用を有することから、ストレスに起因する疾患、特にストレスに起因する消化器系疾患の予防および／または治療薬として有用であり、経口吸収性に優れている。 （もっと読む）

【課題】タナプロゲトの合成グルクロニド誘導体を提供すること。
【解決手段】タナプロゲト誘導体の合成代謝産物を作製する方法が提供される。これらの化合物、及び試料中のタナプロゲト代謝産物を検出するためにこれらの誘導体を使用する方法が、提供される。 （もっと読む）

【課題】ピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体または薬剤的に許容可能なそれらの塩の化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】下図の化合物。


Ｒ、Ｒ１は特定の基。本化合物は、癌、細胞増殖性疾患、アルツハイマー病、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患のような変化したプロテインキナーゼ活性により引き起こされた、および／またはそれに付随した疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】炎症性肺線維症及び／又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び／又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。 （もっと読む）

【課題】がん、細胞増殖性疾患、アルツハイマー病、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患のような変化したプロテインキナーゼ活性により引き起こされた、および／またはそれに付随した疾患の治療において有用である新規化合物を提供する。
【解決手段】ピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体または薬剤的に許容可能なそれらの塩の化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物。また、該化合物の調製のためのSPS条件下での方法、および多数のそれらを含むケミカルライブラリ。 （もっと読む）

【課題】少なくとも部分的には、新規な置換テトラサイクリン化合物に関する。
【解決手段】下式で例示されるテトラサイクリン化合物。


（式中、R9は、置換または非置換アミノカルボニルアルキル、アミノアルキルカルボニルアミノアルキル、カルボキシラート、アリールアルキルアミノアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、N-ピペラジニルアルキル置換フェニル、アルコキシ置換フェニル、置換フラニル、アルキルアミノカルボニルである。）このようなテトラサイクリン化合物は、細菌感染および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物応答性状態を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】セロトニン５−ＨＴ_２Ｃ受容体活性化作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ_０）：


［Ｒ^１’はアルキル基で置換されていてもよいモルホリニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピロリル基、アルキル基で置換されていてもよいイミダゾリル基等を示し、Ｒ^２’は水素原子等を示し、Ｒ^３’は、水素原子、ハロゲン原子等を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】手足症候群の予防および／または治療剤の提供。
【解決手段】抗コリン活性を有する化合物を含有する手足症候群の予防および／または治療剤を提供する。
抗コリン活性を有する化合物を含有する手足症候群の予防および／または治療剤は、手足症候群の患者に対し、安全に投与することができ、かつ優れた予防および／または治療効果を示すことができる。 （もっと読む）

【課題】本発明の主な目的は、脂質を低下させるとともに、肺高血圧症及び肺線維化を抑制し、更に、プロドラッグ（prodrug）の活性形態及び種々の医薬機能を有する錯塩組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、式（I）又は式（III）の構造を含むアミン錯塩を提供する。式中の各記号の意味は、明細書に記載した通りである。
【化１】
（もっと読む）