【化１】


本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害酵素活性をもつ、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＸは定義された意味をもつ］の新化合物、それらの製造、それらを含有する組成物並びに医薬としてのそれらの使用を含んでなる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物の調製に用いる中間体、およびそのような化合物を含有する組成物、ならびに疼痛を治療するためのそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、具体的には、免疫障害及び／又は炎症性疾患、循環器疾患、神経変性疾患、細菌又はウィルス感染症、腎臓病、血小板凝集、癌、移植、移植片拒絶、又は肺損傷を治療及び／又は予防するための、式（Ｉ）のチアゾール誘導体に関する。 （もっと読む）

治療有効量の少なくとも約２４時間安定な酸化還元電位（ＯＲＰ）水溶液を投与することによって炎症及び関連する状態（例、感染症、過敏症、痛み）を予防又は治療するための方法を提供する。本発明に従って投与されるＯＲＰ水溶液は、１種以上の好適な担体と組み合わせることが出来、また、１種以上の更なる治療剤と併用して投与することができる。 （もっと読む）

化学式（Ｉ）の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルは、肥満、代謝性疾患、依存症、中枢神経系の疾患、心臓血管障害、呼吸器障害、および胃腸障害などの疾患、障害、または状態を治療する際に有用である。本発明は、少なくとも１種の化学式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、エステル、または立体異性体を含む、メタボリック症候群、肥満、腰回り、脂質プロフィール、インスリン感受性、神経炎症性障害、認知障害、精神病、常習行為、胃腸障害、および心臓血管状態を治療、減少、または改善するための組成物を提供する。

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本発明は、式Ｉの化合物に関する。この化合物は、５−ヒドロキシトリプタミン−６受容体および５−ヒドロキシトリプタミン−２Ａ受容体の調節因子であり、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤である。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、５−ヒドロキシトリプタミン−６受容体および５−ヒドロキシトリプタミン−２Ａ受容体に関係するかまたは関連するか、あるいはノルエピネフリン再取り込み阻害に関連する障害の処置に有用である。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物、エステルもしくは異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用である。ＴＮＦ−α、ＴＡＣＥおよび／または他のＭＭＰの阻害は、これらの酵素による軟骨の分解を防ぐことができ、それによって、ＯＡおよびＲＡの病理状態、ならびに多くの他の自己免疫疾患を緩和する。

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本発明は、一般式（Ｉ）の新規複素環化合物類、それらの誘導体類、類似体類、互変異性体類、立体異性体類、多形体類、水和物類、溶媒和物類、薬学的に許容できる塩類および組成物類、その代謝物類およびプロドラッグ類に関する。本発明は特に、一般式（Ｉ）の新規複素環類を提供する。また、哺乳類における免疫疾患、炎症、疼痛障害、関節リウマチ；骨粗しょう症；多発性骨髄腫；ぶどう膜炎；急性および慢性骨髄性白血病；虚血性心疾患；動脈硬化；癌；虚血誘発細胞傷害；膵臓ベータ細胞破壊；骨関節症；リウマチ様脊椎炎；痛風性関節炎；炎症性腸疾患；成人呼吸促進症候群（ＡＲＤＳ）；乾癬；クローン病；アレルギー性鼻炎；潰瘍性大腸炎；アナフィラキシー；接触性皮膚炎；筋肉変性症；悪液質；喘息；骨吸収疾患；虚血性再潅流傷害；脳損傷；多発性硬化症；敗血症；敗血症性ショック；毒素性ショック症候群；発熱、感染による筋肉痛の治療方法で、その必要がある哺乳類に対して有効量の化合物（Ｉ）を投与することを含むことを特徴とする方法も含まれる。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される化合物、及び薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調整に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本特許出願は、トリアジン誘導体およびＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤の組合せに関する。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は化学式（Ｉ）を有する化合物に関し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＱは本願明細書中で定義される。本発明の化合物はプロテインキナーゼの阻害剤として有用である。本発明はまた、上式の化合物を有する組成物に関する。本発明はまた、プロテインキナーゼのオープンコンホメーションを安定化する化合物、オープンコンホメーションにある結晶化したプロテインキナーゼ、およびその使用に関する。本願明細書に記載の化合物および組成物は、炎症症状または疾患の治療および予防に有用である。
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本発明は、一般式Iで表わされる置換されたチアゾール、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及び医薬、好ましくは痛みの治療用医薬を製造するためのその使用に関する。

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本発明は、新規シクロヘキシルアミン誘導体、鬱病、不安、統合失調症および睡眠障害などの中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の処置および／または予防における前記誘導体の使用、ならびに前記誘導体を合成する方法に関する。本発明は、本発明の化合物を含有する医薬組成物、およびシナプス間隙からの、ドーパミン、セロトニンおよびノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの再取り込みを阻害する方法、ならびに１種以上のモノアミン輸送体を変調する方法にも関連する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）のS1P1／EDG1受容体アゴニストおよび医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、該化合物の製造のための方法、式（I）の化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、および免疫調節薬としての、単独またはその他の活性化合物もしくは療法と組み合わせたこれらの使用を含む、関連した側面に関する。本発明のさらなる側面は、式（I）の化合物を製造するための中間体として役立つ式（II）および（III）の新規化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は置換されたプロピオール酸アミドＩ、その製造方法、該化合物を含有する医薬及び医薬の製造のための該化合物の使用に関する。

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本発明は、トリアジン誘導体およびインスリン増感剤の組合せに関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる置換されたプロピオール酸アミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。

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本発明は、ランチオニンケチミン誘導体およびチオモルホリンジカルボン酸誘導体を含有する組成物、ならびにそのような化合物の調製法を提供する。本発明はまた、ランチオニン、ランチオニンケチミン(LK)、LK誘導体、チオモルホリンジカルボン酸(TMDCA)、およびTMDCA誘導体の使用にも関する。これは、中枢神経系を冒す疾患を含む、疾患の治療および/または予防のためのこれらの化合物の使用に関する。本発明は、抗酸化活性、抗神経炎症活性、および神経保護活性を有する化合物および方法を提供する。また、血液-脳関門のような細胞膜を通過するおよび/または通って輸送する能力を有する化合物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の置換チアゾール、その製造のための方法、これら化合物を含有する医薬、および医薬を製造するためのその使用に関する。
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本特許出願は、トリアジン誘導体およびＰＰＡＲα作動薬の組合せに関する。 （もっと読む）