本発明は式(Ｉ)
【化１】


（式中、R1〜R3およびArは特許請求の範囲に記載の意味を有する）
で表される3−グアニジノカルボニル−1−ヘテロアリール−インドール誘導体に関する。本発明化合物は例えば、梗塞の予防および治療並びに狭心症の治療のための心臓保護成分を有する抗不整脈薬として適当である。それらはさらに、特に虚血性心臓不整脈および心不全の誘発において、虚血により惹起される損傷の発生に関連する病理生理学的作用を予防的に抑制する。
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


（式中、R¹、R²およびｍは、明細書において定義される）の化合物、それらの医薬品としての使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製法に関する。これらの化合物はホスホジエステラーゼ阻害剤として作用し、そして特にPDE−VIIを阻害する。
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本発明は式Ｉの化合物：
【化１】


[式中、Ｒ^１は、一以上のフルオロで置換されていてもよいＣ_１−４アルコキシ基、または一以上のフルオロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基を表し；ｎは０または１を表し；Ｒ^２は、一以上のフルオロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基、または一以上のフルオロで置換されていてもよいＣ_１−４アルコキシ基を表し；ｍは０または１を表し；Ｒ^３はＨまたはＣ_１−４アルキル基を表し；Ｌ^１はｒが２もしくは３を表すアルキレン鎖（ＣＨ_２）_ｒを表し、またはＬ^１はＲ^３およびＲ^４をつけた二つの窒素がそれぞれシクロヘキシル基の１，３もしくは１，４位を介してシクヘキシル基に連結したシクロヘキシル基を表し、またはＬ^１はＲ^３およびＲ^４をつけた二つの窒素がそれぞれシクロペンチル基の１，３位を介してシクロペンチル基に連結したシクロペンチル基を表し、および特別に、Ｒ^５が９，１０−メタノアントラセン−９（１０Ｈ）−イルを表すとき、−Ｌ^１−Ｎ（Ｒ^４）−基は一緒になって、ピペリジニル窒素を通してＬ^２に連結し、ピペリジル環の４位を介してＮ−Ｒ^３に連結したピペリジル環を表し、ただしＲ^５が９，１０−メタノアントラセン−９（１０Ｈ）−イルを表すとき、ｒは２のみであり；Ｒ^４は、Ｈ、またはＣ_１−４アルキル基（１以上の次に述べるもので置換されていてもよい：アリール基またはヘテロアリール基）を表し；Ｌ^２は、結合、または、ｓが１、２もしくは３を表すアルキレン鎖（ＣＨ_２）_ｓ（アルキレン鎖が１以上の次に述べるもので置換されていてもよい：Ｃ_１−４アルキル基、フェニルまたはヘテロアリール）を表し；Ｒ^５は、アリール、ヘテロ環基またはＣ_３−８シクロアルキル基（フェニルもしくはヘテロアリール基へ縮合していてもよい）を表す]、並びにその光学異性体およびラセミ体、並びにその医薬的に許容できる塩、条件付で、そのような化合物の製造方法、それらの肥満、精神学的疾患、認識疾患、記憶疾患、精神分裂病、癲癇および関連状態、および例えば痴呆、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびアルツハイマー病等の神経学的疾患、および痛み関連疾患の処置への使用、およびそれらを含む薬学的組成物を提供する。
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オキシカルバゼピンを含んで成る１日１回の経口投与形態を開示する。 （もっと読む）

本発明は下記に関する：本明細書中に定める式(I)および(II)の化合物、またはその医薬的に許容できる塩；式(I)または(II)の化合物を含有する医薬組成物；ヒスタミンH₃受容体に拮抗することにより処置できる障害または状態を処置する方法であって、その処置が必要な哺乳類に前記式(I)または(II)の化合物を投与することを含む方法；うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ADD）、活動亢進を伴う注意欠陥障害（ADHD）、精神障害、睡眠障害、肥満症、めまい、てんかん、乗物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻充血、アレルギー性充血、充血、低血圧症、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動および酸分泌の過多および減弱よりなる群から選択される障害または状態を処置する方法であって、その処置が必要な哺乳類に前記式(I)または(II)の化合物を投与することを含む方法。

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アリール−結合−アリールチアゾリジン−ジオンおよびアリール−結合−アリールオキサゾリジン−ジオン化合物は、ナトリウムチャンネルブロッカーであり、有効量のアリール−結合−アリールチアゾリジン−ジオンおよびアリール−結合−アリールオキサゾリジン−ジオン化合物と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物、ならびに有効量のアリール−結合−アリールチアゾリジン−ジオンおよびアリール−結合−アリールオキサゾリジン−ジオン化合物の投与による、急性疼痛、慢性疼痛、内臓性疼痛、炎症性疼痛、または神経因性疼痛、ならびに過敏性大腸症候群、クローン病、癲癇、部分および全身性強直発作、多発性硬化症、双極性鬱病、および頻脈性不整脈の治療方法が記載されている。 （もっと読む）

その多くの実施態様では、本発明は、特に、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニスト（特に、選択的代謝調節型グルタミン酸受容体１アンタゴニスト）として有用な式（Ｉ）の三環式化合物（ここで、Ｊ^１〜Ｊ^４、Ｘ、およびＲ^１〜Ｒ^５は、本明細書中で定義したとおりである）、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに該化合物および組成物を使用して代謝調節型グルタミン酸受容体（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関連した疾患（例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁および神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））を治療する方法に関する。

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本発明は式(I)
【化１】


で表わされる化合物またはその医薬的に許容される塩を提供する。式(I)の化合物はCOX-2の有効かつ選択的な阻害物質であり、各種の病態および疾患の痛み、熱、および炎症の治療に有用である。
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式Ｉの化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される疾患または状態を治療する上で有用である。ヒスタミン−３受容体リガンド組成物およびヒスタミン−３受容体に拮抗または作働する方法も開示されている。
【化１】

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【課題】
本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、てんかん、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患のための治療又は予防薬として有効である、ＣＲＦ受容体拮抗薬を提供することである。
【解決手段】
次式［Ｉ］で表される、テトラヒドロピリジンで置換されたピロロピリミジン又はピロロピリジンの誘導体は、


ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関与していると考えられる疾患に対して有効である。
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本発明はニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体アンタゴニスト、及びタキキニン、特にサブスタンスＰの阻害剤として有用な所定のラクタム化合物に関する。本発明はこれらの化合物を活性成分として含有する医薬製剤と、嘔吐、尿失禁、鬱病、及び不安症等の所定疾患の治療における前記化合物及びその製剤の使用にも関する。 （もっと読む）

４−(２−フルオロフェニル)−６−メチル−２−(ｌ−ピペラジニル)チエノ[２,３−Ｄ]ピリミジンまたはその塩は、線維筋痛、肥満、体重増加および他の状態の処置に価値を有する。 （もっと読む）

本発明は、脳細胞における解糖を調節することによって、動物において発作性障害（特に、癲癇、疼痛、片頭痛、失神、双極性障害、精神病、不安、ストレス誘導性の障害）を緩和するための方法を提供する。好ましい化合物は、２−デオキシ−Ｄ−グルコースである。この動物は、ヒトであり、より好ましくは癲癇を有するヒトであり、そして最も好ましくは医学的に難治性の癲癇もしくは薬物抵抗性の癲癇を有する成人のヒトまたは若年のヒトである。 （もっと読む）

本発明は、一般式
【化１】


［式中、あらゆる変数は本明細書に定義する通りである］
で表される新規なヒドロキシアルキル置換１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン誘導体に向けたものであり、これは、ＯＲＬ−１ Ｇ−蛋白質共役型受容体が介在する障害および状態の治療で用いるに有用である。より詳細には、本発明の化合物は、不安、鬱病、恐怖、痴呆、躁病、躁鬱病、薬物乱用、神経障害痛、急性痛、慢性痛、片頭痛、喘息、咳、精神病、統合失調症、てんかん、高血圧、肥満、摂食障害、禁断症状、糖尿病、心不整脈、過敏性腸症候群、クローン病、尿失禁、副腎機能障害、注意力欠如障害（ＡＤＤ）、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、アルツハイマー病の如き障害および状態の治療、認識力または記憶力の改善および気分の安定化などで用いるに有用である。
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患者の脳の特性を加減するための方法が、患者の気道に着臭剤を与えるステップを含み、着臭剤は、患者の全身血液循環から脳の血液脳関門（ＢＢＢ）を通じて患者の脳組織への分子の伝導性を増大させるためであるという理由で気道に与えるために選択されている。分子は、薬物、治療薬、内因性物質、および診断手順を促進するための薬剤より成る群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒは、場合によってはハロゲンにより置換されているフェニルであるか、または場合によっては低級アルキルにより置換されているピリジン３−もしくは４−イルであるか、またはＮＲ¹Ｒ²（ここで、Ｒ¹およびＲ²は、それらが結合するＮ原子とともに、場合によっては−（ＣＨ₂）_n−ヒドロキシ、低級アルキル、または低級アルコキシにより置換されている、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、またはピペラジニルからなる群から選択される、複素環を形成する）であり、ｎは０、１、または２である〕で示される化合物、及びその薬学的に許容されうる酸付加塩に関する。一般式（Ｉ）の化合物は、Ａ_2A−レセプターに対して良好な親和性を有することが示され、それゆえこのレセプターに関連する疾患の処置に有用である。
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【課題】本発明の目的は、うつ病、不安、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧症、胃腸疾患、薬物依存、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、てんかん、皮膚炎、統合失調症、痛みなど、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患の治療薬又は予防薬として有効な、ＣＲＦ受容体のアンタゴニスト及び／又はδ受容体のアゴニストを提供することである。
【解決手段】次式［Ｉ］
【化１】


で表される、環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン若しくはピロロピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体及び／又はδ受容体に対する親和性が高く、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患に有効である。
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Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において有用である。

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本発明は式（Ｉ）
【化１】


〔式中、置換基は明細書中に定義のとおりである〕
の１−アザ−ビシクロアルキル誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、そしてそれらを含む医薬組成物に関する。
遊離塩基または酸付加塩形の式（Ｉ）
【化２】


〔式中、
ＡはＯまたはＮ（Ｒ^１）を意味し；
Ｙは式
【化３】


［式中、左の結合手はＡ基と結合しており、そして右の結合手はＲ基と結合している］
の基を意味し；
Ｒは置換または非置換Ｃ_５−Ｃ_１０アリール、置換もしくは非置換ヘテロ−Ｃ_５−Ｃ_１０アリール、Ｎ（Ｒ^１）（Ｒ^４）基、またはＮ（Ｒ^２）（ＣＨＲ^３Ｒ^４）基を意味し；
Ｒ^１は水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、またはＣＦ_３を意味し；
Ｒ^２は水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、またはＣＦ_３を意味し；
Ｒ^３は水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキルまたはＣＦ_３を意味し；
Ｒ^４は置換ましくは非置換Ｃ_５−Ｃ_１０アリールまたは置換もしくは非置換Ｃ_５−Ｃ_１０ヘテロアリールを意味する〕。
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本発明は、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵が明細書および特許請求の範囲の中で定義されたとおりである、式Ｉの化合物およびその薬学的に許容しうる塩、そのような化合物の製造ならびにそれを含有する医薬組成物に関する。化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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