Fターム[4C086ZA01]の内容
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JAK阻害剤としてのピラゾール誘導体
式(I)
で示される化学構造を有する新規ピラゾール誘導体;ならびに、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびヤヌスキナーゼ(JAK)の阻害剤としての治療におけるそれらの使用を記載する。
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ヘタリールアミノナフチリジン
新規の式(I)のヘタリールアミノナフチリジン誘導体(式中、X、R1、R2、R3、R4、W1、W2、W3、W5およびW6は、請求項1に記載の意味を有する)は、ATPを消費するタンパク質の阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置のために使用することができる。
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シクロプロピルアミド誘導体からなる固体形態
この開示は、4−{(1S,2S)−2−[((R)−4−シクロブチル−2−メチルピペラジン−1−イル)カルボニル]−シクロプロピル}−ベンズアミドの少なくとも1つの固体形態に関する。この開示はまた、本明細書中に述べられている少なくとも1つの固体形態を含んでなる少なくとも1つの医薬組成物、その固体形態を使用する方法、及びそれから成っている医薬組成物、及びその固体形態を製造する方法に関する。 (もっと読む)
トリアゾロ[4,5−B]ピリジン誘導体
タンパク質キナーゼまたは脂質キナーゼ(例えばPIM−1、PIM−2および/またはPIM−3などのPIMファミリーキナーゼ、および/またはFlt3)の阻害が望まれかつ/または要求される疾患の処置、特に癌または増殖性疾患の処置に有用な化合物である、式Iの化合物[式中、R1、R2、R3およびR4は、明細書に記載する意味を有する]
および医薬上許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。
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フェニル−ヘテロアリール誘導体とその使用の方法
本発明は、式(I)のフェニル−ヘテロアリール誘導体とその医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、アルツハイマー病のようなRAGE媒介性疾患の治療に有用である。さらに本発明は、式(I)の化合物とその医薬的に許容される塩の製造の方法、そのような化合物を含んでなる医薬組成物、及び、RAGE媒介性疾患を治療することにおけるそのような化合物及び/又は医薬組成物の使用に関する。
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mGluR4アロステリック増強剤としてのピラゾロピリジン、ピラゾロピラジン、ピラゾロピリミジン、ピラゾロチオフェンおよびピラゾロチアゾール化合物、組成物、および神経機能不全を治療する方法
代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤/正のアロステリック調節剤として有用な、ピラゾロピリジン、ピラゾロピラジン、ピラゾロピリミジン、ピラゾロチオフェンおよびピラゾロチアゾール化合物;該化合物を作るための合成方法;該化合物を含む医薬組成物;ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 (もっと読む)
薬物溶出医療デバイスの差示的装填
【課題】本発明は、薬物送達医療デバイスを提供する。
【解決手段】本発明により提供される医療デバイスは、中心部分および外周部分を備える基材;ならびに該基材の少なくとも一部分に配置された第一の生物活性剤であって、より高濃度の該第一の生物活性剤が、該基材の該中心部分に存在し、そしてより低濃度の該第一の生物活性剤が、該基材の該中心部分から該外周部分に向かって外向きに広がっている、第一の生物活性剤、を備えている。
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mGluR4アロステリック増強剤としてのベンズイソオキサゾール類およびアザベンズイソオキサゾール類、組成物、および神経機能不全を治療する方法
代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤/正のアロステリック調節剤として有用な、ベンズイソオキサゾールおよびアザベンズイソオキサゾール化合物;該化合物を作るための合成方法;該化合物を含む医薬組成物;ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 (もっと読む)
選択的アンドロゲン受容体モジュレーター
本発明は、式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(II)、(IIa)もしくは(III)の化合物、およびまたはその塩と、式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(II)、(IIa)もしくは(III)の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物と、アンドロゲン受容体を調節する方法と、アンドロゲン受容体モジュレーターにより有利に処置される疾患(たとえば、サルコペニア、前立腺癌、避妊、II型糖尿病関連障害または疾患、貧血、鬱病および腎臓病)を処置する方法と、式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(II)、(IIa)もしくは(III)の化合物およびその調製に有用な中間体を製造する方法とを提供する。 (もっと読む)
疾患の治療における脂質コンジュゲートの使用
【課題】リン脂質で構成される脂質コンジュゲートを医薬として利用する。;
【解決手段】本発明のリン脂質化合物(PL−コンジュゲート)は、一般的な式:[ホスファチジルエタノールアミン−Y−]n−X、[ホスファチジルセリン−Y−]n−X、[ホスファチジルコリン−Y−]n−X、[ホスファチジルイノシトール−Y−]n−X、[ホスファチジルグリセロール−Y−]n−X<式中 Yは存在しないか又は長さ2から30原子の範囲のスペーサー基であり;そしてXは生理学的に許容しうるモノマー、ダイマー、又はオリゴマーいずれかであって、nは1から1,000の数である>として記載され、酵素、ホスホリパーゼA2の細胞外型を阻害する能力に加え、多数のそして強力な薬理学的効果の特異な組み合わせを持つ。
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JAK阻害剤としてのピロロ[2,3−d]ピリミジン尿素化合物
本発明は、ピロロ{2,3−d}ピリミジン化合物、ヤヌスキナーゼ(JAK)阻害剤としてのそれらの使用、この化合物を含有する医薬組成物、およびこれらの化合物を調製する方法を提供する。 (もっと読む)
置換ピラゾール化合物
【課題】5−HT受容体拮抗作用を有し、精神病、神経疾患、筋萎縮性側索硬化症、過食症、拒食症などの摂食障害、月経前症候群、強迫神経症に有用な化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Iで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。
(式中、Xは、NまたはCHであり、R1は、H、A、Hal等であり、R2は、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、トリフルオロメチル等であり、R3およびR4は、H等であり、Aは、直鎖または分枝状の、1〜10個の炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ、2〜10個の炭素原子を有するアルケニルまたはアルコシキアルキルである。)
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ヘタリール−[1,8]ナフチリジン誘導体
新規の式(I)のヘタリール−[1,8]ナフチリジン誘導体(式中、R1、R2、W1、W3、W5およびW6は、請求項1に記載の意味を有する)は、ATPを消費するタンパク質の阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置のために採用することができる。
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カンナビノイド−2作動薬として有用なピリダジン誘導体
本明細書は、カンナビノイド−2作動薬、そのようなカンナビノイド−2作動薬を含む組成物、およびそのようなカンナビノイド−2作動薬(式IおよびIII)を含む組成物を投与することによって、疾患に罹患する個人を治療する方法を開示する。
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脂肪酸アミドヒドロラーゼ阻害剤
本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ阻害剤、その固体形態、その組成物、及びそれを製造及び使用する方法を提供する。 (もっと読む)
新規なヘテロシクリデンアセトアミド誘導体
【課題】経口投与可能な神経因性疼痛の予防または治療剤、炎症性疼痛の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記式(I’−A)
(式中、A1〜A4は独立に−N=、−CH=を表し;m、n、pは0〜2、qは0又は1;R1、R2はハロゲン、アルキル等;;X1はO、X2はメチレン等;Q’は5〜14員環のヘテロアリール等)で表される化合物、またはその塩。
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1,2,4−トリアジン−4−アミン含有誘導体
A1-A2b、または特にA2a受容体の阻害によって、健康状態もしくは障害の治療に用いることができる化合物を提供することができる、式A1の化合物(式A1の化合物において、Aは、Cy1またはHetAに相当する。Cy1基は、5員環から14員環の芳香族で、1環、2環、3環からなる飽和または不飽和炭素環式である。Cy1基は、1基以上のR4a置換基により置換可能である。HetAは、5員環から14員環の複素環基に相当し、芳香族で飽和または不飽和の、O、S、Nから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む場合があるものとする。複素環基は、1環、2環、3環で構成され、HetA基は1基以上のR4b置換基によって置換可能である。BはCy2またはHetBに相当する。Cy2は3員環から10員環の芳香族で、1環、2環、3環からなる飽和もしくは不飽和炭素環式である。Cy2基は、1基以上のR4d置換基によって置換可能である。HetBは、3員環から10員環の複素環基に相当し、O、S、Nから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む。複素環基は、1環もしくは2環から構成され、HetBグループは、1基以上のR4d置換基によって置換可能である。
【化1】
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ビタミンE誘導体を有効成分とする抗サイトカイン介在疾患剤
【課題】炎症性サイトカインが介在して発症または悪化する疾患、特に敗血症性ショック、急性臓器障害や臓器不全、虚血再還流によって生じる各種臓器障害の予防または治療に有効な医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】下記一般式で示される水溶性ビタミンE誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とする:
〔式中、R1およびR2は、同一または異なって、水素原子またはメチル基を示し、R3およびR5は、異なって、水素原子であるか、またはS結合したSH化合物若しくはそのエステル(但し、システアミンは除く。)を示し、R4は水酸基、N−置換アミノ酸またはそのエステル(但し、アミノエタンスルホン酸、アミノエタンスルフィン酸は除く。)またはアミン化合物を示す〕。
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DGJNAcのD−グルクロノラクトンからの合成およびα−N−アセチルガラクトサミニダーゼを阻害するための使用
D−グルクロノラクトンからDGJNAc 1Dを全収率20%で合成するための簡便でスケーラブルな方法を提供する。DGJNAcは、GalNAcaseの極めて強力で特異的な第1の競合的阻害剤である。DGJNAc 1Dは、β−ヘキソサミニダーゼ(-hexosaminidase)の競合的阻害剤でもある。L−DGJNAc 1Lの合成および活性についても示す。DGJNAcをGalNAcaseの強力で特異的な阻害剤として使用することによって、シンドラー病を含むいくつかの疾患の有用な研究および治療が可能となる。 (もっと読む)
ピラゾロピリジンキナーゼ阻害剤
本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 (もっと読む)
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