ＮＫ_３受容体アンタゴニストであるタルネタント、ポビドン、エリトリトールおよび界面活性剤を含む新規な医薬組成物、およびその製法が開示されている。安定した医薬組成物の調製におけるエリトリトールの可溶性充填剤としての使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_２Ａセロトニン受容体モジュレーターの特定の薬学的組成物およびこれに関連する薬学的組成物の調製方法に関する。薬学的組成物は、血小板凝集、冠状動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血発作、アンギナ、卒中、心房細動の治療、血餅形成リスク、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導性精神病、興奮性精神病（ｅｘｃｉｔａｔｉｖｅ ｐｓｙｃｈｏｓｉｓ）、ジルドラトゥレット症候群、躁病性障害（ｍａｎｉｃ ｄｉｓｏｒｄｅｒ）、器質性精神病またはＮＯＳ精神病、精神病性障害、精神病、急性統合失調症、慢性統合失調症、ＮＯＳ統合失調症および関連障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、および進行性多巣性白質脳症の軽減などで有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般的にはニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈ受容体）のためのリガンド、ｎＡＣｈの活性化、および欠損または異常機能アセチルコリン受容体に関し、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈ受容体サブタイプに対するリガンドとして作用する新規化合物（例えばインダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

ある種のシクロプロピルアミンは、ヒスタミンＨ_３受容体に媒介される疾患の処置において有用なヒスタミンＨ_３モジュレーターである。 （もっと読む）

【課題】満足できる舌触りおよび低い粘着性または脆さを有し、活性物を容易に送達する迅速に可溶性フィルムへのニーズの応える。
【解決手段】可溶性フィルムが活性成分の投与のために記載されている。フィルムは、分解ペクチンおよび少なくとも１種の他のフィルム形成性成分を含んでなる。フィルムは、薬剤、フレーバー、調味料、香りなどの活性物を運ぶことができる。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


（式中、R1〜R8は特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、多様な障害の予防又は治療に有用である。例えば、化合物は、とりわけ腎臓障害、例えば急性又は慢性腎不全、胆管機能の障害及び呼吸障害、例えばいびき又は睡眠時無呼吸に使用することができる。
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この多くの実施形態において、本発明は、代謝性グルタミン酸レセプター（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニストとして（特に、選択的代謝性グルタミン酸レセプター１アンタゴニストとして）有用な式（Ｉ）（ここで、Ｊ^１〜Ｊ^３、Ｘ、ＺならびにＲ^１、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書中で定義されるとおり）の三環式化合物、この化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝性グルタミン酸レセプター（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関連した疾患（例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁症および神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））を処置するためのこの化合物および組成物を使用した処置の方法を提供する。

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【課題】Ｎ−置換−１Ｈ−キノリン−２，４−ジオン化合物、その製造方法及びそれを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】本発明は、５−ＨＴ６受容体拮抗剤として作用するＮ−置換−１Ｈ−キノリン−２，４−ジオン化合物、その製造方法及びそれを含む中枢神経系疾患治療用薬学的組成物に関するもので、本発明のＮ−置換−１Ｈ−キノリン−２，４−ジオン化合物は、セロトニン５−ＨＴ６受容体との結合力が優秀で、他の受容体と比較する時、５−ＨＴ６受容体との選択性に優れ、細胞内セロトニン（５−ＨＴ）によるｃＡＭＰの濃度増加を抑制するだけではなく、メトアンフェタミン（２ｍｇ／ｋｇ，ｉｐ）で誘導されたラットの行動過多症状を抑制する効果があり、５−ＨＴ６受容体と係わる中枢神経系疾患に有用に使用することができる。 （もっと読む）

本発明に従い、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、
Ｘは窒素原子を表し；
Ｙは、−Ｃ（Ｈ_２）−、（−Ｃ（Ｈ_２）−）_２、−Ｓ（Ｏ_２）−または−Ｃ（＝Ｏ）−を表し；
Ｚは、−Ｃ（Ｈ_２）−、−Ｓ（Ｏ_２）−、−Ｎ（Ｒ^ｚ）−または酸素もしくは硫黄原子を表し；
Ａは、水素または−ＣＨ_２ＯＨを表し；
Ｒ^ｚは、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、−ＣＯＲ^７または−ＳＯ_２Ｒ^７を表し；
Ｒ^１は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、＝Ｏ、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシルまたは−ＣＨ_２ＯＨを表し；
ｍは、０〜３の整数を表し；
Ｒ^２は、ハロゲン、＝Ｏ、Ｃ_１−６アルキル（１つまたはそれ以上のヒドロキシル基により置換されていてもよい）、−ＣＯＯＲ^７、−ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシまたはＣ_１−６アルキルＯＣ_１−６アルキルを表し；
ｎは、０〜３の整数を表し；
ｐおよびｑは、独立して０〜２の整数を表し；
Ｒ^３は、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アリール−アリール、−アリール−ヘテロアリール、−アリール−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−アリール、−ヘテロアリール−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−アリール、−ヘテロシクリル−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−ヘテロシクリル基を表し、そのいずれも、１つまたはそれ以上（例えば１個、２個もしくは３個）のハロゲン、Ｃ_１−６アルキル（１つまたはそれ以上のヒドロキシル基により置換されていてもよい）、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ヒドロキシル、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシ、シアノ、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、−ＳＯ−Ｃ_１−６アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯＲ^７、−ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７ＣＯＣ_１−６アルキル、−ＮＲ^７ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＯＣＯＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７ＣＯ_２Ｒ^８または−ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８基により置換されていてもよく；
Ｒ^４およびＲ^５は、独立して、Ｃ_１−６アルキルを表すか、またはＲ^４とＲ^５はそれらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ_３−８シクロアルキル基をともに形成してもよく；
Ｒ^６は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルキルまたはハロＣ_１−６アルコキシを表し；
ｓは、０〜４の整数を表し；
Ｒ^７およびＲ^８は独立して、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−８シクロアルキルを表す］
で示される新規の化合物または医薬上許容されるその塩が提供される。
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【課題】うつ、不安、及び認知機能のための新規5-HT_1Bアンタゴニスト組成物の提供。
【解決手段】本発明は式Ｉ


(式中R¹は次の式G¹またはG²


で示される基である。)
で示されるベンジル(イデン)-ラクタム誘導体およびその製薬上許容しうる塩または光学異性体を、(a)選択的セロトニン再取り込み阻害物質(SSRI); (b)アルファ-2-デルタ(A2D)リガンド; または(c)副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)アンタゴニストより選択される少なくとも1つの活性物質および随意に製薬上許容しうる担体と共に、含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式（２）の化合物またはその医薬上許容される塩（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ａｒ、ｙおよびｍは、各々、本明細書に記載されるとおりである）が提供される。かかる化合物は、脳セロトニン受容体の２Ｃサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである。かかる化合物および該化合物を含有する組成物は、統合失調症などの中枢神経系の種々の障害を治療するのに有用である。


２
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規なテトラヒドロ−β−カルボリン−スルホンアミド誘導体、場合によりそれらの立体異性体、好ましくは、鏡像異性体またはジアステレオマー、それらのラセミ体のうち１つの形態、あるいはそれらの立体異性体、好ましくは、鏡像異性体またはジアステレオマーの少なくとも２種の、いずれの混合比であってもよい混合物の形態、あるいは対応する生理学上許容される塩または対応する溶媒和物に関する。これらの化合物は５−ＨＴ_６受容体に関連する障害または疾病の予防および／または治療のための薬剤において、薬理活性剤として好適である。本発明はまた、記載の化合物を得るための２つの異なる方法ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。
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式（Ｉ）：
【化１】



［式中の各記号は、明細書記載と同意義である。］
からなる群より選ばれる化合物を含む、グルコキナーゼとの使用のための化合物、薬学的組成物、キット及び方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥ２阻害活性を有するベンゾジアゼピン誘導体に、ならびに前記化合物を、特に中枢または末梢神経系の各種疾病の治療のために、投与することによる治療方法に、関する。本発明は、さらに前記化合物を含む医薬品組成物、および前記化合物を調製するための方法を取り扱う。 （もっと読む）

７−クロロ−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−４−オキソ−３−フェニル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピリダジノ［４，５−ｂ］インドール−１−アセトアミドを含むアモルファス固体分散体配合物が開示される。
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本発明は、遊離塩基またはその塩としての一般式IVのベンゾ[b]フランおよびベンゾ[b]チオフェン誘導体、ならびにその使用方法に関する。
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【課題】不安、精神病、てんかん、痙攣、運動制御不全（ｍｏｔｏｒ ｃｏｎｔｒｏｌ ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ）、健忘症、脳血管性疾患及び老人性痴呆の処置における治療的利用を有する医薬。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の化合物。
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本発明は、式（I）：
｛式中、R¹は環であり、R⁵は具体的な置換基であり、及びｎは１〜８である｝の化合物に関する。また本発明は、治療で、特に神経疾患及び精神疾患で代謝型グルタミン酸受容体モジュレーターとして、本化合物を使用することに関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物及びそれらの化合物の製造法；肥満、精神及び神経障害の治療におけるそれらの使用；それらの治療的な使用方法；及びそれらを含む医薬組成物に関する。
【化１】

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式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、Ａ、R²、R³、R⁴、R⁵、ｎ、ｍおよびｑは本明細書で定義された通りである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、製造法、それらを含有する医薬組成物およびそれらの使用方法。
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