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【課題】レニン阻害剤として有用な化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。[式中、R1aは、置換されてもよいC1−6アルキル基等;R1mは、水素原子等であり;G、G、GおよびGは、(i)等であり((i)Gは、−N(R1b)−、Gは、−CO−、Gは、−C(R1c)(R1d)−、およびGは、酸素原子等である。);R1bは、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R1cおよびR1dは、各々独立して、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;Rは、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R3a、R3b、R3c、およびR3dは、各々独立して、基:−A−B(Aは、単結合等であり、Bは、水素原子等である。)等であり;nは、1等であり;Rは、C1−4アルコキシカルボニル基等である。]
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【課題】細胞増殖、細胞死および細胞外刺激に対する応答に関与する哺乳動物プロテインキナーゼであるP38のインヒビターとしてのピリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記10に代表される化合物をインヒビターとする薬学的組成物。
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【課題】疼痛、特に神経因性疼痛の一般的治療方法の提供。
【解決手段】アルファ−2−デルタリガンドであるプレガバリンと、ベンラファキシン、ベンラファキシンの代謝産物O−デスメチルベンラファキシン、クロミプラミン、クロミプラミンの代謝産物デスメチルクロミプラミン、デュロキセチン、ミルナシプラン、及びイミプラミンから選択されるデュアルセロトニン−ノルアドレナリン再取込み阻害薬を併用すると、相乗的に相互作用して疼痛をコントロールすることができる。 (もっと読む)


【課題】胃食道逆流症、消化器疾患、胃の運動性障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性大腸症候群(IBS)、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、催吐、偏頭痛、神経疾患、疼痛、心不全や心臓不整脈などの心臓血管障害、糖尿病、無呼吸症候群などの5−HT受容体活性によって媒介される状態の治療薬の提供。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物。
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【課題】疼痛および炎症状態の治療に有用なEP4受容体モジュレータ活性が改善されたEP4受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物。


(式中、Aはフェニル基などを表し、Bはアリールなどを表し、Eは1,4−フェニレン基を表し、RおよびRは独立して水素原子などを表し、RおよびRは独立して水素原子などを表し、Rは−COHなどを表し、Rは1から6個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Xはメチレン基などを表す) (もっと読む)


【課題】乱用者および/または娯楽での薬物使用者による抽出等による乱用を防止するための麻薬性鎮痛剤の経皮薬物送達システムの提供。
【解決手段】アゴニストを含む賦形剤マトリックスを有し、このマトリックスは、アンタゴニストで充填された、離して配された複数の中空繊毛をさらに含む経皮薬物送達パッチ。これにより、乱用者がアゴニストを物理的に取り除こうと試みると、繊毛はアンタゴニストを放出して壊れ、また、乱用者がアゴニストを取り除くために溶媒を使用しようと試みると、繊毛はアンタゴニストを放出して溶解する。その結果として、乱用者が経口摂取、または皮下針注射のためアゴニストを集めようとする試みは妨げられる。また複数の離して配された中空繊毛は、アンタゴニストの放出割合を高めるために、アンタゴニストと関連する放出促進剤をさらに含む。 (もっと読む)


【課題】薬剤の不正使用、濫用、誤用または流用を防止または思いとどまらせるのに有用な経皮的剤形を提供する。
【解決手段】ポリマー材料中に分散した活性薬剤を含んでなる活性薬剤構成要素であって、近位の皮膚接触面および遠位表面、および前記近位と遠位表面との間を通過する少なくとも1つの溝を有している前記活性薬剤構成要素と、前記活性薬剤に対する拮抗薬を含んでなる逆作用薬剤構成要素と、前記活性薬剤構成要素の前記遠位表面と前記逆作用薬剤構成要素との間に挿入されるバリアとを含んでなる経皮的剤形であって、前記バリアが水、エタノール、エーテル、およびそれらの混合物よりなる群から選択される溶剤に対して浸透性であり、さらに前記バリアが前記溶剤不在下において活性薬剤および逆作用薬剤の拡散に対して不浸透性である経皮的剤形。 (もっと読む)


【課題】薬物の経皮吸収性を高めるための経皮吸収促進剤、ならびに薬物の経皮吸収性に優れた貼付剤を提供すること。
【解決手段】架橋したN−ビニルピロリドン重合体と、モノラウリン酸プロピレングリコールと、炭素数1〜6の脂肪族炭化水素基を有するカルボン酸およびその塩からなる群から選択される少なくとも1種のカルボン酸類とを含有することを特徴とする経皮吸収促進剤、ならびに、支持体と、前記経皮吸収促進剤と薬物とを含有する医薬組成物により形成され且つ前記支持体上に配置された粘着剤層とを備えることを特徴とする貼付剤。 (もっと読む)


【課題】トリプタン含有内服液剤において、酸味料を配合した際に生じる、トリプタンの安定性低下を抑制すること。
【解決手段】トリプタン又はその薬理上許容される塩と、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸及びこれらの塩からなる群から選ばれる一種以上の酸味料、さらにエリスリトール、キシリトール、ソルビトール、マルチトールからなる群から選ばれる一種以上の糖アルコールを配合したことを特徴とする内服液剤。 (もっと読む)


【課題】
本発明は、レニン阻害剤として有用な式(1)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。
【解決手段】
式(1)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩(ここにおいて、Rは、下記式(a)で置換されているC1−4アルコキシカルボニル基、下記式(b)であらわされる基等であり、Rは、メチル基等であり、RおよびRは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、C1−4アルキル基(該基は、アミノ等で置換されていてもよい。)等であり、Rは、C1−6アルキル基(該基は、1〜3個のフッ素原子等で置換されているもよい。]
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【課題】オピオイド鎮痛薬等の不正改変抵抗性剤形、ならびにその製造方法、使用、および治療方法の提供。
【解決手段】持続放出性マトリックス製剤を含む錠剤または多粒子形態の持続放出性固形経口医薬剤形。該錠剤または個別多粒子は、破壊されず少なくとも平坦化することができ、平坦化前の錠剤または個別多粒子の厚さの約60%以下に相当する平坦化後の錠剤または個別多粒子の厚さを特徴とし、前記平坦化錠剤または平坦化多粒子は、37℃の酵素不含模擬胃液(SGF)900mL中、100rpmのUSP装置1(バスケット)中で測定された場合に、非平坦化対照錠剤または非平坦化対照多粒子の対応するインビトロ溶出速度から約20%の限度を超えては逸脱しない0.5時間の溶出で放出される活性薬剤のパーセント量を特徴とするインビトロ溶出速度をもたらす剤形。 (もっと読む)


【課題】トリプタン含有内服液剤において、酸味料を配合した際に生じる、トリプタンの安定性低下を抑制すること。
【解決手段】トリプタン又はその薬理上許容される塩と、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸及びこれらの塩からなる群から選ばれる一種以上の酸味料、さらにトリプトファンを配合したことを特徴とする内服液剤。 (もっと読む)


【課題】新規なモルフィナン化合物およびそれらの誘導体、その医薬的に許容できる塩類、溶媒和物、および水和物の提供。
【解決手段】モルフィナン化合物を含む組成物、ならびにNMDAアンタゴニスト活性をも備えたσ1受容体アゴニストの投与によって有益に処置される疾患および状態を処置する方法におけるそれらの組成物の使用。 (もっと読む)


【課題】野性型IL−10の治療上所望される抗炎症性特性を保持するが、造血細胞調節活性および細胞増殖活性は保持しないIL−10配列改変体を提供する。
【解決手段】アミノ酸位置129に対応する位置に存在する残基が別のアミノ酸で置換される変異体IL−10ポリペプチド。及び、前記変異体IL−10を含む組成物、並びに前記組成物を用いて、神経障害性の疼痛および他の神経学的障害を含む、炎症性応答に関する疾患を処置する方法。 (もっと読む)


【課題】本発明の課題は、o-アセチルサリチル酸と塩基性アミン酸との塩を含み、向上した安定性を有し、それゆえ貯蔵および/または滅菌性に関して、今まで知られているo-サリチル酸塩の欠点を有さない組成物を製造することである。
【解決手段】o-アセチルサリチル酸と塩基性アミノ酸との塩を含んでなる組成物であって、塩が、160μmの粒度を超える平均粒度を有し、その粒子の60%を超える部分が、Malvern 2600D 装置を標準条件で使用して測定した粒度分布において100〜200μmの範囲の粒度を有する組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】プリン受容体の一種であるP2X7受容体の阻害活性を有し、炎症や免疫などが関わる疾患の予防、治療又は改善に有用な新規ピリダジノン化合物を提供する。
【解決手段】式(I)(式中のR、R、Q、X、Y及びZは、本文中において定義される。)で表される新規ピリダジノン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
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【課題】優れたニューロキニンNK、ニューロキニンNK及びムスカリンM受容体拮抗作用を有し、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等の治療薬として有用な化合物又はその薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】一般式(I)


[式中、Rは、水素原子、C−Cアルキル基等、R及びRは、C−Cアルキル基、R及びRは、置換基群Aから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいフェニル基等、Lは、C−C10アルキレン基等、Lは、C−C10アルキレン基等、Eは、置換基群Aから選択される基で独立に1乃至4個置換されていてもよいフェニレン基等、mは、1乃至4の整数、nは、0乃至4の整数、rは、1又は2、sは、0又は1、置換基群Aは、ハロゲン原子、C−Cアルキル基、C−Cハロゲン化アルキル基、ヒドロキシ基等]を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 (もっと読む)


【課題】イオンチャンネルの阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式Iを有する二環誘導体およびその組成物は、イオンチャンネルアンタゴニストとして有用である。これらの化合物および薬剤として許容される組成物は、これらに限定されないが、急性、慢性、神経障害性または炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身性神経痛、てんかんもしくはてんかん状態、神経変性障害、不安およびうつ病等の精神疾患、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症疼痛、ヘルペス後神経炎、糖尿病性ニューロパシー、歯根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛もしくは頸痛、激しい痛みもしくは難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、手術後の痛みまたは癌性疼痛を含む様々な疾患、障害または状態の治療またはその重篤度の軽減に有用である。
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【課題】イオンチャネルのインヒビタとして有用である、式(I)の2環式化合物(式中、Z、R、q、R、Q、Rは、請求項1で定義される通りである)を提供すること。
【解決手段】本発明は、化合物を含む薬学的に許容される組成物および各種の障害(例えば、急性、慢性、神経障害性、または炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかんまたはてんかん状態、神経変性障害、精神障害、たとえば不安およびうつ病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパシー、根性痛、座骨神経痛、背痛、頭または頸部痛、激痛または難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後痛、脳卒中、双極性障害、または癌性疼痛)の処置に組成物を使用する方法も提供する。 (もっと読む)


【課題】炎症性肺線維症及び/又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び/又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関して低い力価を示し;そしてここで化合物による少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるSAPKモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)系をモジュレートすることができる。 (もっと読む)


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