【課題】従来の化合物に比べて優れた代謝安定性と、さらに強力で高い選択性を持つことにより、生物学的利用率の改善されたＯＲＬ−１受容体アゴニストを提供すること。
【解決手段】一般式（I）


（式中、各記号は請求の範囲に定義したとおりである。）
により表される化合物。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、概日リズム周期を調節することで概日リズム障害を治療する方法、及び概日リズム障害に起因する疾患の根本的な治療法を提供することにある。また、そのような概日リズム周期を調節可能な物質のスクリーニングに適した樹立細胞系を提供することも目的とする。
【解決手段】 本発明において、プロテインキナーゼＣの活性化剤又は阻害剤として作用する物質を有効成分として含むことを特徴とする、概日リズム障害改善剤、又は概日リズムの障害に起因した疾患の予防、治療用医薬組成物を提供する。また、Bmal1プロモーターにより転写調節されるルシフェレース遺伝子を安定的に保持する樹立された組換えNIH3T3細胞を含む、概日リズム周期を調節可能な物質のスクリーニング用のキットを提供した。 （もっと読む）

【課題】α１−ＧＡＢＡ−Ａ受容体アンタゴニスト、ならびに／または、α２、α３、およびα５ ＧＡＢＡ−Ａ受容体アゴニストの投与によって有益な形で治療される疾患および状態を治療する方法の提供。
【解決手段】式１の置換トリアゾロ−ピリダジン、その誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩。


（式中、Ｒ１はＣＨ３、ＣＤＨ２、ＣＤ２Ｈ、またはＣＤ３であり、Ｒ２は、０〜９個の重水素原子を有するｔ−ブチル基であり、各Ｙは独立して、水素または重水素であり、Ｒ１がＣＨ３であり、各Ｙが水素である場合、Ｒ２は１〜９個の重水素原子を有する） （もっと読む）

【課題】乳癌と診断された対象におけるアロマターゼ阻害剤での治療に付随する副作用を改善するための医薬組成物、方法、及びキットの提供。
【解決手段】エキセメスタン若しくはフォルメスタンからなる群から選択されるステロイド性アロマターゼ阻害剤、又はアナストロゾール、レトロゾール、ボロゾール若しくはファドロゾールからなる群から選択される非ステロイド性アロマターゼ阻害剤などのアロマターゼ阻害剤と、並びにテストステロン、ウンデカン酸テストステロン、及びメチルテストステロンなどのアンドロゲン剤とを含む組成物、方法、及びキット。 （もっと読む）

【課題】作用期間を制御することができ、溶解が約1週間またはそれよりも長い期間であり、少ない注射容積で高い薬物濃度を含むことができる注射可能なナノ粒子のオランザピン製剤の提供。
【解決手段】オランザピンナノ粒子、少なくとも1種の表面安定剤、および薬学的に許容できる担体を含有する、注射可能なナノ粒子のオランザピン組成物。好ましくは、オランザピンが、結晶相、非晶質相、半結晶相、半非晶質相等であり、有効平均粒径が約5μm未満である。 （もっと読む）

【課題】神経学的障害を処置することおよび身体能力を強化することにおけるソレノプシンに関する組成物および方法ならびにその使用の提供。
【解決手段】本明細書では、ピペリジンアルカロイド、ならびに神経障害用途および身体強化用途におけるそれらの使用を示す。一局面において、このピペリジンアルカロイドはソレノプシンＡである。別の局面において、このピペリジンアルカロイドは、シス−２−メチル−６−ウンデシルピペリジン、トランス−２−メチル−６−ウンデシルピペリジン、シス−２−メチル−６−トリデシルピペリジン、トランス−２−メチル−６−トリデシルピペリジンなどからなる群より選択される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、睡眠の質改善効果を十分に奏し、投与形態を問わず経口投与によっても効果が発揮され、かつ、身体への安全性が保証されている睡眠の質改善剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、Ｓ−アデノシルメチオニン含有酵母を有効成分とする睡眠の質改善剤、および、前記睡眠の質改善剤を含有する睡眠の質改善組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】睡眠障害を改善し、又は睡眠を促進し得る物質の提供。
【解決手段】短鎖脂肪酸、その塩若しくはそのエステル、及びニコチンアミドからなる群より選択される少なくとも１種を有効成分とする睡眠改善剤。 （もっと読む）

【課題】統合失調症における陽性症状、陰性症状、および認知機能障害に高い有効性を発揮し、従来の副作用リスクを軽減するとともに、統合失調症以外の認知機能障害を伴う中枢神経疾患にも優れた効果を示す化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】式（１）のＮ−アシル環状アミン誘導体またはその塩からなる医薬。


[式中、Ａｒ¹及びＡｒ²はアリール基またはヘテロアリール基；Ｖは窒素原子、またはＣＲ³；Ｗ¹は単結合、−Ｃ（Ｏ）−等；Ｗ²は、Ｃ_1-3アルキレン基；Ｗ³は、単結合、メチレン基、−ＮＨ−、−ＣＲ⁴＝ＣＲ⁵-等；環Ｑは、式（ａ）で表される基（ｎは０又は１；ｍは０〜２；ｋは１〜３；Ｚは単結合、メチレン基、酸素原子等；Ｒ^1a、Ｒ^1bおよびＲ^1cは、それぞれ、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アルキル基等。）］ （もっと読む）

【課題】本発明は、Ｒ−ＭＮＴＸおよびその中間体の立体選択的合成、Ｒ−ＭＮＴＸおよびその中間体を含む医薬製剤ならびにそれらの使用方法に関する。
【解決手段】Ｒ−ＭＮＴＸを含む組成物であって、０．０２％の検出限界および０．０５％の定量限界において、ＨＰＬＣによって検出可能なＳ−ＭＮＴＸが存在しない前記組成物。
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【課題】少なくとも１種の活性剤および薬学的に許容される担体を含んでなる、動物に経粘膜投与するための組成物の提供。
【解決手段】好ましい活性剤は、メロキシカム、カプロフェン、エンロフロキサシン、クレマスチン、ジフェンヒドラミン、ジゴキシン、レボチロキシン、シクロスポリン、オンダンセトロン、リシン、ゾルピデム、プロポフォール、ニテンピラム、イベルメクチン、ミルベマイシン、および薬学的に許容されるそれらの塩、溶媒和体およびエステル類からなる群から選択される。さらに治療的または予防的有効量の活性剤および薬学的に許容される担体を含んでなる組成物を経粘膜投与することを含んでなる、動物における病態を治療または予防する方法。 （もっと読む）

【課題】神経伝達障害に関係のある障害の治療および／または予防のための医薬品の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のクマリンエーテル、好ましくはオブリキン、ならびにかかるクマリンエーテルを含有する食物および医薬組成物ならびに植物エキス、ならびにそれらの使用。


（式中、Ｒは、Ｈ、ＯＨまたは規定された置換基を形成する。） （もっと読む）

【課題】新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドならびにその薬理学的に許容される塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ化合物、水和物または溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）
【化１】


(1)
（式中、Ｘは、ＳＯまたはＳＯ₂を表すが、好ましくはＳＯであり、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、請求項１に定義される）の新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジン、ならびにその薬理学的に許容される塩に関する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物に関する。新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器もしくは胃腸の障害もしくは疾患、関節、皮膚もしくは目の炎症性疾患、末梢もしくは中枢神経系の疾患またはがんの処置における使用に好適である。 （もっと読む）

【課題】優れたＰＤＥ１０阻害活性を有する新規化合物、そのような化合物の調製方法、該化合物の使用、及び該化合物を含む医薬組成物などの提供。
【解決手段】式［Ｉ］


（式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はシアノであり；環Ａは、場合により置換されている複素環基であり；環Ｂは、場合により置換されている３〜６員単環式基であり；そして、Ｙは、場合により置換されているアミノ、場合により置換されている環状アミノ、場合により置換されている脂肪族３〜６員モノシクリルオキシ、場合により置換されている低級アルキル又は場合により置換されている低級アルキル−Ｏ−である）で表される化合物又はその薬理的に許容しうる塩、及びＰＤＥ１０阻害剤としてのその使用。 （もっと読む）

【課題】概日リズムを調整することができる概日リズム調整用キット等を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の概日リズム調整用キットは、ビタミンＣ、ビタミンＢ６、ビタミンＤ、及びビタミンＥからなる群より選ばれた少なくとも１種を含む昼用Ｂｍａｌ１遺伝子活性化剤と、少なくともビタミンＡを含む夜用Ｂｍａｌ１遺伝子抑制剤とを備えたことを特徴としている。本発明の概日リズムの調整方法は、脊柱動物に対して、ビタミンＣ、ビタミンＢ６、ビタミンＤ、及びビタミンＥからなる群より選ばれた少なくとも１種を含む昼用Ｂｍａｌ１遺伝子活性化剤を昼に投与し、少なくともビタミンＡを含む夜用Ｂｍａｌ１遺伝子抑制剤を夜に投与することを特徴としている。 （もっと読む）

【課題】ＮＫ受容体拮抗薬として有用な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）
【化１】



［式中、
Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、Ｒは水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等を示し、Ｘ１およびＸ２はそれぞれ結合手等を示し、
Ｘ３は置換基を有するメチレン基を示し、Ｙは結合手等を示し、Ｚは置換基を有していてもよい炭化水素基等を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】新たな鎮静剤を提供する。
【解決手段】カノコソウエキスに対し、アスコルビン酸、グルタミン酸、オンジエキスからなる群から選択される少なくとも１種以上を配合することで、著しく鎮静効果が増強された鎮静剤。 （もっと読む）

【課題】鎮静または催眠、不安緩解、筋弛緩、または抗痙攣の目的のための薬剤としての短時間作用型ベンゾジアゼピンの塩の提供。
【解決手段】下記式で表されるベンゾジアゼピンのベシル酸塩。
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【課題】代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターの提供。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。
【解決手段】式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘導体。


XはC(=O)、S(O)、S(O)2など選択され、YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基など、R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよい。 （もっと読む）