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2,001 - 2,020 / 7,535


本発明は、バニロイド受容体−1(Vanilloide Receptor-1)に対する拮抗剤としての新規なベンゾオキサジンベンズイミダゾール誘導体、これを含む薬学組成物およびこの用途に関する。本発明に係るベンゾオキサジンベンズイミダゾール誘導体は、バニロイド受容体拮抗活性関連疾患の予防または治療に有用に使用できる。 (もっと読む)


本発明は、ヒトの脳疾患の治療において効能が高く、かつ副作用が少ない、選択されたガランタミン誘導体に関する。 (もっと読む)


本発明は、5−(3−(エチルスルホニル)フェニル)−3,8−ジメチル−N−(1−メチルピペリジン−4−イル)−9h−ピリド[2,3−b]インドール−7−カルボキサミド(本明細書において、化合物Iと称される)の多型形態に関し、式:


を有する。
本発明は、また、その組成物と化合物Iの多形の調製方法、ならびにその組成物のキットおよび製造品物、ならびに様々な疾患を治療するためのその組成物の使用方法に関する。
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本発明は、式(I)の化合物[式中、Arは5員のヘテロアリール部分であり、X、YおよびZは独立に、NまたはCHである]または薬学的に許容できるその塩;化合物を調製する方法;化合物の調製で使用される中間体;化合物を含有する組成物;および脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)活性に関連する疾患または状態を治療する際の化合物の使用に関する。
【化1】

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本発明は、ホスホジエステラーゼ(PDE4)酵素の阻害剤(I)に関する。より詳しくは、本発明は、第3アミンである化合物、そのような化合物を調製する方法、それらを含む組成物、およびそれらの治療的使用に関する。
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本発明は、疼痛、炎症、ニューロンもしくは血管損傷の治療のための方法およびキット、及び生物学的活性または疾患状態の評価のためのバイオマーカーの使用を提供する。一態様においてキットは、PEGのような生体膜シーリング剤、マグネシウム化合物のような生物活性剤、およびバイオマーカーを測定するためのアッセイを含んでなる。当該バイオマーカーは、治療前、治療中、および治療後に測定され、そして当該測定の結果は、治療、治療レジメンおよび成果を評価するために比較される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物(式中、Arは、置換されていてもよいフェニルもしくは6員ヘテロアリール部分、またはベンゾイソオキサゾール、ピロロピリジン、もしくはベンゾトリアゾール基である)、または薬学的に許容できるそれらの塩、化合物を調製するための方法、化合物の調製において使用される中間体、化合物を含有する組成物、および疼痛、尿失禁、過活動膀胱、嘔吐、認知障害、不安症、うつ病、睡眠障害、摂食障害、運動障害、緑内障、乾癬、多発性硬化症、脳血管障害、脳損傷、胃腸障害、高血圧症、または心血管疾患を包含する脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)活性に関係する疾患または状態を治療することにおける化合物の使用に関する。
【化1】

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本発明は、弱塩基性薬物コアと、アルカリ性緩衝剤の層と、徐放性コーティングとを含有する微粒子を含む医薬組成物、及びかかる組成物の製造方法に関する。本発明はまた、口腔内崩壊錠、従来の錠剤、及びカプセルを含む医薬剤形、並びにその調製方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


の化合物またはその塩による、α7ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)の調節に関する。
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本発明は、本明細書において変形が定義される、下記式を有する新規オレアノール酸誘導体を提供するが、これに限定されるわけではない。そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、該化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびに該化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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本発明は、全般的には、プロバイオティクスを含む食用組成物に関する。本発明の一実施形態は、ビフィドバクテリウム・ロンガムATCC BAA−999を含む食用組成物に関する。本組成物は、海馬BDNF発現の低下の抑制、並びに/又は不安及び関連障害の治療若しくは予防のために使用することができる。 (もっと読む)




式(I)による薬学的に有用な化合物、そのような化合物の形態、およびそのようなプロセスにおいて有用な中間体を製造するのに有用なプロセスが記載される。一態様において、式Iによる化合物またはその塩を調製するためのプロセスであって、式IIによる化合物を、式IIIによる化合物またはその塩と、式IIIによる化合物のアミノ基による式IIによる化合物の脱離基Lの置換を行うのに十分な条件下で反応させ、式Iによる化合物、またはその塩を形成することを含むプロセスが提供される。
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【課題】5−HT受容体リガンドの提供。
【解決手段】式(I):


[式中:R、Rは、H、アルキル;R、R、Rは、H、X;mは1〜4;nは1〜3;pは1,2;Aは−Ar;Arは(置換)フェニル]で示される化合物。 (もっと読む)


LTA4加水分解酵素(LTA4H)調節因子として有用なチアゾロピリジン−2−イルオキシ−フェニル及びチアゾロピラジン−2−イルオキシ−フェニルアミン化合物を開示する。こうした化合物は、LTA4Hを調節し、LTA4加水分解酵素活性によって媒介される病態、疾患及び状態を治療するための医薬組成物及び方法において有用でありうる。 (もっと読む)


いくつかのジテルペングリコシド(例えば、ルブソシド、レバウジオシド、ステビオールモノシドおよびステビオシド)は、パクリタキセル、カンプトテシン、クルクミン、タンシノンHA、カプサイシン、シクロスポリン、エリスロマイシン、ナイスタチン、イトラコナゾール、およびセレコキシブを包含するがこれらに限定されない多くの医薬的かつ医学的に重要な化合物の溶解度を向上させることが見いだされた。ジテルペングリコシドルブソシドの使用は、試験された化合物全てにおいて溶解度を増加させた。ジテルペングリコシドは、非毒性であり、医薬、農業(例えば、殺虫剤の可溶化)、化粧品ならびに食品産業において新規複合体形成剤もしくは賦形剤として有用な、天然に存在する種類の水溶解度を向上させる化合物である。他の方法では不溶性である薬物の溶解度を増大させるためにルブソシドを使用することによって、水溶液はいくつかの新規投与経路を有するようになるであろう。加えて、ルブソシドを含む治療化合物の水溶液は、この化合物の既知薬理活性を保持することが示された。
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本発明は、無水結晶性マレイン酸オルブピタント(形態1)それを含んでなる医薬製剤、治療におけるその使用およびその製造方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、核酸を標的リガンドおよびエンドソーム分解性成分と組み合わせることによる、核酸の部位特異的送達のための組成物および方法に関する。
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本発明は、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたスルホンアミド誘導体の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】哺乳動物(ヒトを含む)において、ミトコンドリア機能障害またはミトコンドリア呼吸鎖機能障害に関係する障害または病態生理学的影響を処置するための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】ミトコンドリア機能障害に関連する疾患の処置のための化合物、組成物および方法が提供される。この方法は、ミトコンドリア呼吸鎖の機能障害から生じた症状を処置するために十分な量のピリミジンヌクレオチド前駆体を含む組成物を哺乳動物に投与する工程を包含する。本発明は、ミトコンドリア呼吸鎖の機能障害の病態生理的影響を予防するための方法を提供し、この方法は、病態生理学的影響を予防するのに有効な量のピリミジン前駆体を哺乳動物に投与する工程を包含する。 (もっと読む)


本発明は、Ala Cpn10ポリペプチドと比較して、PRRリガンドに対する増加した親和性を有する、単離されたCpn10ポリペプチドに関する。別の実施形態では、本発明は、修飾型シャペロニン10ポリペプチド、およびこれをコードする核酸、このようなポリペプチドを含む組成物、ならびにそれらの使用にも関する。 (もっと読む)


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