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本発明は、一般式(I)の(複素環/テトラヒドロピリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノンおよび(複素環/ジヒドロピロリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体(式中、A、W、nおよびR2は請求項1に定義される通りである。)に関する。本発明は、さらに、前記誘導体の調製並びに前記誘導体の治療上の使用に関する。

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本発明は、ヒドロキシプロピルセルロースならびに式(I)の化合物およびその塩から選択される活性成分を含む錠剤を提供する(式中、Rは、CF、CHF、CHF、CHCHF−、CHCF−、エチルまたはイソプロピルを表し、Rは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アシル、ヒドロキシ、オキソ(=O)、アルコキシ、シクロアルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、1つまたは複数の置換基によって置換されたアルキルを表し、またはRは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、1つまたは複数の置換基によって置換されたヘテロシクリルアルキルを表し、またはRは、シアノ、ヒドロキシ、アルカンジイル、アルケンジイル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ホルミル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、1つまたは複数の置換基によって置換されたフェニルを表し、またはRは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アシル、アルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、1つまたは複数の置換基によって任意選択で置換されたヘテロシクリルを表し、この複素環は1個の炭素原子でフェニル環に結合している)。本発明は、上記錠剤を調製する方法も提供する。
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【化1】


本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ5(「mGluR5」)の正のアロステリック調節因子でありそしてグルタミン酸機能障害と関連する疾患および受容体のmGluR5サブタイプが関与する疾病の処置もしくは防止に有用である式(I)の新規の二環式チアゾールに関する。本発明はまた、そのような化合物を含んでなる製薬学的組成物に、そのような化合物および組成物を製造する方法に、そしてmGluR5が関与する疾患の防止および処置のためのそのような化合物および組成物の使用にも関する。
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多環式化合物、その合成方法、該化合物を含む医薬組成物、及びその使用方法を本明細書で提供する。本明細書で提供される化合物は、精神病及び統合失調症を含むが、これらに限定されない、様々な神経障害の治療、予防、及び/又は管理に有用である。 (もっと読む)


経口経粘膜経路を介して投与されるスフェンタニルおよびトリアゾラムの組み合わせを含む、処置時の鎮静、不安緩解および鎮痛に使用するための小錠剤およびそれらを使用する方法が提供される。 (もっと読む)


【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に使われる置換ジアゼパン化合物の提供。
【解決手段】下式(I)


で示される置換ジアゼパン化合物を含む医薬組成物。 (もっと読む)


本発明は、PI3Kの、特にPI3Kγの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、該化合物を含む製薬的に許容される組成物および様々な疾患、状態、または障害の処置において組成物を使用する方法も提供する。本発明は、式Iの化合物および製薬的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物も提供する。これらの化合物および医薬組成物は、自己免疫疾患およびCNSの炎症性疾患を含む、様々な障害を処置する、または上記様々な障害の重症度を軽減するのに有用である。 (もっと読む)


【課題】本発明は、広い年齢層に好まれ、容易にそして継続的に亜鉛摂取を可能とし、さらに他の栄養成分も豊富に含有する、身体的、精神的健康維持・改善に最適な食品を提供する。
【解決手段】亜鉛高含有食品と柑橘類のアルベド及び/又は果実を小麦全粒紛に配合したパスタにより本発明の課題を解決できることを見出した。好ましくは、柑橘類が八朔である。本発明のパスタは、神経不安症、筋力低下、夜尿症、便秘、イライラ、疲労、肥満、癌等に効果を有する。 (もっと読む)


【課題】カルパイン阻害剤は既に文献に記載されているが、記載されているものは専ら不可逆的な阻害剤またはペプチド阻害剤のいずれかであって、一般に、不可逆的な阻害剤はアルキル化剤であり、これらが生物中で非選択的に反応するか、または不安定であるという欠点がある。
【解決手段】一般式(I)で示され、式中、変数および置換基が発明の詳細な説明中に記載される意味を有する新規のアミドおよびその互変異性形および異性体形、可能なエナンチオマー形およびジアステレオマー形ならびに可能な生理学的に認容性の塩によって解決される。 (もっと読む)


ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および/または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンH3レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する(例えばシナプスにおいて)。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 (もっと読む)


GM1の安定かつ再生可能な供給源としての、GM1ガングリオシドーシスに冒されたヒツジから得られる細胞またはGM1ガングリオシドーシスのヒト患者から得られる細胞から、GM1ガングリオシドを精製および抽出する方法。 (もっと読む)


【課題】 臭化水素酸塩の形態でのエスシタロプラム (S-シタロプラム)、その製造方法、およびその薬学的調合物の提供。
【解決手段】 結晶の安定な非吸湿性のエスシタロプラムの塩を作製するため、塩酸および臭化水素酸で結晶の塩を形成させた。具体的には、無水条件下、気体の臭化水素酸を用いることで、結晶の臭化水素酸エスシタロプラムを形成できることを見出した。塩の形成は、エスシタロプラムを、アセトンまたは大きな分子量を有するケトン(例えばメチル−イソブチルケトン)のような無水の溶剤に溶解させて実施するのが好ましい。 (もっと読む)


本発明は、グリシン取り込み阻害作用に基づいた統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害(全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等)、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、疼痛、又は睡眠障害等の疾患の予防又は治療に有用な式[I]で表される新規な化合物又はその医薬上許容される塩を提供することを目的とする。

【化1】


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【課題】 薬量−ダンピングを生ずることのない親水性の制御放出製剤を提供する。
【解決手段】 そのような親水性の制御放出製剤は、前糊化したドラム乾燥ワクシートウモロコシ澱粉、1以上の有効成分、1以上の粘稠な親水性ポリマーおよび場合により医薬的に許容され得る配合剤を含んで成る。好適な親水性ポリマーは、ヒドロキシプロピル セルロースおよびヒドロキシプロピル メチルセルロースを含む。 (もっと読む)


式Xの化合物[式中、A、X、Y、Z、R、R6aおよびR6bは、本明細書において定義される通りである]および薬学的に許容できるその塩は、ヒトを包含する哺乳動物における、統合失調症ならびに他の神経変性および/または神経障害に関連する認知欠損の治療に有用であると記載されている。
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【課題】GSK−3タンパク質キナーゼを阻害する治療因子を提供すること。
【解決手段】式Iの化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって:Wは、窒素またはCHであり;Rは、水素またはフッ素から選択され;そしてRは、C1〜4脂肪族基であって、該C1〜4脂肪族基は、必要に応じてN(Rまたは窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜2個のヘテロ原子を有する5〜6員の飽和環で置換され、ここで、各Rは、水素、あるいはOH、N(Rまたは窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜2個のヘテロ原子を有する5〜6員の飽和環で必要に応じて置換されたC1〜3脂肪族基から独立的して選択され、ここで:各Rは、水素またはC1〜3脂肪族基から独立して選択され、但し、Rが水素であり、WがCHである場合、Rは、メチル以外である。
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本発明は、式(I)の置換フェニル尿素および置換フェニルアミド、これらの製造方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびに医薬組成物を製造するためのこれらの化合物の使用に関する。
【化1】

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本発明は、GABA Aα5受容体に対して親和性及び選択性を示す式(I)で示されるイソオキサゾール−ピラゾール誘導体、その製造、これらを含有する医薬組成物及び医薬としてのその使用に関する。本発明の活性化合物、向知性薬として又はアルツハイマー病のような認知障害の治療的及び/又は予防的処置に有用である。
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1−[2−(2,4−ジメチルフェニルスルファニル)フェニル]ピペラジンの乳酸付加塩の液体製剤を提供する。
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開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式(I)で表わされる。
【化1】


式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。 (もっと読む)


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