本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの立体異性体およびプロドラッグと、前記化合物、立体異性体、およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中で定義する通りである）；それらの医薬製剤；ならびに、とりわけ、双極性障害、糖尿病、認知症、アルツハイマー病、脳卒中、統合失調症、うつ病、脱毛症、および癌などの状態、疾患、および症状の治療におけるそれらの使用を提供する。
【化１】

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要約
アンフェタミン化合物で、認知障害が治療され、認知が向上する。ある態様において、該方法はI−アンフェタミン化合物を投与することを含む。別の態様において、この方法はl−メタンフェタミン化合物を投与することを含む。

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【目的】 有効な血小板ＡＤＰ受容体拮抗物質であり、ヒトおよび他の動物における血栓症を含めて、末梢血管、内臓血管、肝血管、腎血管、心臓血管および脳血管の血小板凝集に関連した諸々の疾患または状態の予防および／または治療に使用できるピラゾリジンジオン誘導体を提供する。
【構成】前記ピラゾリジンジオン誘導体は一般式（Ｉ）で表される。
【化】


式中、Ｒ_１は水素、任意に置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアルカノイルであり、
Ｒ_２はアリールまたはヘテロアリールである。 （もっと読む）

本発明はｒａｆ，ＶＥＧＦＲ，ＰＤＧＦＲ，ｐ３８および／またはＦＬＴ−３の少なくとも一つを含む信号形質導入経路に関連した病気および状態を処置するためアリール尿素を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物によって変調することができる状態および病気を同定するための組成物および方法を提供する。これらの方法は本発明の化合物によって効果的に処置することができる対象の選択を容易化する。加えて、本発明は本発明の化合物を投与された対象をモニターするための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、塩基、ヌクレオシドおよびヌクレオチドの疎水性プロドラッグ、ならびに抗ウイルスおよび抗癌化学療法剤としてプロドラッグを用いる方法を提供する。

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本発明は、ピリジノ［１，２−ａ］ピリミジニル化合物、それらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ；単独でまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用していずれかでの薬学的に受容可能な担体とピリジノ［１，２−ａ］ピリミジニル化合物とを含有する組成物に関する。本発明はまた、増殖性疾患の治療または予防における単独でかまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの該ピリジノ［１，２−ａ］ピリミジニル化合物を使用する方法に関する。
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一般式Ｉの化合物は、組織因子第ＶＩＩａ因子、第Ｘａ因子、トロンビン及びカリクレインのようなセリンプロテアーゼ酵素を阻害するのに有用で、改良された透過性特性を有している。これらの化合物は凝血疾患を予防し、及び／又は治療する方法において使用することができる。
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マイトマイシンＣを多剤耐性細胞に投与する方法および前記化合物の毒性を低下させる方法を記述する。本方法では、マイトマイシンＣを、この薬剤を開裂性ジチオベンジル結合で疎水性部分、例えば脂質などと結合させたプロドラッグコンジュゲートの形態で提供する。そのようなジチオベンジル結合は穏やかなチオール開裂で開裂を起こし易く、その結果として、マイトマイシンＣがこれの元々の形態で放出される。前記結合は非還元条件下では安定である。本プロドラッグコンジュゲートをリポソームの中に取り込ませて投与すると、それはインビボ還元条件または外来還元剤の投与に反応し得る。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規化合物、またはこれらの医薬適合性の塩もしくはプロドラッグ（式中、Ｘ_１−Ｘ_５、Ｒ_５−Ｒ_８ｂ、Ｚ_１−Ｚ_２およびＡｒ_１はここで定義される）、これらの化合物を用いて哺乳動物においてＶＲ１受容体を阻害するための方法、哺乳動物において疼痛を制御するための方法、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物の製造方法を開示する。

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化合物、及び、アミロイドベータの調節におけるその使用。新規な化合物、組成物及びキットを提供する。Ａβレベルを調節する方法、及び、Ａβレベル異常に関連する疾患の治療方法もまた提供される。 （もっと読む）

本明細書で開示するのは、化学構造式I、IIまたはIIIのカルボニル化合物と、ここで説明されているその他である。


本発明の化合物を使用した、癌、神経障害、ポリグルタミンリピート障害、地中海貧血、サラセミア、炎症状態、自己免疫疾患及び心臓血管疾患のような疾病の治療方法を開示する。さらに、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の活性を調節する方法も開示する。
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本発明は、式１の化合物ならびにその医薬的に許容できる塩類、プロドラッグおよび溶媒和物に関する；式中のR¹、R³、R⁴、R¹¹、N、Z、A、mおよびpは本明細書に定めたものである。本発明はまた、式（I）の化合物を投与することにより哺乳動物において異常な細胞増殖を処置する方法、およびそのような障害を処置するための、式（I）の化合物を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、式（I）の化合物を製造する方法に関する。

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特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式（I）で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】

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本発明は、式(Ｉ)の化合物[ここで()は場合によって存在しうるエチレン架橋であり; R¹はアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されるアリールであるか、またはR¹はピリジル、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されるピリジルであり；R²は場合により置換されたアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、アリールアルキルであるか、またはR²はアルキルおよびアルコキシから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されるアリールアルキルであり；Ｘは-C(O)-、-C(O)-CH₂-、-S(O)₂-、または-NH-C(O)-であり;そしてＡは場合により置換されたアルキまたは請求項１において定義される他の置換基である]、該化合物を含有する医薬組成物、それらの製造、ならびにp38キナーゼおよび／または腫瘍壊死因子(TNF)の阻害により調節され得る疾患状態、例えば喘息または関節の炎症の治療におけるそれらの医薬的使用を提供する。
【化１】

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本発明は、式Iまたは式IIの化合物:


そのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩を提供し、式を構成する可変部は本明細書中に記載する。式IおよびIIの化合物は、メタロプロテアーゼのモジュレーターであり、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患、例えば、関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症およびアレルギー状態の治療に有用である。

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本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性（例えば、免疫抑制）化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 （もっと読む）

ヌクレオチドおよび／またはオリゴヌクレオチドを含むポリマー複合体が開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有し、式中、Ｒ_２は水素、モノマーグリコシド又はオリゴマーグリコシドであり、Ｒ_３は水素、モノマーグリコシド、オリゴマーグリコシド又は式（ＩＩ）を有する基であり、Ｒは低級アルキレンであり、であり、、Ｒ’は式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）及び（Ｖ）を有する基からなる群から選択され、式中、Ｘは０又は１であり、Ｙは０又は１であり、Ｒ_１は水素又は薬理学的活性薬剤残基であり、Ｒ_８は薬理学的活性薬剤残基であり、Ｒ_４、Ｒ_５及びＲ_６は独立に水素である化合物が開示されている。
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