【課題】ＣＧＲＰモジュレーターの提供。
【解決手段】活性成分としてＮ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド（テルカゲパント）のカリウム塩、アルギニン及び薬学的に許容される界面活性剤を含む固形投与の医薬製剤。また、テルカゲパントのカリウム塩の非晶形。 （もっと読む）

【課題】新規なスルファミドおよびスルファメート誘導体、これらを含有させた薬剤組成物およびこれらのてんかんおよび関連疾患の治療方法の提供。
【解決手段】新規化合物は下式に示される。


［式中、Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、水素および低級アルキルから成る群から選択され、Ｒ４は、水素および低級アルキルから成る群から選択され、ａは、１から２の整数であり、Ｒは炭素環が縮合したＯ含有複素環である。] （もっと読む）

【課題】患者における発作を処置するための方法を提供すること。
【解決手段】上記方法は、ＩＣＥ／カスパーゼ−１を阻害する化合物を該患者に投与する工程を包含する。一つの局面において、上記化合物は、ＩＣＥ／カスパーゼ−１および１つ以上の他のカスパーゼ酵素を阻害する。一つの局面において、上記化合物は、選択的なＩＣＥ／カスパーゼ−１インヒビターである。一つの局面において、上記化合物は、末梢に投与される（すなわち、経口投与または非経口投与され、頭蓋内投与されない）。 （もっと読む）

【課題】電位依存型ナトリウムチャネルおよびカルシウムチャネルの阻害剤として有用
な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）
の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物
、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、
Ｒ^１、Ｒ^３、Ｘ^１〜Ｘ^４、ｘ、および環Ａは、本願において定義される通りである。これら
の化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または病気を治療するか
その重篤度を軽減するのに有用である。
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【課題】患者での癲癇発生の危険性低減および／または癲癇現象の緩和のための化合物およびそれを含む組成物の提供。
【解決手段】少なくとも以下の２種の成分が化学的に結合された化合物およびそれを含む組成物；ａ）ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリドキシン、それらの医薬的に許容される機能的誘導体および塩類から選ぶビタミンＢ６に基づく成分；およびｂ）少なくとも１種の抗癲癇薬（ＡＥＤ）または抗痙攣性、神経保護性の薬剤または神経向性化合物または部分。該化合物の使用により、更に癲癇発現を予防し、癲癇発現を緩和すると共に癲癇薬の副作用を低減させることができる。 （もっと読む）

【課題】スピロ環複素環誘導体、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらを薬学的に使用する方法を提供する。
【解決手段】下記化学式Ｉの化合物


特定の実施形態において、前記スピロ環複素環誘導体は、δオピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害、及び他のδオピオイド受容体ー仲介性病状を治療する及び／若しくは阻止するために有用である。 （もっと読む）

【課題】脳や他の神経組織におけるグルタミン酸の細胞外濃度の異常によって少なくとも一部は特徴づけられる状態に悩まされているか、そういう状態の進行傾向のある患者、あるいは、前立腺組織で亢進したＮＡＡＬＡＤアーゼ（Ｎアセチルα結合酸性ペプチダーゼ）レベルで特徴づけられる状態に悩んだり、あるいはそういう状態の進行傾向のある患者の治療のための医薬剤の提供。
【解決手段】クラブラン酸またはその薬学的に許容される塩、および、モキサラクタムまたはその薬学的に許容される塩またはその活性を有するエステルからなるグループから選択される化合物を含み、損傷やそういう状態の症状を防ぐか、消失させるために有効な量を投与する医薬剤。 （もっと読む）

本発明は、ＴＩＰ４１タンパク質の発現または活性を抑制するための抑制剤を含むＴＲＡＩＬ感受性増進用組成物に関するものである。より詳細には、ＴＲＡＩＬ耐性を有する肝細胞癌細胞株をＴＩＰ４１ ｓｉＲＮＡとＴＲＡＩＬで処理した時、癌細胞特異的アポトーシスが誘導され、ＴＲＡＩＬ耐性を有する肝癌のみならず肺癌及び結腸直腸癌でも、アポトーシスが誘導されることを明らかにし、かつ動物実験を通じて腫瘍のサイズが減少し、癌細胞アポトーシスが誘導され、このように誘導されたアポトーシスがＴＩＰ４１発現抑制によるＭＫＫ７／ＪＮＫ伝達経路の活性化に起因することを明らかにした。そのため、ＴＩＰ４１タンパク質の発現または活性を抑制するための抑制剤を含有する組成物を癌の予防及び治療においてまたは抗癌補助制として有用に使用することができる。

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【課題】新規環状スクアリン酸アミド誘導体またはその塩およびそれらの少なくとも１つを有効成分として含有する、特にカルシウム拮抗剤が有用とされる疾患の予防および／または治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物又はその塩。
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【課題】神経疾患の処置方法および慢性疼痛を処置するための医薬組成物の提供。
【解決手段】有効量の二本鎖（ds）RNAの髄腔内注射。このdsRNAは標的遺伝子の発現を阻害する。好ましい一実施形態では、慢性疼痛は慢性神経因性疼痛であり、別の好ましい一実施形態では、慢性疼痛は癌性疼痛、骨関節炎性疼痛、異痛または痛覚過敏症からなる群から選択される。また、好ましい一実施形態では、神経疾患はアルツハイマー病、パーキンソン病、多発性硬化症、統合失調症（schizophrenia）、癲癇、鬱病および疼痛からなる群から選択される。 （もっと読む）

【課題】ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


［式中、Ａ_１は水素原子等を示し、ｊ、ｋは、０又は１を示し、Ｐ及びＱは、各々隣接炭素原子と共に２重結合等を形成し、Ｗ_１及びＷ_２は、一方がＥ−Ｏ−Ｗ等を示し、他方が水素原子等を示し、Ｅは、ベンゼン環等から２つの水素原子を除いてなる２価の基を示し、Ｗは、特定のアミノアルキル基等を示す］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

２−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−｛２−［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］エチル｝−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホンアミド、及びその塩を製造するための工業的に適用可能な方法。 （もっと読む）