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【課題】タンパク質分解障害の治療の提供。
【解決手段】本発明は、細胞増殖障害(例えば癌)およびタンパク質分解障害(例えば神経変性障害)のようなタンパク質分解障害を治療する方法に関する。本発明は、アグレソーム阻害剤、またはアグレソーム阻害剤とプロテアソーム阻害剤との組み合わせを用いてこれらの疾患を治療するための方法および薬学的組成物を提供する。本発明は、さらに、多発性骨髄腫を治療するための方法および薬学的組成物に関する。新しいHDAC/TDAC阻害剤およびアグレソーム阻害剤ならびにこれらの化合物を合成するための合成方法も提供される。 (もっと読む)


【課題】
本発明は、結晶性N−〔4−〔〔(2−アミノ−1,4,5,6,7,8−ヘキサヒドロ−4−オキソ−5−メチル−(6S)−、−(6R)−及び−(6R,S)−プテリジニル)メチル〕アミノ〕ベンゾイル〕−L−グルタミン酸塩(以下5−メチルテトラヒドロ葉酸塩と呼称する。)、その使用並びにその製造方法に関する。
【解決手段】
本発明は5−メチル−(6R,S)−、−(6S)−及び−(6R)−テトラヒドロ葉酸の安定な結晶性塩、この塩の製造方法及びこれらを薬剤を製造するための成分として、この塩を含有する栄養剤補助物質及び調合物としてこれらを使用する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】代謝調節型受容体のmGluR2サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ2(「mGluR2」)のポジティブアロステリックモジュレーターの提供。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。
【解決手段】式(I)による新規なピリジノンおよびその誘導体。


XはC(=O)、S(O)、S(O)2など選択され、YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基など、R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよい。 (もっと読む)


【課題】活性酸素消去剤、ラジカル消去剤、グルタチオン産生抑制剤、美白剤、一酸化窒素産生抑制剤、ヘキソサミニダーゼ遊離抑制剤、サイクリックAMPホスホジエステラーゼ阻害剤及び抗肥満剤などとして使用できる化合物の提供、並びに皮膚化粧料の提供。
【解決手段】下記式(II)等で表されるフェニルエタノイド配糖体。
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【課題】統合失調症の認知機能障害、統合失調症に関連する精神疾患、および注意欠陥・多動性障害(ADHD)の治療剤の提供。
【解決手段】ブロナンセリンまたはその薬理学的に許容される塩とタンドスピロンまたはその薬理学的に許容される塩とを組み合わせてなる実行機能に係わる精神疾患の治療剤。 (もっと読む)


【課題】高濃度の植物ステロール配糖体の製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】植物ステロール配糖体を製造する方法であって、原料である玄米のぬかを二酸化炭素を用いた超臨界抽出操作で処理する第1段階抽出操作、二酸化炭素とエタノールを用いた超臨界抽出操作で処理する第2段階抽出操作からなることを特徴とする製造方法。 (もっと読む)


【課題】異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患を処置するための化合物、組成物、及び方法を提供すること。
【解決手段】構造式(I)


によって表されるイノシトール誘導体であって、式中、Xが、scyllo−イノシトール基であり、式中、R、R、R、R、R及びRが、明細書中に規定される通りである、イノシトール誘導体;或いはその薬学的に許容される塩を説明する。異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患の予防及び/又は処置で使用するための、化合物、前記化合物を含む組成物、並びに前記化合物を使用する方法も説明する。 (もっと読む)


【課題】キナーゼ阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は又、これらの化合物を含む薬学的に許容される組成物、及び種々の疾患、病態及び障害の処置における本化合物及び組成物を使用する方法も提供する。本発明は又、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。一つの実施形態において、本発明は、オーロラタンパク質キナーゼ(オーロラA、オーロラB、オーロラC)及びFLT−3キナーゼのようなタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の構造を有するホスホン酸エステル化合物。


(式中、R1は、ヘテロアリール基であり、R4は、−(CH2n−Z−(CH2m−PO(OR7)(OR8)、−(CH2nZ−(CH2m−PO(OR7)R9、−(CH2n−Z−(CH2m−OPO(OR7)R9、−(CH2nZ−(CH2m−OPO(R9)(R10)、または、−(CH2nZ−(CH2m−PO(R9)(R10)である。) (もっと読む)


【課題】カンナビノイド受容体1(CB1)の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するための化合物およびこのような化合物を含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】式Iで示される化合物および該化合物を含む医薬組成物の提供。
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【課題】従来の経口プレドニゾロン剤形より改善されている酢酸プレドニゾロンの新規で感覚受容性の経口液体懸濁液を提供する。
【解決手段】酢酸プレドニゾロン、医薬的に許容され得るベヒクル及び増粘剤の医薬的に有効な量を含むことで、酢酸プレドニゾロンの新規で感覚受容性の経口送達用医薬組成物が得られる。 (もっと読む)


【課題】R(+)プラミペキソールを用いた神経回復を提供すること。
【解決手段】神経変性運動障害および運動失調、痙攣障害、運動神経疾患、および炎症性脱髄鞘障害のような慢性の神経変性疾患を罹患した子供および成人における神経、筋肉(心臓および横紋筋)および/または網膜組織機能を回復するための処方物およびその使用の方法が、本明細書中に記載される。障害の例は、アルツハイマー病(AD)、パーキンソン病(PD)、および筋萎縮性側索硬化症(ALS)を含む。上記組成物は、即時および/または改変された放出のために処方され得る。改変された放出は、延長放出、遅延放出、および/または拍動性放出を含む。 (もっと読む)


【課題】血液網膜関門(BRB)である網膜色素上皮(RPE)を横切る膜輸送体標的化治療薬およびその製造方法ならびに使用方法の提供。
【解決手段】ジカルボン酸塩、グルコース、モノカルボン酸、ヌクレオシド、有機アニオンおよび有機カチオンなどを標的化輸送体として、眼疾患の治療のために膜標的化生物活性物質またはこのような生物活性物質のプロドラッグを設計することによるこのような障害の成功的治療のための、眼科的に有効な生物活性剤、特に眼の後部区域の疾患、障害および症状に有益な効果を有する活性剤のデリバリー。 (もっと読む)


【課題】認知能力の低下する疾患、特にアルツハイマー病に罹患した個体において、α−セクレターゼ活性を調節し;認知能力を改善または向上させ;および/または神経変性を軽減する方法、および、認知能力を改善または向上させるための方法、および、脳でプロテインキナーゼC(PKC)を活性化すること、および末梢組織においてPKCを阻害することを含む、非アミロイド産生性可溶性APP(sAPP)の生成を増大させるための方法の提供。
【解決手段】PKCアクチベーターおよびPKCインヒビターの組合せを含む組成物。大環状ラクトン(すなわちブリオスタチンのクラスおよびネリスタチンのクラス)は、組成物で使用される好ましいPKCアクチベーターであり、ビタミンEは、好ましいPKCインヒビターである。 (もっと読む)


【課題】嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子(「CFTR」)を含むATP−結合カセット(「ABC」)トランスポーター若しくはそのフラグメントのモジュレーター、その組成物、及びそれらを使用した方法を提供すること。
【解決手段】4−アミド−ピリミジン化合物、その誘導体及び組成物、並びに本明細書に記載の合成方法は、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子(「CFTR」)を含めた、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーター又はそのフラグメントを調節するのに有用である。本発明は又、このような調節因子を使用してABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法にも関する。 (もっと読む)


【課題】ノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断し、かつさまざまな神経学的および心理学的障害を治療することが可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピン構造を有する化合物。


[式中、Xはフェニル基等、Rは、水素、メチル、エチル、またはイソプロピル、Rは、水素、メチル、またはgem−ジメチル、Rは、水素、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル等、Rはピリミジニル等、Rは、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、Rは、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、Rは、水素、gem−ジメチル等、RおよびRは水素を表わす。] (もっと読む)


【課題】
PPARの活性化剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式(I)、


(式中、R及びRは水素原子、ハロゲン原子、炭素数1〜8のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
は水素原子又は炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
、R、R及びRは水素原子又は炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
Xは窒素原子他を表し、
Yは酸素原子他を表し、
Zは酸素原子、硫黄原子又は結合手他を表し、
pは1又は2を表し、
mは1〜4の整数を表し、
そして、nは0〜4の整数を表す。)
で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩をPPARの活性化剤として使用する。 (もっと読む)


【課題】コード配列の転写をターゲティングおよび/または調節するため、特に、RNA干渉(RNAi)、ミクロRNA(miRNA)、アプタマー、短い干渉RNA(siRNA)、および/または短いヘアピンRNA(shRNA)のRNA配列を発現するためのRNAポリメラーゼプロモーターを提供する。
【解決手段】本発明は、細胞中の短いRNA分子、特に、RNA阻害(RNAi)、miRNA媒介発現調節に関与し得るdsRNA(siRNA、shRNAなど)およびmiRNAまたはRNAアプタマー(例えば、リボスイッチ)の発現をターゲティングおよび/または調節するために使用することができる遺伝子構築物に関する。 (もっと読む)


【課題】
インターロイキン1受容体関連キナーゼ4(IRAK−4)阻害作用に基づく、IRAK−4に関係する疾患の新規かつ優れた予防及び/又は治療方法を提供する。
【解決手段】
2位がヘテロアリール基で置換されたオキサゾールが、カルボキサミドを介してヘテロアリール環に結合することを特徴とするオキサゾールカルボン酸アミド誘導体が、IRAK−4に対する強力な阻害作用を示すこと、そして炎症性疾患、自己免疫疾患等のIRAK−4に関係する疾患の予防及び/又は治療剤となりうることを知見して本発明を完成した。 (もっと読む)


【課題】ベンズアミド誘導体(1)の新規な工業合成方法、および医薬品としての使用の提供。
【解決手段】式(1):


で示される化合物の、製薬の観点から満足な純度を有し、かつ工業的な観点から有効な収率で得られる工業合成方法、及び結晶形態I、および医薬品としての使用。 (もっと読む)


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