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【課題】下肢静止不能症候群(RLS)およびこれに随伴する不眠症および睡眠障害の治療剤、並びにRLS治療用のオピオイド制御放出製剤の提供。
【解決手段】遊離塩基または薬学的に許容される塩の形態のオキシコドン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、モルフィン、メタドン、オキシモルホン、フェンタニルおよびスフェンタニルから成る群より選択されるオピオイドアゴニストの少なくとも1種のオピオイドを含むオピオイド制御放出剤、並びに該オピオイドアゴニストと、ナルトレキソン、ナルメフェンおよびナロキソンから成る群より選択されるオピオイドアンタゴニストの少なくとも1種との混合物を含むオピオイド制御放出剤。 (もっと読む)


本発明は、サイトカインアンタゴニスト及びコルチコステロイドを用いる併用療法のための薬剤学的組成物に関する。この併用療法を用いて、関節症、腱疾患及び/又は変形性脊椎症のような病気が処置されることができる。 (もっと読む)


本発明は、Sphキナーゼ1の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、R、R、R、R、R、R、R、R、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、M、M、M、Y、Y、V、n、mおよびoが本明細書に記載の意味を有する式(I)の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。

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本発明は、脂肪酸フマル酸塩誘導体、有効量の脂肪酸フマル酸塩誘導体を含む組成物、ならびに有効量の脂肪酸フマル酸塩誘導体の投与を含む癌、代謝障害、または神経変性障害を治療または予防するための方法に関する。
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線条体濃縮チロシンホスファターゼ(STEP)を変調させる化合物を使用して障害を治療する方法が、本明細書において記載される。例示的な障害としては、統合失調症及び認知欠如が挙げられる。 (もっと読む)


本発明は、複素環式化合物、この全ての立体異性体及び、互変異性型、この薬学的に許容される塩、溶媒和物、及び多形体に関する。また、本発明は、前記複素環式化合物の製造方法、及びこれを含む薬学的組成物に関する。前記化合物及びこの薬学的組成物は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(DGАT)、特に、DGАT1により媒介される疾病又は障害の予防及び治療に有用する。更に、本発明の前記化合物、又はこの薬学的組成物を、これを必要とする哺乳動物に、治療的有効量で投与することで、前記疾患又は障害を治療する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、インターフェロン調節因子8(IRF8)の発現および/または機能を調節、特に、インターフェロン調節因子8(IRF8)の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびIRF8の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 (もっと読む)


【課題】インスリン分泌促進作用およびそれに伴う血糖低下作用を有する新規なカルバメート誘導体、またはその薬理学的に許容される塩の提供。
【解決手段】式(1)で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩。
[式中、Aは、下記(a)等で表される基であり(mおよびnは、0、1等であり;
5は、置換されていてもよいC1-6アルコキシカルボニル基等である。);R1は、置換されていてもよいC6-10アリール基等であり;R2a、R2b、RおよびR3bは、各々独立して、水素原子、置換されていてもよいC1-6アルキル基等であり;pは1、2等であり;qは0等であり;Xは、酸素原子、または硫黄原子であり;Yは、酸素原子等であり;Zは、単結合、酸素原子等である。]
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本発明は、金属酵素調整活性を有する化合物ならびにそのような金属酵素によって調整される疾患、障害またはその症状の治療方法について記載する。 (もっと読む)


タンパク質または脂質キナーゼ(例えばPIM−1、PIM−2および/またはPIM−3などのPIMファミリーキナーゼ)の阻害が望ましいおよび/または必要とされる疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療において有用な、式I:


[式中、R、R、RおよびRは説明の中で与えられる意味を有する]
の化合物(そして前記化合物は、場合により説明の中で指示されるように置換されている)、ならびにその医薬的に許容されるエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。また、式Iの化合物を含む組合せ製品も提供される。
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本発明は、インスリン受容体基質2(IRS2)ヌクレオチドの発現および/または機能を調節、特に、インスリン受容体基質2(IRS2)ポリヌクレオチドまたは転写因子3(TFE3)の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびIRS2の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 (もっと読む)


本願発明は、ポリビニルピロリドンおよび非結晶形態のロチゴチンを含む固体分散体を提供する工程を含み、ここでロチゴチンのポリビニルピロリドンに対する重量割合が約9:3.5から約9:6の範囲にある、ロチゴチンの安定化方法に関する。本願発明はまた、分散剤および分散相を含む固体分散体であって、該分散相がロチゴチンおよびポリビニルピロリドンを含み、ここでロチゴチンのポリビニルピロリドンに対する重量割合が約9:3.5ないし約9:6の範囲にある固体分散体に、かかる固体分散体を含む医薬組成物、特に経皮治療システム、ならびにその製造方法に関する。 (もっと読む)


カゼインキナーゼ1(例えば、CK1γ)、カゼインキナーゼ2(CK2)、Pim1、Pim2、Pim3、TGFβ経路、Wnt経路、JAK/STAT経路、および/またはmTOR経路の調整薬としての化合物およびその化合物を含む組成物、ならびにその化合物および組成物の使用が開示される。カゼインキナーゼ1(例えば、CK1γ)、カゼインキナーゼ2(CK2)、Pim1、Pim2、Pim3、TGFβ経路、Wnt経路、JAK/STAT経路、および/またはmTOR経路の異常な生理活性に少なくとも一部よる、ある範囲の治療徴候の治療または予防のための使用が開示される。 (もっと読む)


(メチルスルホニル)エチルベンゼンイソインドリン化合物及びその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは立体異性体が提供される。当該化合物の使用方法及び医薬組成物も開示される。 (もっと読む)


【課題】本発明は、優れた貧血改善作用を有し、天然物系で安全性が高く、飲食品として摂取でき、安定性の高い貧血改善組成物及び該貧血改善組成物を含有する飲食品を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明の貧血改善組成物は、パナキサジオール及びパナキサトリオールを有効成分として含有することを特徴とする。また、前記貧血改善組成物は、ヒト血中ヘマトクリット値上昇作用、及びヒト平均赤血球容積値上昇作用を有することが好ましい。 (もっと読む)


【課題】 本願発明は、代替5−HT1a作動薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 本願発明は、化学式I
【化1】



に示される化合物であって、Rが例えばOR1であり、R1が例えば−C(=R)R2であり、R2が例えばフェニル基であり、Cyが例えば芳香族複素環である化合物であり、その調剤学的に受容可能な塩であり、且つそれらの置換基であり、その化合物を具備する医薬組成物であり、その化合物の使用である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)による構造を有する化合物:またはその塩もしくは溶媒和物を提供し、式中、環A、E、E、R、R、RおよびRは、本明細書中で定義されている。本発明はさらに、本発明の化合物を包含する医薬組成物ならびに本発明の化合物および組成物を製造し、例えばパーキンソン病などの様々な障害を治療および予防する際に使用する方法を提供する。 (もっと読む)


脳卒中、脳損傷、てんかん、神経精神障害、気分障害、慢性疼痛および関連状態を含む、神経精神障害、神経変性障害およびその他の神経疾患、障害および状態を含む、NMDA受容体活性化に関連した障害を含むある種の神経障害の治療または予防の化合物、医薬組成物および方法が提供される。一般式I[構造]の化合物、またはこの医薬として許容される塩、エステル、プロドラッグもしくは誘導体が提供される:式中、Ar1、Ar2;m、n、pおよびq;A;R3;Q;Y;R;X;およびZは本明細書で定義されている。 (もっと読む)


【課題】向精神性薬物により誘導される副作用を軽減し、その向精神性薬物の治療活性を高めるように、および/または、抗増殖活性を発揮するように選択された新規な化学的コンジュゲートの提供。
【解決手段】第2の化学的成分に共有結合的に連結された第1の化学的成分を含む化学的コンジュゲートであって、前記第1の化学的成分は向精神性薬物残基であり、前記第2の化学的成分は、前記向精神性薬物がそれ自体で投与されたときに前記向精神性薬物により誘導される副作用を軽減するように、および/または、前記向精神性薬物の治療活性を強化するように、および/または、抗増殖活性を発揮させるように選択される有機酸残基であり、ただし前記向精神性薬物は抗精神病薬ではなく、前記有機酸は脂肪酸または脂質酸ではない化学的コンジュゲート。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ5(「mGluR5」)の正のアロステリック調節因子でありそしてグルタミン酸機能障害と関連する疾患および受容体のmGluR5サブタイプが関与する疾病の処置もしくは防止に有用である式(I)の新規の二環式チアゾールに関する。本発明はまた、そのような化合物を含んでなる製薬学的組成物に、そのような化合物および組成物を製造する方法に、そしてmGluR5が関与する疾患の防止および処置のためのそのような化合物および組成物の使用にも関する。
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