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【化1】


本発明は、カンナビノイドCB受容体モジュレーターとしての4,5−ジヒドロ−(1H)−ピラゾール(ピラゾリン)誘導体、これらの化合物を含有する製薬学的組成物、それらの合成法、それらの合成に有用な新規中間体の調製法、および組成物の調製法に関する。また本発明は、そのような化合物および組成物の使用、特にそれらを患者に投与して、CB受容体が関与する障害またはこれら受容体の操作を介して処置できる障害に治療的効果を達成するための使用に関する。化合物は式(I)を有し、式中の記号は明細書に記載する意味を有する。 (もっと読む)


本発明は、遊離形または塩形の式(I):


の新規化学化合物、NETおよび/またはSERT介在状態、例えば鬱病、血管運動性症状、例えばのぼせ、ならびにNETおよび/またはSERTが介在する他の疾患または状態の処置におけるその使用に関する。
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本発明は、統合失調症並びに急性躁病、双極性障害、自閉性障害、及び鬱病等の関連の精神病を治療するのに有利に用いられ得る新規なキノリノン誘導体を提供するものである。 (もっと読む)


式(I):


(I)
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、オピオイド受容体モジュレーター、たとえばμ−オピオイド受容体拮抗剤、中性拮抗剤または逆作用剤であり、とりわけ肥満症を含めた代謝障害の治療に有用である。
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本発明は、5−ヒドロキシトリプトファンとセロトニン再取り込み阻害剤の組み合わせを含む併用療法および医薬組成物に関する。本発明は、(i)セロトニン再取り込み阻害剤および(ii)5−ヒドロキシトリプトファンを含む医薬組成物を提供する。本発明は、(i)約1mg〜約75mgの範囲の量の5−ヒドロキシトリプトファン;および(ii)セロトニン再取り込み阻害剤を含む医薬組成物を更に提供する。本発明はまた、(i)セロトニン再取り込み阻害剤の準臨床用量;および(ii)5−ヒドロキシトリプトファンを含む医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】 3日間安定したフェンタニルの経皮吸収性を有し、かつ、良好な皮膚粘着力を有し、さらに膏体層中のフェンタニルの結晶の析出および製剤剥離時の皮膚損傷を抑制したマトリックス型フェンタニル貼付剤を提供すること。
【解決手段】 支持体の片面に膏体層を設けてなり、該膏体層に有効成分であるフェンタニルと粘着基剤を含有する貼付剤において、該粘着基剤中にゴム成分としてスチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体およびポリイソプレンと、粘着付与剤としてテルペン樹脂とを含有し、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体の含有量がポリイソプレンの含有量の0.2質量倍〜10質量倍であることを特徴とする外用貼付剤。 (もっと読む)


7,8−飽和−4,5−エポキシ−モルフィナニウム類似体の新規(S)−N−立体異性体を開示する。7,8−飽和−4,5−エポキシ−モルフィナニウム類似体の新規(S)−N−立体異性体を含有する医薬組成、およびそれらの医薬的使用のための方法も開示する。そのような類似体は、様々な疾患の中でも特に、消化管の運動亢進症を治療する際に有用であるとして開示する。
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【課題】 肝機能改善及び麻酔作用増強抑制剤を提供すること、特に、アシドーシス補正に基づく肝機能改善及び麻酔作用増強抑制剤を提供すること。
【解決手段】 肝機能改善作用を有する重炭酸イオンを含有する製剤であって、具体的には輸液の形態をとる肝機能改善剤であり、好ましくは、重炭酸イオンとしての重炭酸ナトリウムを主成分とし、さらに他の電解質、ブドウ糖、アミノ酸を単独若しくは複数種組合せたことを特徴とする、アシドーシス補正に基づく肝機能改善及び麻酔作用増強抑制剤である。 (もっと読む)


【課題】単一のみに影響するだけでなく、単一の同定可能な受容体におけるセロトニンの単一の機能のみに影響する薬剤を発見することである。
【解決手段】本発明は、一連の新規なアリール化合物よりなる、セロトニン1A受容体アンタゴニストとしての高度に選択的な活性を有する化合物を提供する。 (もっと読む)


CGRP受容体のアンタゴニストであり、CGRPが関与する疾患(例えば、偏頭痛)の治療または予防において有用である式I(式中、変数A、A、B、m、n、J、R、G、G、G及びYは本明細書中に記載されている通りである。)の化合物。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のCGRPが関与する前記疾患の予防または治療における使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤及びその治療的適用に関する。さらに、本発明は、サイクリン依存性キナーゼの有効量の少なくとも1つの阻害剤の投与を含む、いずれかの種類の疼痛、炎症性障害、免疫学的疾患、増殖性疾患、感染性疾患、心血管疾患及び神経変性疾患を予防し及び/又は治療する方法に関する。
【化1】
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本発明は、一般式(I)で表わされる、新規バニロイド受容体リガンド、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及び偏頭痛;うつ病;神経組織変性疾患;認知疾患;不安状態;てんかん;咳;下痢;そう痒症;炎症;心臓血管系障害;食物摂取障害;薬物依存;薬物乱用及び殊に尿失禁治療用医薬の製造へのこれらの化合物の使用に関する。

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【課題】縮合ピラゾール誘導体の提供。
【解決手段】 式(1):


[式中、R1はアルキル基等、「−W4=W5−W6=W7−」は、式:−CR4=CR5−CR6=CR7−〔式中R4、R5、R6及びR7は各々独立して、式:−E−A等、式中Eは、単結合等、Aは水素原子又はアルキル基等を表す〕等、R8は、式:−OR11(R11は、水素原子等を表す)等、R9は1つ以上のハロゲン原子で置換されたアルキル基等、R10は、式:−[C(R13)R14]n−R15で表される基を表す(式中、R13及びR14は、各々独立して、水素原子等、nは1〜10の整数、R15はアルキル基等を表す)]で表される化合物。 (もっと読む)


本発明は、ニューロキニン-1(NK-1)受容体拮抗薬、およびタキキニンおよび特にサブスタンスPの阻害剤として有用な特定のヒドロキシメチルエーテルヒドロイソインドリン化合物を対象とする。また本発明は、有効成分としてこれらの化合物から構成される薬剤の製剤形態、ならびに嘔吐、尿失禁、LUTS、鬱病、および不安神経症を含む一定の障害の治療における化合物およびその製剤の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、興奮毒性関連障害を治療するための候補薬剤を識別する方法を提供する。本発明はさらに、興奮毒性関連障害を治療するための方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、新規な1,3,8−三置換−1,3,8−トリアザ−スピロ[4:5]デカン−4−オン誘導体、それらを含有する薬学的組成物、並びにORL−1 G−タンパク質共役受容体により媒介される疾患及び病状の処置におけるそれらの使用に関する。R3は、よりなる群から選択され、R0は、−CCH、ヒドロキシ、−N3、−O−C(O)−C1〜4アルキル、−O−SO2−C1〜4アルキル、−O−(2−テトラヒドロピラニル)よりなる群から選択され、R1は、1−アセナフテニルであり、R2は、4−フルオロフェニルであり、A1は、−CH2−、−CH2CH2−、−CH2CH2−及び−CH2CH2CH2CH2よりなる群から選択される。
【化1】

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本発明は、新規プリニル誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。 (もっと読む)


本発明は、新規プリニル誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


(I)
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物または塩は、P2X7受容体機能を調節し、P2X7受容体でのATPの作用を妨害しうる。本発明はまた、P2X7受容体によって媒介される障害、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患、特に、疼痛、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用を提供する。
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本発明は、A及びRが明細書中に記載された意味を有する、式(I)の新規なチアゾリジン誘導体、及び医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。
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