【課題】薬学的に有用な塩と、薬学的に有用な塩を調製するための新規プロセスを提供すること。
【解決手段】式Ｉで表される（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１）７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの結晶性塩酸塩およびトシル酸塩形態とその調製方法が開示される。本発明の別の態様は、回折角（２θ、すべての値は±０．２の精度を示す）、格子「ｄ」間隔（オングストローム）、および相対ピーク強度（「ＲＩ」）で表される、表Ｉに示すＸ線粉末回折パターンを特徴とする、（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１，７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（式ＩＩの塩酸塩一水和物化合物）の結晶性塩酸塩一水和物形態の提供である。 （もっと読む）

【課題】 ３−［３−アミノ−４−（インダン−２−イルオキシ）−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］プロピオン酸、３−[４−（インダン−２−イルオキシ）−３−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−５−ニトロフェニル]プロピオン酸メチル、または３−［３−アミノ−４−（インダン−２−イルオキシ）−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］プロピオン酸メチルを医薬として使用するに際して、より好ましい態様や改善された方法を提供する。
【解決手段】 ３−［３−アミノ−４−（インダン−２−イルオキシ）−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］プロピオン酸、３−[４−（インダン−２−イルオキシ）−３−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−５−ニトロフェニル]プロピオン酸メチル、または３−［３−アミノ−４−（インダン−２−イルオキシ）−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］プロピオン酸メチルのいずれかの化合物の結晶およびその製造方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】神経因性疼痛やリウマチ性関節炎等の種々の病態に起因する疼痛や炎症に対する治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその塩[式中、Ｒ¹は、メチル等、Ｒ²は、Ｈ、Ｚは、下記式(Ａ)〜(Ｄ）を示す。]
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【課題】下部尿路障害を治療、改善又は予防するための薬剤組成物の提供。
【解決手段】（ａ）下部尿路障害を治療、改善又は予防するのに十分な量の陰イオン性多糖と、（ｂ）下部尿路障害を治療、改善又は予防するのに十分な量の急性作用麻酔薬と、（ｃ）前記急性作用麻酔薬が細胞膜を通過できるように前記急性作用麻酔薬の十分な部分が非荷電状態にあることを確実にするｐＨに溶液を緩衝化する緩衝液であって、製剤を投与のために水性液体に溶解したとき、炭酸水素ナトリウムが０．２０Ｍから０．４５Ｍの濃度で存在する緩衝液を含有する薬剤組成物。該陰イオン性多糖としては、ヒアルロン酸、ヒアルロナン、コンドロイチン硫酸、ペントサンポリ硫酸、デルマタン硫酸、ヘパリン、ヘパラン硫酸、及びケラタン硫酸からなる群から選択されることが好ましい。該急性作用麻酔薬としては、リドカインであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】神経因性疼痛やリウマチ性関節炎等の種々の病態に起因する疼痛や炎症に対する治療薬として有用な化合物の提供
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその塩[Ｒ¹は、メチル、H、Ｒ²は、H、アルキル、アルキルカルボニルまたはアリールカルボニル、Ｒ³は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール（該各基は、アルキル、アルケニル、シクロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい。）を示すか或いは、アルキルまたはアルケニルを示し、Ｘは、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ−、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｓ)−ＮＨ−、−Ｃ(＝Ｓ)−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｓ)−、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ_２−、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ−、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｏ)−を示し、ｎおよびｍは、１〜３、ｐは、０〜２を示す。]。
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【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。 （もっと読む）

【課題】レベチラセタムを含む薬剤組成物の時間の経過に従う作用物質放出の動態の変化、有効成分の適時放出の遅れ、薬物組成物の安定性の低下を改良する。
【解決手段】有効成分としてのレベチラセタム、並びに薬剤組成物の全重量に対して崩壊剤２．０〜９．０重量比％、滑剤０．０〜３．０重量比％、結合剤０．５〜６．０重量比％、及び潤滑剤０．０〜１．０重量比％を含む薬剤組成物、並びにその調製方法。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するための化合物およびこのような化合物を含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】式Ｉで示される化合物および該化合物を含む医薬組成物の提供。
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【課題】本発明の目的は、胃液中でのＮＳＡＩＡの溶解性を増大させること、並びにそれらを経皮投与可能（局所適用）にさせるであろう膜及び皮膚障壁を通してのその透過率の増大を図ることにより、その副作用を回避することである。
【解決手段】
式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。 （もっと読む）

【課題】脊椎動物、特にヒト被験体における、痛覚過敏、温熱性または機械性異痛を含む炎症性疼痛に関連する徴候および症状の予防および改善において有用な化合物の提供。
【解決手段】AT2受容体アンタゴニストが、炎症性疼痛の痛みを伴う症状の予防または緩和に有効であるとの発見に基づき、小分子、核酸、ペプチド、ポリペプチド、およびペプチド模倣薬から選択されるAT2受容体アンタゴニストの有効量を、薬学的に許容される担体および/または希釈剤を含む組成物の形で適切に投与する方法。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物における眼症状、ストレス関連状態、および神経変性状態を含む状態の処置のための方法を提供する。
【解決手段】α２アドレナリン受容体の直接的または間接的な活性化をもたらす化合物を含有する第一成分、および、α１アドレナリン受容体アンタゴニストを含有する第二成分を同時投与する。 （もっと読む）

【課題】経皮吸収率の高いイオントフォレシス用のナノ粒子を提供する。
【解決手段】解離性基を有する生分解性ポリマー、及び前記生分解性ポリマーの良溶媒である第一の溶剤を含む溶液と、前記第一の溶剤と相溶性であり、前記第一の溶剤のルイス酸又はルイス塩基であり、且つ前記生分解性ポリマーの貧溶媒である第二の溶剤とを、被送達物の存在下で混合して、前記被送達物及び前記生分解性ポリマーを含有し正又は負に帯電したナノ粒子の分散物を得る分散工程を含む、イオントフォレシス用ナノ粒子の製造方法。 （もっと読む）

【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】EP3受容体拮抗作用を有する化合物、及び、この化合物を含有するプロスタグランジン媒介障害の予防及び治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】次式の一般式(I)：


[式中、Ｒ¹とＲ^２は水素原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、Ｒ^３は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、シクロ環、Ｒ^４は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、Ｘは−CH₂−、低級アルキル基を有する炭素原子、酸素原子、酸素原子を含む環を有する炭素原子、Ｙは-CH₂CH₂-(CH₂)m-、-CR⁵=CR⁶-(CH₂)m-（R⁵及びR⁶は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子）、-O-CH₂-(CH₂)m-、(シクロ環(炭素数1-5))-(CH₂)m-、（単環性又は二環性の芳香環）-(CH₂)m-、ｍは0〜5、Ｚは結合、-SO₂-、ｎは0〜5。］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】疼痛／炎症／刺激を軽減する、疼痛／炎症／刺激の発現を遅延させる、疼痛／炎症／刺激の期間を短縮する、運動性を維持するまたは上昇させる、局所クリームまたは他の薬剤（たとえば鎮痛剤、抗炎症薬等、またはそれらの組合せ）の使用を低減するまたは予防する、患者のクオリティ・オブ・ライフ（たとえば活動性および／または運動性）を高める、および／または侵襲的外科処置（たとえば疼痛改善のため）を遅延または延期させるための、非侵襲的方法、組成物、および装置を提供すること。
【解決手段】本発明は、生物学的な場の効果を変化させるための組成物と装置および治療および農業適用におけるそれらの使用のための方法を提供する。特に、本発明は、１以上の非伝導性または半導性材料で被覆された１またはそれ以上の元素金属を含む組成物および動物（ヒトを含む）および／または植物へのそれらの適用のための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】痙性及び／又は酸逆流疾患を治療又は予防するための(±)-4-アミノ-3-(4-クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｖ）で示される4-アミノ-3-(4-クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキルカルバメート。


［式中、R¹はブチル基、フェニル基、2-ピリジル基等を表し、R²は水素原子、メチル基等を表し、R³及びR⁴は水素原子を表す。］ （もっと読む）

【課題】ノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断し、かつさまざまな神経学的および心理学的障害を治療することが可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピン構造を有する化合物。


［式中、Ｘはフェニル基等、Ｒ^１は、水素、メチル、エチル、またはイソプロピル、Ｒ^２は、水素、メチル、またはｇｅｍ−ジメチル、Ｒ^３は、水素、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル等、Ｒ^４はピリミジニル等、Ｒ^５は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、Ｒ^６は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、Ｒ^７は、水素、ｇｅｍ−ジメチル等、Ｒ^８およびＲ^９は水素を表わす。］ （もっと読む）

【課題】本発明は、歯茎の鎮痛、止血および消炎の処方を開示する。
【解決手段】
本発明の処方は、抜歯後、または歯茎の痛み、出血もしくは炎症時に使用する。成分は、アルコール、フェノール、樟脳、丁子油および酸化亜鉛であり、混合してペースト状にする。使用するときは、塗布の方法によって、歯茎の患部に使用し、鎮痛、止血および消炎を行う。予防に利用する場合、練り歯磨きと混合し、日常の歯磨きに使用するか、またはうがい薬と混合し、日常のうがいに使用して、歯茎の痛みを取り除き、歯茎の出血または炎症を防止する。 （もっと読む）

【課題】ベンズアミド誘導体（１）の新規な工業合成方法、および医薬品としての使用の提供。
【解決手段】式（１）：


で示される化合物の、製薬の観点から満足な純度を有し、かつ工業的な観点から有効な収率で得られる工業合成方法、及び結晶形態Ｉ、および医薬品としての使用。 （もっと読む）

【課題】 ＧＡＢＡのＡ型受容体の調節物質を提供すること。
【解決手段】 ４−アミノ−８−（２，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−プロピル−シンノリン−３−カルボキサミド又は医薬的に許容されるその塩から選択される化合物、並びに前記化合物と、医薬的に許容される少なくとも１つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。 （もっと読む）