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本発明は、可塑性に関与する遺伝子および経路を同定するための方法を提供する。本発明をこれらの方法のいくつかに適用して、改変された神経系可塑性をもたらすことが知られている疾患、すなわち、暗所飼育(DR)または単眼除去(MD)をもたらすことが知られた条件に供された個体の神経系の少なくとも一部において差別可能に調節される遺伝子を同定する。該遺伝子は、可塑性を改変する薬理学的剤のための標的である。本発明は、改変された神経系可塑性をもたらすことが知られた条件下で差別可能に調製される遺伝子が富化された生物学的経路を同定する。本発明は、さらに、対象の神経系において可塑性を変調するための方法および組成物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、電位依存性ナトリウムチャンネル阻害剤として有用である化合物、特に式(I’)の化合物(式中のR、R、R、R、R、xおよびzは請求項に定義されている)に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、およびさまざまな障害の処置における組成物の使用方法を提供する。具体的には、本発明の化合物および薬学的に許容可能な組成物は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかん、もしくはてんかん状態、神経変性性障害、不安症およびうつ病のような精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁を含む、様々な疾患、障害、または状態を処置する、またはそれらの重傷度を軽減するのに有用である。

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本発明は、式(I)(式中、Rは、水素、ハロゲンまたは低級アルキルであり;Rは、水素、低級アルキルまたは−(CHCNであり;Rは、水素またはCFであり;nは、1または2であり;点線は、結合であってもなくてもよい)で示されるトランス誘導体、およびその薬学的に許容され得る酸付加塩に関する。式(IA)および(IB)で示される化合物は、本発明の式Iの化合物に包含される。式(I)で示される化合物は、良好なセロトニントランスポータ阻害剤(SERT阻害剤)であり、同時にそれは、NK−1受容体に対し良好な活性を有する(二重効果)。本発明の化合物は、SERT阻害剤としての有効性により、CNS障害および精神病性の障害の処置において、特にうつ状態の治療もしくは予防、および/または不安の治療において、特に有用である。
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非インスリン依存性真性糖尿病のための、式(I):
【化1】


の新規化合物。
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本発明は、低コンダクタンスのカルシウム活性カリウムチャネル(SKチャンネル)の調節因子として有用な新規のグアニジン誘導体に関する。他の態様において本発明は、治療を目的とする方法でのこれら組成物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、一般式I


で表わされる置換されたイミダゾ[2,1-b]チアゾール化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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【課題】GSK−3β関連病態または疾患の予防・治療剤として有用なピラゾール化合物を提供する。
【解決手段】式


[式中、R、R、R、Rおよび環Aは、本明細書中で定義した通りである。]
で表される化合物(但し、N−(4−クロロフェニル)−2−エチル−5−メチル−4−(4−ニトロベンゾイルアミノ)−2H−ピラゾール−3−カルボキサミドを除く)またはその塩。 (もっと読む)


脂肪酸エステル及び芳香族置換体を有するトロパンを基礎としたプロドラッグ化合物を開示することを目的とする。前記化合物は、CNS障害の症状を緩和するために用いることができる。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)で示される化合物、それを調製する方法、当該化合物を含んでいる薬剤、ならびにヒトおよび動物を治療するための薬剤の製造における使用に関する。
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ある種のオキサゾールケトン化合物は、FAAH阻害剤として有用である。前記化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)活性によって仲介される病状、障害及び状態の治療のための医薬組成物及び方法において使用され得る。従って、本化合物は、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害又は(MS等の)運動障害を治療するために投与され得る。 (もっと読む)


【課題】押し出しによる剤形またはその前駆状態を生成する方法、本質的に活性薬剤成分を含有する基剤を有する剤形、及び剤形を使用方法が提供される。
【解決手段】剤形は本質的に活性薬剤成分を含有する基剤を有し、前記剤形の本質的な特性は押し出し工程によって決定され、かつ前記剤形は、本質的な成分として、多糖類、その誘導体、その錯体、上記物質と他の物質との任意の混合物、及び/または糖類及び/またはその誘導体と、少なくとも1つの医薬として有効な物質とを含む。本発明はまた、錠剤化用及びカプセル充填用の粒状物を製造するため、射出成形技術を使用する更なる加工のため、及び直接錠剤化するための補助物質として、及び/または一体型剤形を製造するために、前記剤形を使用することに関する。 (もっと読む)


本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性のリガンドであり、モノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが見出されている、新規なジアザビシクロアリール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的特性により、中枢神経系(CNS)、末梢神経系(PNS)のコリン作動性系に関するもののように多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関する疾患又は障害、内分泌の疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用を終了したことによって引き起こされる禁断症状の処置に有用であり得る。 (もっと読む)


本発明は、CNS障害に対して有用である5−HT2a及びDレセプターの二重調整剤としての一般式(I)の化合物(A、R、R、n、p、q、及びrは明細書に定義したとおりである)に関する。
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薬剤組成物、ならびに、この薬剤組成物を投与することによって、鬱病、不安、神経変性疾患、および認知症やアルツハイマー病のような認知障害を治療する方法を提供する。この組成物は、デキストロメトルファンとキニジンの組み合わせを含む。
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本発明は、式(I)で示され、その式中、X及びR1〜R5の意味が請求の範囲と詳細な説明に定義されるものである新規のNK2/NK3のデュアルアンタゴニストと、それらの化合物を含有する医薬組成物にも関する。更に、本発明は、新規のNK2/NK3−デュアルアンタゴニストの製造方法と、その使用に関する。
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本発明は、一般式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物の形態において、または鏡像異性体、ジアステレオ異性体、回転異性体、アトロボ異性体の形態もしくはこれらの混合物において、Arは、1つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリル基を表し;Tは、−(CHまたは基(A)を表し;Arは、1つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリル基を表し;Arは、1つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリルを表し;Rは、水素または(C−C)アルキルを表し;R’は、場合によって置換されている(C−C)アルキル;カルボン酸、(C−C)カルボキシレート、場合によって置換されているカルボキサミドを表す。本発明は、式(I)の化合物の調製方法ならびに治療的使用にも関する。

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本発明は,新規なカチオン性脂質,トランスフェクション剤,マイクロ粒子,ナノ粒子,および短干渉核酸(siNA)分子に関する。本発明はまた,被験者または生物において遺伝子発現および/または活性の調節に応答する形質,疾病および状態の研究,診断,および治療のために用いられる組成物,および方法を特徴とする。詳細には,本発明は,生物学的に活性な分子,例えば,抗体(例えば,モノクローナル抗体,キメラ抗体,ヒト化抗体など),コレステロール,ホルモン,抗ウイルス剤,ペプチド,蛋白質,化学療法剤,小分子,ビタミン,補因子,ヌクレオシド,ヌクレオチド,オリゴヌクレオチド,酵素的核酸,アンチセンス核酸,トリプレックス形成オリゴヌクレオチド,2,5−Aキメラ,dsRNA,アロザイム,アプタマー,デコイおよびこれらの類似体,および小核酸分子,例えば,短干渉核酸(siNA),短干渉RNA(siRNA),二本鎖RNA(dsRNA),マイクロ−RNA(miRNA),および短ヘアピンRNA(shRNA)分子を,例えば被験者または生物の関連する細胞および/または組織に有効にトランスフェクションまたはデリバリーするための新規なカチオン性脂質,マイクロ粒子,ナノ粒子およびトランスフェクション剤に関する。そのような新規なカチオン性脂質,マイクロ粒子,ナノ粒子およびトランスフェクション剤は,例えば,細胞,被験者または生物において疾病,状態,または形質を予防,阻害,または治療するために組成物を提供するのに有用である。本明細書に記載される組成物は,一般に処方分子組成物(FMC)または脂質ナノ粒子(LNP)と称される。 (もっと読む)


本発明は、難溶性の原薬の薬学的に安定なナノ粒子処方物、このような処方物の調製法、及びその使用法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、Rは、水素、トリチウム、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり;Rは、水素、ヒドロキシ又は低級アルキルであり;Xは、Nであり、そしてYは、CH、CH、CH−低級アルキルであるか、あるいはXは、CHであり、そしてYは、Nであり;Qは、CH、O、NH、N−アルキル、N−SO−アルキル又はN−SO−トルエン−4−イルであり;Wは、CH又は結合であり;m及びnは、互いに独立して、1、2又は3であり;mが、2又は3である場合、Rは、同一であっても異なっていてもよく;nが、2又は3である場合、Rは、同一であっても異なっていてもよく;点線は、互いにそれぞれ独立して、結合であってもそうでなくてもよい]で示される化合物の使用、ならびに、うつ、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス性障害、統合失調症のような精神障害、パーキンソン病のような神経性疾患、アルツハイマー病のような神経変異性障害、てんかん、偏頭痛、高血圧、摂食障害のような物質依存及び代謝障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化作用の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害、及び心血管の障害を処置する医薬を製造するための、その薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、エナンチオマー、光学異性体及び式(I)で示される化合物の互変異性型に関する。
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本発明は、式Iで表わされる置換されたオキサゾール誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び置換されたオキサゾール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 (もっと読む)


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