【課題】一連の非対称マスタード、ニトロリダクターゼ酵素と連携したＧＤＥＰＴおよび細胞切除療法のためのプロドラッグ、低酸素症選択細胞毒素、および抗癌剤としての使用に適した非対称マスタード、およびその合成方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物。
（式中、ＸはＮＯ_２、ＣＮまたはＳＯ_２Ｒ^１のうちの１つの基を示し、ＹはＯＲ^２、ＮＨＣＯＲ^２、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｍｅ、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_３Ｎモルホリド、ＣＯＮＨＲ^２、などを示し、ＡおよびＢはそれぞれ独立してハロゲン、ＯＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_２ＮＨ_２などを示す。
（もっと読む）

有効量のダイナミン環安定剤、あるいはダイナミン環安定剤のプロドラッグまたは薬学的に許容できる塩で細胞を処理することを含む、細胞内でダイナミン環形成および／またはダイナミン環の維持を増進するための方法を提供する。ダイナミン環形成の維持または蓄積には、蛋白尿を特徴とする腎疾患または病気の予防または治療に特別な用途がある。ダイナミン環安定剤は、ダイナミンと相互に作用して、ダイナミン環集合を増進しかつ／またはダイナミン環解体を抑制する、任意の化学物質であってもよい。ダイナミン環安定剤を使用する、有足細胞機能障害の予防または治療方法および／または細胞でアクチン細胞骨格形成を維持または誘導するための方法、およびダイナミン環安定剤として使用するための被検物質をスクリーニングする方法も提供する。 （もっと読む）

デクスメデトミジンの鎮痛性舌下製剤およびその使用方法が、疼痛および他の症状の予防、治療および管理における使用のために提供される。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にC型肝炎ウイルス(HCV) NS3-NS4Aプロテアーゼの活性を阻害する、式Iの化合物またはその薬学的に許容され得る塩、エステルもしくはプロドラッグを開示する。結果的に、本発明の化合物は、C型肝炎ウイルスの生活環を障害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明はさらに、HCV感染に苦しむ被験体への投与のための上述の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによる、被験体におけるHCV感染の治療方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、抗ウイルス化合物、このような化合物を含有する組成物、およびこのような化合物の投与を包含する治療方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。１つの実施形態において、本発明は、本明細書中に記載されるような式(I):J-Y-J(I)の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、本発明の化合物を提供する。本発明はまた、式Iの化合物であり、この化合物中の１個以上の位置で富化された同位体を含む、同位体が富化された化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、精神病、統合失調症、統合失調感情障害、統合失調症様障害、精神障害、妄想性障害、躁病または双極性障害の処置における、ホスホジエステラーゼ１(ＰＤＥ１)阻害剤の新規使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ケモカインレセプタのモジュレータとしての３−［４−ヘテロアリールシクロヘキシルアミノ］シクロペンタンカルボキサミドの提供。
【解決手段】本発明は、ケモカインレセプタのモジュレータである構造式（Ｉ）の化合物に関する。本発明の化合物、その組成物は、ケモカインレセプタ発現及び／又は活性に関係する疾病の治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、その発現が内皮に選択的である遺伝子、およびこれらの遺伝子または遺伝子産物の使用、または血管内皮に関するイメージング、診断、および状態の治療においてそれに結合する分子に関する。
【解決手段】（ｉ）図４または５のポリペプチド配列を含む天然に生じるヒトポリペプチドである、ヒトＥＣＳＭ４ポリペプチドに特異的に結合する抗体、並びに（ｉｉ）細胞毒性な化学療法剤、細胞毒性なポリペプチド、比較的毒性の無いプロドラッグを細胞毒ドラッグに変換することのできる部分、放射線感受性増強物質、細胞毒性なポリペプチドをコードする核酸分子、細胞毒性なアンチセンスオリゴヌクレオチド、細胞毒性な部分に特異的に結合できる部分、及び治療用ポリペプチドをコードする核酸からなる群から選択されるさらなる部分を含む化合物の、血管内皮に関連する疾患を治療するための医薬の製造における使用。 （もっと読む）

【課題】骨疾患などの予防または治療剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグ。 （もっと読む）

本明細書中に提供されるものは、CCR3活性の調節に有用な2,5-二置換アリールスルホンアミド及びその医薬組成物である。また、本明細書中に提供されるものは、CCR3媒介障害、疾患又は状態の１つ以上の症状を治療、予防又は改善するためのそれらの使用の方法である。 （もっと読む）

本出願は、式（Ｉ）の１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１，４］ベンゾジアゼピン、１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１，５］ベンゾジアゼピン、２，３，４，４ａ，５，６，７，１１ｂ−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］［２］ベンザゼピン、１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１］ベンザゼピン、１，２，３，４，４ａ，５−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］［４，１］ベンゾオキサゼピンおよび２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｄ］［１，５］ベンゾオキサゼピンならびに５，６，７，７ａ，８，９，１０，１１−オクタヒドロピラジノ［１，２−ｄ］ピリド［３，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン誘導体に関する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は明細書で定義する通りである。本出願は、そうした化合物を含む組成物、そうした化合物および組成物を用いて疾患状態を治療する方法、そうした化合物を特定するための方法にも関する。

（もっと読む）

本発明は、アミド化合物、それらを調製するためのプロセス、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに障害、状態またはアレルギー性疾患、炎症性疾患および免疫系の障害などの障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化９】


［式中，基ａ，ｂ，ｃ，ｄ，Ｅ，ＺおよびＶの定義は明細書に記載されるとおりである］
に示されるゲムシタビン構造に基づくプロドラッグ，ならびにその合成法および用途が開示される。Ｎ^４基を修飾することにより，プロドラッグの溶解性，生物利用性および臓器特異性が改善される。すなわち，製造されるプロドラッグ化合物により代謝が速いという問題点が解決される。ゲムシタビンにより誘発される腸毒性が低下する。このことにより，プロドラッグは診療所において経口投与することができる。また，その抗腫瘍，抗癌，抗感染および拡散予防能力をさらに高めることができ，かつ肝臓または結腸で特異的に作用することができる。合成法は簡単でありかつ工業的製造に適している。
（もっと読む）

【課題】鎮痛剤である親化合物（３Ｓ，４ａＲ，６Ｒ，８ａＲ）−６−［２−（１（２）Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル−１，２，３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−デカヒドロイソキノリン−３−カルボン酸（モノ酸）のバイオアベイラビリティの改善を図るプロドラッグとしての新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


［式中、Ｒは、２−エチルブチル、イソブチル、３−メチルブチル、デシルまたはエチルを表す］該化合物は、疼痛または片頭痛の治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を含み、
【化１】


式中、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴は明細書に定義される通りのものである。本発明はまた、症候群、障害又は疾患を、予防する、処置する又は寛解させる方法も含み、ここで上記症候群、障害又は疾患は２型糖尿病、肥満症及び喘息である。本発明はまた、治療上の有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物を投与することによって、哺乳類においてＣＣＲ２活性を阻害する方法を含む。
（もっと読む）

本発明は、下式化合物


（式中、各記号は、明細書中で定義されるとおりである）
に関する。本化合物は、優れたRBP4低下作用を有し、RBP4の上昇によって媒介される疾患又は症状の予防又は治療用薬剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】親化合物の溶解性とプロドラッグの循環半減期が十分に増加した、重合体に基づく輸送体を含有する二重プロドラッグの提供。
【解決手段】式（I）


（式中、Bは例えばアミンまたはヒドロキシル含有薬効成分の残基；L₁およびL₂は二官能性連結部分；Y₂はOまたはS；R₂はアルキル等；R₉、R₁₀およびR₁₃は、独立して水素、等；Arは、多置換芳香族炭化水素または多置換ヘテロ環式基を形成する部分；(m)は0または1；およびR₁₁はポリエチレングリコールを含む重合体残基）の重合体化合物。 （もっと読む）

【課題】プロポフォールの水溶性プロドラッグの水ベースの薬学的製剤の提供。
【解決手段】水性媒体中に、プロポフォールの有効量の水溶性プロドラッグ及び有効量の抗酸化剤を含む、薬学的製剤。本製剤はまた、張性調節剤、緩衝剤を含む。本製剤は特に、静脈注射剤として有用である。好ましくは本製剤は、貯蔵中にプロドラッグの分解を最小限にするのに適したpHまで緩衝される。本製剤は、有害な共溶媒または界面活性剤の使用なしに調製され得るので、長期間室温で安定である。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物での血管新生を阻害する方法に関する。本発明は、それを必要とする哺乳動物に、7-エチル-10-ヒドロキシカンプトテシンのポリマー性プロドラッグを投与するステップを含む。本発明はまた、それを必要とする哺乳動物に7-エチル-10-ヒドロキシカンプトテシンのポリマー性プロドラッグを投与することにより、哺乳動物での血管新生に関連する疾患を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

例えば、式Ia又はIbの大環状セリンプロテアーゼ阻害性化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの製造方法が、本明細書に提供される。また、HCV感染の治療を必要とする宿主における治療のためのそれらの使用方法が提供される。
【化１】
（もっと読む）