【課題】
本発明は、高い抗酸化作用を有する医薬組成物、その製造方法及び徐放性基材の提供を課題とする。
【解決手段】
本発明は、薬物、キトサン及びペクチン酸を含む医薬組成物及びその製造方法を提供する。好ましくは、キトサンがペクチン酸と複合化してなる医薬組成物及びその製造方法を提供する。また、キトサン及びペクチン酸を含む徐放性基材を提供する。本発明は、キトサン単体又はペクチン酸単体の徐放性基材よりも徐放性に優れ、かつ、キトサン単体の徐放性基材よりも高い抗酸化作用を有する。 （もっと読む）

本明細書では、式(I)(式中、Z¹、Z²、X¹、X²、X³、R¹、R²、R³、R⁴、m及びnは本明細書に定義されている通りである)の化合物、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、又はそれらの混合物が提供される。式Iの化合物及び医薬として許容し得る賦形剤を含む医薬として許容し得る組成物も提供される。FAAH媒介障害を治療する方法であって、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の本発明の化合物又は組成物を投与することを含む方法も提供される。
【化１】
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本発明は、ビアリールピペリジン系レニン阻害薬化合物、ならびに心血管事象および腎機能不全治療におけるそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書に記載したとおりである］で示される新規のヒドロキシ−メチルイソオキサゾール誘導体ならびにそれらの薬学的に許容しうる塩及びエステルに関する。本発明の活性化合物は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体に対する親和性及び選択性を有する。さらに、本発明は、式（Ｉ）で示される活性化合物の製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてそれらの使用に関する。
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本発明は、塩基状態または酸についての付加塩としての一般式（Ｉ）


（式中、Ｒは、水素原子またはハロゲン原子、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）ＢｌＣＯＸｙ、ヒドロキシ基から互いに独立して選択される少なくとも１個の基により場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、ベンジルもしくはアリル基から選択される基を表し；Ｒ_１は、ハロゲン原子、（ＣｒＣ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）ＢｌＣＯＸｙ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ、ハロ（Ｃ_１Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から互いに独立して選択される少なくとも１個の置換基により場合により置換されているフェニルまたはナフチル基を表し；Ｈｅｔは、ヘテロアリール基を表し；およびＲ_２は、水素原子、ハロゲン原子、ハロ（ｄ−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ベンジル、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−チオ、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−ＳＯもしくは（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から選択される少なくとも１個の置換基を表す。）の化合物に関する。本発明はまた、治療における前記化合物の使用および合成方法に関する。
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本発明は、置換された３−アミノイソオキサゾロピリジン、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 摂食中枢抑制物質の製造方法を提供する。
【解決手段】 ここでいう摂食中枢抑制物質の製造方法とは、カラルマ果実、カフェインを乳酸菌により発酵させる工程からなる。ここでいう摂食中枢抑制物質とは、プレグナン１分子、カフェイン１分子からなり、プレグナンの水酸基にカフェインがエステル結合している。カフェインが結合していることにより、中枢に移動しやすい特徴がある。この製造方法ではカラルマの果実１重量に対し、カフェインは０．１〜０．９重量、乳酸菌は０．００４〜０．０２重量が添加される。発酵は、３５〜４９℃に加温され、２３〜９７時間行われる。さらに、摂食中枢抑制物質は、医薬品製剤、食品、化粧料として利用される。 （もっと読む）

【課題】薬剤を持続性かつ単位時間当たりコンスタントに上昇する速度で投与して、意図した治療効果を得、同時に所望されない効果の発現を少なくする剤形と方法の提供。
【解決手段】１００ｎｇ〜５００ｍｇのメチルフェニデート又は製剤上許容し得るその塩を製剤上許容し得るキャリアーと共に含む、メチルフェニデート又はその製剤上許容し得る塩に対する耐性制御用医薬組成物であって、該医薬組成物を、メチルフェニデート又は製剤上許容し得るその塩を持続性で且つ増加する用量で長時間にわたり放出し、複数の小丸薬を含有するヒドロゲルマトリックスを含む医薬組成物とする。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：（式中、Ｒは、水素原子、または１つ以上のフッ素、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル、（Ｃ_２−Ｃ_４）アルケニル、フェニル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシで任意に置換される（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキルである；Ｒ_２は、１つ以上のハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ−（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル、ＮＲ_４Ｒ_５、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２、フェニルもしくはヘテロアリールで任意に置換されるフェニルもしくはナフチルである；Ｒ_２は、１つ以上の水素もしくはハロゲン原子、ハロ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルである；Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は、独立して水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基である；Ｒ_６は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基である；Ｒ_４およびＲ_５は一緒に、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基で任意に置換される、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、アゼピンから選択される環を形成することができる。）のＮ−［（６−アザビシクロ［３．２．１］オクト−１−イル）−アリール−メチル］−ベンズアミド誘導体に関する。本発明は、さらにこの治療的使用および同一物を合成する方法に関する。

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【課題】パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脊髄小脳萎縮、トゥーレット症候群、フリードライヒ失調、マシャド・ジョセフ病、レビー小体痴呆、ジストニア、進行性核上性麻痺、又は前頭側頭型痴呆等の神経変性疾患の治療薬の提供。
【解決手段】式（I）の化合物


を使ったパーキンソン病、関連ヒト神経変性疾患及び精神病の治療薬。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態である、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ_２は、水素またはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ、ＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｍ、ｎ、ｏおよびｐは独立して、０、１、２または３に等しい整数であり；Ａは、共有結合またはＣ_１−8−アルキレン基であり；Ｒ_１は、任意に置換されているアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ_３は、水素またはフッ素原子またはＣ_１−６−アルキル基またはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は、任意に置換されている５員の複素環式化合物である。］の化合物に関する。本発明はまた、この治療的使用に関する。
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代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な化合物および該化合物を用いる方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ^１は、アリール又は六員ヘテロアリールであり；Ａｒ^２は、アリール又は六員ヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンにより置換された低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換された低級アルキル又はシアノであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、水素、低級アルキル、場合によりハロゲンにより置換されたフェニルであるか、又は場合により低級アルキルにより置換された五員ヘテロアリールであるか、又は場合によりハロゲンにより置換されたアリールであるか；又は六員複素環式基であり（ここで、Ｘは−Ｎ（ＳＯ_２ＣＨ_３）である）；Ｒ^６は、水素であり；Ｙは、−Ｎ（Ｒ^７’）−であり；Ｒ^７’は、場合によりシアノにより置換された六員ヘテロアリール基又はＣ（Ｏ）−シクロアルキルであり（ここで、シクロアルキル基は、場合により低級アルキルにより置換されている）、ｎは、１であり；ｍは、１であり；ｏは、１であり；ｐは、１であり；ｓは、０であり；ｔは、１であり；ｕは、１である］で示される化合物又はその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体若しくは互変異性形態に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高潜在性ＮＫ−３レセプターアンタゴニストであることが見出された。
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【課題】ＰＴＨ放出プロモーターとしての活性を有する化合物を含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】ＰＴＨ放出を促進する、新規４−アリール−２(１Ｈ)−キナゾリノン誘導体およびアリール−(２−アミノ−フェニル)−メタノン誘導体；例えば、１−(２,３−ジメトキシ−キノキサリン−６−イルメチル)−４−(４−イソプロピル−フェニル)−６−プロプ−２−イニルオキシ−１Ｈ−キナゾリン−２−オン；を薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体と共に含む、発作、卒中、低酸素誘導性神経細胞傷害、癲癇、神経変性疾患、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、痴呆、鬱、不安、パニック症候群、強迫神経症、外傷後ストレス障害、統合失調症；鬱血性心不全、高血圧；腸運動障害、下痢；火傷、潰瘍、創傷；骨粗鬆症、骨折、骨軟化症、歯周骨損失、骨関節炎による骨損失；甲状腺機能低下等の予防・治療のための、医薬組成物 （もっと読む）

式（Ｉ）のセロトニン５−ＨＴ２Ｂ受容体阻害剤を開示する。また、これらの化合物の製造方法及び使用方法も開示する。
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【課題】 アミノアルキルテトラサイクリン化合物を合成する方法を提供すること。
【解決手段】 上記方法は、第１の適切な条件下、水捕捉剤および酸の存在下でテトラサイクリン化合物をＮ−ヒドロキシメチル−フタルイミドと接触させ、第１のアミノメチルテトラサイクリン中間体を形成すること、第２の適切な条件下で該第１のアミノメチルテトラサイクリン中間体をメチルアミンで処理し、第２のアミノメチルテトラサイクリン中間体を形成すること、ならびに適切な水素化条件下で該第２のアミノメチルテトラサイクリン中間体を処理し、該アミノメチルテトラサイクリン化合物を形成することを含む。 （もっと読む）

【課題】ＧＫ活性化作用を有し医薬品として有用な化合物を提供する。
【解決手段】
下記式（１）


（式（１）中、
Ｒ¹はＣ_１−８アルキル基、Ｃ_１−９ヘテロアリール基、Ｃ_２−９ヘテロシクリル基等を示し、Ｒ^２は水素原子、Ｃ_１−８アルキル基、フェニル基、Ｃ_７−１４アリールアルキル基等を示し、Ａｒは、Ｃ＝Ｎ結合を有し、かつ式（１）中でＡｒと隣接するアミド基の窒素原子と該ＡｒのＣ＝Ｎ結合を形成する炭素原子とが結合するＣ_１−９ヘテロアリール基で表されるピコリン酸アミド化合物。 （もっと読む）

【課題】特定のベンズアミド誘導体および医薬としてのその使用法を提供する。
【解決手段】例えば下式で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。


Ａｒは、フェニル、ナフチル等である。 （もっと読む）

【課題】肥満、糖尿病、不安、抑うつ、神経変性または炎症性疾患の治療または予防法の提供。
【解決手段】グルココルチコイドレセプターのための非ステロイド性リガンド、グルココルチコイドレセプターの非ステロイド性リガンドの製造方法、並びに疾患の治療または予防を目的とする、グルココルチコイドレセプターの非ステロイド性リガンドおよび非ステロイド性リガンド組成物の使用方法。前記疾患は、グルココルチコイドとグルココルチコイドレセプターとの結合に附随する疾患、例えば肥満、糖尿病、抑うつ、神経変性疾患または炎症性疾患などに有効である。 （もっと読む）

本出願は、一般式（Ｉ）の新規ベンゾイミダゾール誘導体又はそのＮ−オキシド、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体のいずれかの混合物又はその薬学的に許容される塩（ここで、Ｒは、ピリジル又はピリミジル基を表し、このピリジル又はピリミジル基は、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル及びアルコキシからなる群から独立して選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されている）、並びにＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体のモジュレーターとしてのそれらの使用を開示する。他の態様において、本出願は、治療法におけるこれらの化合物の使用及びこれらの化合物を含む薬剤組成物を開示する。
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