【課題】安心して摂取又は投与することができるピロロキノリンキノン製剤の提供。
【解決手段】以下の一般式（Ｉ）：
【化１】



（式中Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃は、同一又は異なって、水素原子、フェニル基又は炭素数１〜６のアルキル基、アラルキル基、アルキルアリール基、アルケニル基若しくはアルキニル基を表す）で表されるピロロキノリンキノン類又はそのアルカリ金属塩と、キレート剤とを含有することを特徴とするピロロキノリンキノン類製剤。 （もっと読む）

【課題】感触および品質安定性に優れた増粘性組成物およびそれを用いた皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】
増粘性組成物は、ポリアミノ酸類架橋体と、電離度が０．０１以上１．０以下である塩類化合物とを配合してなり、前記ポリアミノ酸類架橋体の配合量が組成物全量基準で０．５質量％以上１０質量％以下であることを特徴とする。この増粘性組成物を配合してなる皮膚用外用剤は、感触および品質安定性に優れる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、通常の錠剤製造設備で製造が可能で、実用上充分な硬度を有し、また、湿度等の要因による特性の変化（錠剤の硬度低下及び口腔内での速崩時間の遅延）を生じ難いという特長を有する口腔内速崩壊性錠を提供する。
【解決手段】本発明は、硬度４０Ｎ以上で口腔内での崩壊時間が６０秒以内である口腔内速崩壊性錠であって、（ａ）活性成分；（ｂ）水への濡れ性が良好な賦形剤；（ｃ）成形性が良好で前記賦形剤の水への濡れ性を実質的に低下させない水不溶性高分子；及び（ｄ）崩壊剤の混合物を圧縮成形して得られることを特徴とする当該口腔内速崩壊性錠に関する。 （もっと読む）

【課題】ネビボロールの合成中間体の提供。
【解決手段】（±）ギ酸［Ｒ^*，Ｓ^*，Ｓ^*，Ｓ^*］−α−α’−［イミノビスメチレン］ビス［６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−メタノール］、 ギ酸［２Ｓ，αＲ，２’Ｒ，α’Ｒ］−α−α’−［イミノビスメチレン］ビス［６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−メタノール］、又は ギ酸［２Ｒ，αＳ，２’Ｓ，α’Ｓ］−α−α’−［イミノビスメチレン］ビス［６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−メタノール］。 （もっと読む）

【課題】（Ｓ）−（−）−１−（４−フルオロイソキノリン−５−イル）スルホニル−２−メチル−１，４−ホモピペラジン塩酸塩の安定な無水物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−１−（４−フルオロイソキノリン−５−イル）スルホニル−２−メチル−１，４−ホモピペラジン塩酸塩の二水和物を加熱下減圧で乾燥することにより、これまで知られていた無水物とは異なる、安定な結晶を得ることができる。 （もっと読む）

【課題】従来技術に関する欠点を少なくとも一部克服することを可能とする、２−アルコキシ−５−（ピリジン−２−イル）ピリジン又はその塩の代替的な調製方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、活性物質ペランパネルを合成する中間体である２−アルコキシ−５−（ピリジン−２−イル）ピリジンの合成方法に関する。 （もっと読む）

【課題】高分子化合物と評価対象化合物との結合部位を従来よりも効率良く解明すると供に、高分子化合物と評価対象化合物との結合位置の信憑性を従来よりも向上させる。
【解決手段】高分子化合物に対する評価対象分子の結合を数値計算に基づいて評価する方法であって、評価対象分子を構成する各原子の電子受容性及び電子供与性の度合いに基づいて高分子化合物のどの原子と評価対象分子のどの原子とが結合するかを特定する。 （もっと読む）

【課題】１日１回投与用のオキサカルバゼピン及びその誘導体の制御放出製剤の提供。
【解決手段】溶解度増強剤及び／又は放出増強剤を含む組成物であり、個人に合わせた（tailored）薬物放出プロファイル、好ましくはシグモイド放出プロファイルを提供する。該組成物を含む治療方法もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アポリポタンパク質Ｂの発現を調節するための組成物および方法、ならびにより詳細には化学的に修飾されたオリゴヌクレオチドによるアポリポタンパク質Ｂの下方制御に関する。
【解決手段】薬剤番号１〜７４のｉＲＮＡ剤のセンス鎖配列のうち少なくとも１５個連続したヌクレオチドを有するセンス鎖と、薬剤番号１〜７４のｉＲＮＡ剤のアンチセンス配列のうち少なくとも１５個連続したヌクレオチドを有するアンチセンス鎖とを含んでなるｉＲＮＡ剤。 （もっと読む）

【課題】アロエレシンＡをより高い商業的価値を有する化合物へ転換することである。
【解決手段】本発明は、アロエレシンＡをアロエシンに加水分解で変換する方法に関する。その結果、アロエ植物の液汁からの抽出物として入手可能なアロエシンの量は増大され、そしてアロエシンの抽出及び精製はより有用でありかつ費用も安い。アロエシンはアロエレシンＡより商業的に価値が高いので、該方法は、アロエ植物からの液汁又はアロエビターの商業的価値も増大する。本発明は、場合により、ｐ−クマリン酸からアロエシンを分離するステップも含む。該方法において使用される加水分解ステップは、酸加水分解、塩基加水分解、及び酵素加水分解である。酸加水分解の場合、該酸は、塩酸、硫酸、硝酸、若しくはリン酸の如きいずれかの好適な有機酸又は無機酸である。酵素加水分解の場合、該加水分解酵素は、エステラーゼ、リパーゼ又はプロテアーゼである。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


（式中：ｐは０-５、ｑは１-４、ｔは０または１、Ｄは非存在またはアルキル等、ＸはＣまたはＳ＝Ｏ、Ｈｅｔは複素環、Ｒ１，２、３、６，８は水素、アルキルや複素環など、Ｒ４，５はアルキル等を表す） （もっと読む）

【課題】Ａ_２Ａ−アデノシン受容体アゴニストの大規模製造に適した合成を提供すること
【解決手段】本発明は、Ａ_２Ａ−アデノシン受容体アゴニストの大規模調製のための方法に関する。また、その化合物の多形体に、および特定の多形体を単離する方法に関する。本発明は、（１−｛９−［（４Ｓ，２Ｒ，３Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）オキソラン−２−イル］−６−アミノプリン−２−イル｝ピラゾール−４−イル）−Ｎ−メチルカルボキサミドの合成方法を提供する。アデノシンは、天然に存在するヌクレオシドであり、アデノシン受容体のファミリーと相互作用することによって、その生物学的効果を発揮する。アデノシン受容体のファミリーは、Ａ_１、Ａ_２Ａ、Ａ_２ＢおよびＡ_３として知られており、これらのすべてが重要な生理学的過程を調節している。 （もっと読む）

【課題】製造工程や輸送時に割れや欠けの極めて少ない錠剤硬度を有し、且つ優れた口腔内崩壊錠を提供すること。また、非常に簡単な製造方法によって、低コストで口腔内崩壊錠を提供すること。
【解決手段】１００ｍｇ／ｍＬ以上の水溶解度を有する主剤を含有する口腔内崩壊錠。
また少なくとも１００ｍｇ／ｍＬ以上の水溶解度を有する主剤および賦形剤の混合物を打錠した後、単に保管すること、特に室温程度に保管することによる口腔内崩壊錠の製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、医薬活性剤を含む経皮用パッチのためのポリマーフィルムに関する。
【解決手段】前記ポリマーフィルムは、医薬活性剤のための少なくとも１つの分解促進剤を有する１又は複数の層を含んで成る。本発明のポリマーフィルムは、ゲスタゲン、エストロゲン又はアンドロゲンの群からの医薬活性剤を含むパッチと組合し、それらのパッチ、例えばホルモン置換療法及び受精能調節のためのパッチの環境に優しい廃棄のために使用され得る。 （もっと読む）

【課題】ビタミンＤ類似体を製造する。
【解決手段】本発明は、ビタミンＤ類似体、例えばカルシポトリオールの合成に有用な化合物の異性化方法、およびそのようなビタミンＤ類似体を合成するための流通または連続流光反応器の使用に関する。本発明は、さらに、該方法で合成した中間体を、カルシポトリオールもしくはカルシポトリオール一水和物またはそれらの医薬製剤の製造に使用することにも関する。 （もっと読む）

【課題】抗ガン活性あるいは抗有糸分裂（有糸分裂阻害）活性などの製薬的な活性を有するハリコンドリンＢ類似体を調製する合成法の開発。
【解決手段】ハリコンドリンＢ類似体Ｂ１９３９を調製する合成法およびＢ１９３９を調製するのに有用な合成中間体。
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【課題】オピオイドアゴニスト、およびオピオイドアゴニストとは別のマトリックス中に含まれた１種以上のオピオイドアンタゴニストを含有する、薬学的投薬形態を提供すること。
【解決手段】オピオイドアンタゴニストについての別のマトリックスは、オピオイドおよびオピオイドアンタゴニストに対する独立した放出速度が達成されることを可能にする。このアンタゴニストは、錠剤が経口的に摂取される場合、ゆっくりと放出され得るか、または完全に収容され得る。この錠剤を破砕することによって、アンタゴニストの完全な放出が可能となり、乱用を抑制する。乱用を抑制するアンタゴニストは、オピオイドアンタゴニスト、刺激物、別の適切なアンタゴニスト、またはこれらの組合せであり得る。本発明はまた、オピオイドおよびアンタゴニストの可変放出を可能にする。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼ−４インヒビターとメトホルミンの固定用量の組み合わせを含む医薬組成物、そのような医薬組成物を調製する方法、及びそのような医薬組成物により２型糖尿病を治療する方法の提供。
【解決手段】（ａ）約３〜２０重量％のジペプチジルペプチダーゼ−４（ＤＰＰ−４）インヒビター又はその薬学的に許容される塩；（ｂ）約２５〜９４重量％の塩酸メトホルミン；（ｃ）約０．１〜１０重量％の潤滑剤；及び（ｄ）約０〜３５重量％の結合剤を含む、医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】結腸に薬物を送達する遅延放出性薬物製剤の提供。
【解決手段】デンプン；アミロース；アミロペクチン；キトサン；コンドロイチン硫酸；シクロデキストリン；デキストラン；プルラン；カラギーナン；スクレログルカン；キチン；カードラン及びレバンから選択される第１の材料と、ｐＨ閾値が約ｐＨ５以上である第２の材料との混合物を含む、遅延放出性コーティングを使用して、コアからの薬物の放出を、腸、特に結腸に標的化した製剤。 （もっと読む）