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本発明は、新規なフェニル誘導体に関するものであり、これらの生成物は、カンナビノイドレセプターのある種のサブタイプ特にCB2レセプターに対する良好な親和性を示す。それらは、少なくとも一のカンナビノイドレセプターが関与する病的状態及び病気の治療のために特に興味深いものである。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物の製造のためのその利用にも関係する。 (もっと読む)


本発明は、シグマ受容体に対する薬理学的活性を有する化合物の使用、より詳細には、式(I)の1,2,4−トリアゾール誘導体、このような化合物の製造方法およびそれらを含んでなる医薬組成物に関する。

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本発明は、オピオイド作動薬および水溶性非ペプチドポリマー−オピオイド拮抗薬複合体を含む組成物を提供する。また特に、用量形態および該用量形態を投与する方法をも提供する。本発明の1つ以上の実施形態において、組成物が提供され、該組成物は、治療的に有効な量のオピオイド、および治療的に有効な量のオピオイド拮抗薬に共有結合する水溶性非ペプチドポリマーを含むポリマー−オピオイド複合体を含み、該組成物は、好適には液体、半固体、および固体から成る群から選択される形態をとる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のフェニルプロピオンアミド化合物、ならびに医薬として許容可能なその塩、プロドラッグ、および溶媒和物に関し、式中、A、B、R、R、R、R、およびRは、本明細書に記載の通りに定義される。本発明はまた、オピオイド受容体、特にμ−オピオイド受容体の活性化に応答する障害を治療、予防、または緩和するための、式(I)の化合物の使用を対象とする。本発明の化合物は、特に疼痛の治療に有用である。
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本発明は毎日2回の適用の維持による早期パーキンソン病の治療のための薬物の製造のためのプラミペキソール、プラミペキソール塩酸塩、プラミペキソール二塩酸塩又はプラミペキソール二塩酸塩一水和物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、心理学的および/または精神医学的疾患もしくは障害の治療のための新規化合物ならびに医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】 トランス−(−)−Δ9−テトラヒドロカンナビノールおよびトランス−(+)−Δ9−テトラヒドロカンナビノールの製造方法を提供する。
【解決手段】(±)−Δ9−テトラヒドロカンナビノールを含む組成物をキラル固定相で分離させて、トランス−(−)−Δ9−テトラヒドロカンナビノールおよびトランス−(+)−Δ9−テトラヒドロカンナビノールの総量を基準にして少なくとも約99重量%のトランス−(−)−Δ9−テトラヒドロカンナビノールを含むトランス−(−)−Δ9−テトラヒドロカンナビノール組成物を調製する。 (もっと読む)


【課題】新規なバルビツール酸誘導体の提供。
【解決手段】N-メトキシメチル-5,5-ジフェニル-バルビツール酸。5,5-ジフェニルバルビツール酸とメトキシメチルメタンスルホネートとを、ジイソプロピルエチルアミンの存在下でN-アルコキシアルキル化する、従来技術よりも高収率かつ安全な方法により該化合物が得られる。また、該化合物は、けいれん、てんかん、筋肉硬直、神経緊張又は不安の疾患に対して、持続な効果を有し、医薬品として有用である。 (もっと読む)


TLR14のアンタゴニストを用いて神経細胞機能を変調するための方法および組成物が開示される。特に、TLR14−関連神経変性疾患および/または障害を治療し、予防し、および/または診断する方法が開示される。TLR14モジュレーター、例えば、アゴニストおよびアンタゴニストを評価するためのスクリーニング方法も開示される。
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本発明は、疼痛の治療用の薬剤を製造するための化合物の使用であり、当該化合物が式(VI)の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシドである使用
【化161】


(式中、二環式基
【化162】


は、構造C1、C5およびC6
【化163】


から選ばれ、
式中、n、R、R2a、R、R4a、RおよびR10は特許請求の範囲に定義した通りである)を提供する。
また、本発明は、真菌性、原虫性、ウイルス性、または寄生虫性の病態または症状(熱帯熱マラリア原虫による病態または症状以外)の予防または治療用の、あるいは、ユーイング肉腫、アテローム性動脈硬化症、または紅斑性狼瘡の予防または治療用の薬剤を製造するための式(VI)の化合物の使用を提供する。
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本発明は、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体、またはその混合物としての式(I):


(式中、j、k、m、n、w、q、Y、Q、X、R、R、およびRは、本明細書中に定義のとおりである)の三環式スピロオキシインドール誘導体またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグに関し、これは、疼痛などのナトリウムチャネル媒介性疾患または容態の治療および/または予防に有用である。この化合物を含む薬学的組成物ならびにこの化合物の調製方法および使用方法も開示する。
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本発明は、様々なリンカーにより置換インドール部分へ連結している置換アリール化合物、並びにこれら薬剤のキヌレニン/キヌラミン様代謝産物、それらの製法とこれらの化合物を含有する医薬組成物へ向けられる。さらに本発明は、神経変性障害や他の障害の治療のためにGSK3βキナーゼを阻害すること、及び/又はN−メチル−D−アスパラギン酸(NMDA)チャネル活性を調節するための該化合物の医薬的な使用へ向けられる。 (もっと読む)


任意選択の二重結合を表し、点線は、原子価必要条件によって許容される二重結合又は単結合になる、場合によって結合又は無結合であり、E、A、G、M、Het、B、X、R、R10、R11、R32及びR33は本明細書に定義されており、残りの置換基は明細書に定義されている通りである、式(I)の複素環式置換三環又は前記化合物の薬学的に許容できる塩若しくは溶媒和物、異性体又はラセミ混合物、並びにそれらを含む医薬組成物、並びに前記化合物を投与することより血栓症、アテローム動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全及び癌に関連する疾患を治療する方法を開示する。他の心血管薬との併用療法も請求する。

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本発明は、式I:
【化1】


(式中、R1〜R5、X及びZは明細書中にてさらに定義される)の化合物に関する。本発明はまた、該化合物の製造方法、該製造において使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の治療における使用に関する。
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一般式(1)の化合物、ならびにその薬理学的に許容し得る塩およびプロドラッグ(式中、AおよびBは、CH2またはCH2CH2であり、R1は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアラルキル、R2、R3およびR4は、水素、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシルルまたはシアノから選択され、Xは、R5CO、R5SO2、R5R7NCO、R5R7NSO2、R5SO2NR7COまたはCO2R8であり、Yは、R6CO、R6SO2、R6R7NCO、R6R7NSO2、R6SO2NR7COまたはCO2R8であり、R5およびR6は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり、R7は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり、R8は、アルキル、アリール、アラルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである)は、Kv1.xチャネルが関与する下部尿路障害、心臓血管疾患および疼痛などの疾患および状態の予防または治療に使用される。
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本発明は、5−HT受容体のアンタゴニストとしてのスルホニルピラゾリンカルボキサミジン誘導体に、これらの化合物の製造方法に、そしてそれらの合成に有用な新規中間体に関する。本発明はまた、そのような化合物および組成物の使用、特にパーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、不安、鬱病、躁鬱病、精神病、癲癇、強迫神経症、気分障害、片頭痛、アルツハイマー病、加齢に伴う認識衰退、軽度認識障害、睡眠障害、摂食障害、食欲不振、過食症、無茶食い障害、パニック発作、静座不能、注意欠陥多動性障害、注意欠陥障害、コカイン、エタノール、ニコチンもしくはベンゾジアゼピンの乱用からの離脱、疼痛、脊椎外傷もしくは頭部損傷と関連する障害、水頭症、機能性腸疾患、過敏性腸症候群、肥満および2型糖尿病における治療効果を得るために患者にそれらを投与することにおけるそれらの使用にも関する。これらの化合物は一般式(1)
【化1】


[式中、記号は本明細書において示される意味を有する]
を有する。 (もっと読む)


本発明は、in vitroおよびin vivoでニューロン分化を誘導するためのCD95L/CD95系の活性化と、分化をもたらすためのCD95L組成物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、次の構造式:


によって表されるアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤または薬学的に許容されるその塩を対象とする。本発明は、構造式(I)のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤を含む薬剤組成物も対象とする。これらのアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤を使用して、それを必要とする対象において1種または複数のアスパラギン酸プロテアーゼに拮抗する方法、および対象においてアスパラギン酸プロテアーゼにより媒介される障害を治療する方法も開示される。
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【課題】新規医薬組成物の提供。
【解決手段】特定の疾病の治療のための医薬の製造のための(S)−(−)−α−エチル−2−オキソ−1−ピロリジンアセトアミドの使用、及び(S)−(−)−α−エチル−2−オキソ−1−ピロリジンアセトアミドを含む、新規な医薬組成物。 (もっと読む)


本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な新規なピペリジン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


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