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本発明は、式Iで表わされる置換されたオキサゾール誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び置換されたオキサゾール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、一般式Iで表わされる置換されたチアゾール、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及び医薬、好ましくは痛みの治療用医薬を製造するためのその使用に関する。

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式I:
【化1】


で示される化合物(式中、G、R2、A、DおよびEは、本明細書で説明されている通りである)、または、その製薬上許容できる塩、または、インビボで加水分解性の前駆体を開示する。また本明細書において、少なくとも1つの式Iで示される化合物の少なくとも1つの製造方法、少なくとも1つの式Iで示される化合物を含む少なくとも1つの医薬組成物、および、少なくとも1つの式Iで示される化合物の少なくとも1つの使用方法も開示される。
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本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまたそのようなモジュレーターを含む組成物、およびそれでムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。 (もっと読む)


式Iによって表される置換ピペリジン化合物または医薬的に許容されるそれらの塩。医薬組成物は、単独のまたは1種以上の他の治療有効化合物と組合せた有効量の本発明の化合物と医薬的に許容される担体とを含む。例えば、急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症痛、神経障害痛、尿失禁、痒み、アレルギー性皮膚炎、癲癇、炎症性腸症候群、抑鬱、不安、多発性硬化症および双極性異常症を含むナトリウムチャンネル活動に付随するまたは起因する状態の治療方法は、有効量の本発明の化合物を単独でまたは1種以上の他の治療有効化合物と組合せて投与する段階を含む。 (もっと読む)


本発明は鬱病を治療する方法であり、この方法は、それを必要としている被験体に本明細書で定義する如き式(I)および式(II)で表される1種以上の新規なベンゾ縮合複素環スルファミド誘導体を治療的に有効な量で投与することを含んで成る。本発明は、単治療および別法として少なくとも1種の抗鬱薬を用いた共治療を包含する鬱病治療方法に向けたものである。 (もっと読む)


【課題】本発明の目的は、うつ病、不安、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧症、胃腸疾患、薬物依存、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、てんかん、皮膚炎、統合失調症、痛みなど、CRFが関与すると考えられる疾患の治療薬又は予防薬として有効な、CRF受容体のアンタゴニスト及び/又はδ受容体のアゴニストを提供することである。
【解決手段】次式[I]
【化1】


で表される、環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン若しくはピロロピリジン誘導体は、CRF受容体及び/又はδ受容体に対する親和性が高く、CRFが関与すると考えられる疾患に有効である。 (もっと読む)


本発明は、筋骨格疼痛、炎症、関節疼痛、または神経障害疼痛のような、疼痛を治療するための薬物の皮膚送達用の固化性処方物に向けられる。該処方物は特定の薬物クラスから選択される薬物、溶媒賦形剤、および固化剤を含むことができる。該溶媒賦形剤は、少なくとも1つの揮発性溶媒を含む揮発性溶媒系、および少なくとも1つの不揮発性溶媒を含む不揮発性溶媒系を含むことができ、ここに、該揮発性溶媒の少なくともいくらかの蒸発は皮膚上の処方物を固化した層に変換し、該不揮発性溶媒系は治療上有効な速度にて持続時間にわたっての薬物の局所送達を容易とすることができる。 (もっと読む)


本発明は、一般式Iのピリミジン誘導体またはその塩、ならびにこれらを特にてんかんの治療においてKNCQファミリーカリウムイオンチャネルの開口薬として使用する方法に関する。

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本発明は、一酸化窒素合成酵素(NOS)5の阻害剤、特に、その他のNOSアイソフォームに優先して神経型一酸化窒素合成酵素(nNOS)を選択的に阻害するものを特徴とする。本発明のNOS阻害剤は、単独で、またはその他の薬学的に活性な薬剤と組み合わせて、例えば卒中、再潅流傷害、神経変性、頭部外傷、CABG、前兆を伴うおよび伴わない片頭痛、異痛を伴う片頭痛、中枢性卒中後痛(CPSP)、神経障害性疼痛、モルヒネ/オピオイド誘導耐性および痛覚過敏などの状態の治療または予防に使用できる。 (もっと読む)


本発明は種々の治療用途のある新規化合物を開示する。より詳細には本発明は選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規対称性トリフェニル化合物を開示する。 (もっと読む)


本発明は一般式(I)を有する新規なインデン誘導体、ならびにそれらの製造方法、それらの薬剤としての適用およびそれらを含有する医薬組成物に関する。式(I)の新規な化合物は5−HT受容体に対して親和性を示し、従って、これらの受容体が介在する疾病の治療に効果的である。

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本発明は、mGluR5受容体介在性障害の治療又は予防に有用な、代謝調節型のグルタミン酸受容体アンタゴニストとしての一般式(I)の化合物(式中、R、R及びRは、明細書で定義されたとおりである)に関する。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体に関する。他の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】患者の服薬遵守の改善につながるメチルフェニデートまたは同様の作用をもつ薬物の新しい経口投与製剤の提供。
【解決手段】作用の初期発現が迅速であり、かつ作用持続時間が延長された調整/制御放出型メチルフェニデート経口製剤であり、少なくとも1種のPH依存性コーテイングを有する基材を含む経口投与製剤。即時放出型メチルフェニデート製剤の標準品よりもピーク濃度が低く、作用が投与間隔の最後で急速に低下するため、夕食時の患者の食欲と、その後の患者の睡眠に影響を及ぼすことがない。 (もっと読む)


本発明は、ラクタム又はラクタム誘導体部分を含む式(I)の化合物、これらの調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、医薬としてのこれらの使用に関する。
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本発明は、概して乳癌と診断された対象におけるアロマターゼ阻害剤での治療に付随する副作用を改善するための医薬組成物、方法、及びキットを対象とする。より具体的には、本発明は、アロマターゼ阻害剤及びアンドロゲン剤を含む組成物、方法、及びキットを提供する。 (もっと読む)


本開示は、神経新生を刺激又は増加させることにより中枢神経系及び末梢神経系の病気及び状態を治療する方法を記載する。本開示は、新たな神経細胞の形成を刺激又は活性化するために、場合により1以上の他の神経薬と組み合わせたPDE薬の組成物、当該薬剤の使用に基く方法を含む。
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錐体外路症候群(EPS)、失調症、不穏下肢症候群(RLS)または睡眠時周期的四肢運動(PLMS)の処置または予防のための方法が開示され、この方法は、アデノシンA2aレセプターアンタゴニストを、単独でか、または、EPS、失調症、RLSまたはPLMSを処置するのに有用な他の薬剤と組み合わせて投与することを包含する;また、抗精神病薬、抗痙攣薬、リチウムまたはオピオイドと組み合わせた、アデノシンA2aレセプターアンタゴニストから構成される薬学的組成物が特許請求の範囲に含まれる。
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本発明は、式(I)のイミダゾール誘導体V、これらの化合物を含む医薬組成物、及びそれらによる治療方法に関する。本発明の化合物は、GABA受容体複合体の調節に応答する中枢神経系疾患及び障害の治療、特に不安及び関連疾患の治療に有用である。

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