本発明は、一酸化窒素シンターゼ(NOS)阻害とμ-オピオイドレセプターでのアゴニストとの二重活性を有するベンズイミダゾール化合物、それらを含む薬学的組成物および診断用組成物、ならびに特に慢性痛、急性痛、片頭痛、および神経因性疼痛の処置または予防のための化合物としてのそれらの医学的使用に関するものである。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、Ａ、R²、R³、R⁴、R⁵、ｎ、ｍおよびｐは本明細書で定義された通りである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、製造法、それらを含有する医薬組成物およびそれらの使用方法。
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本発明は一群の一般式（Ｉ）の化合物ならびにその塩、水和物、溶媒和物、多形体およびプロドラッグ（ここで、ｎ、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^１０は本明細書と同様に定義される）、特に式（Ｉ）のＭＣＲ４アゴニスト化合物、特に性的機能不全および肥満を治療する際の医薬品でのその使用、その合成で有用な中間体およびそれらを含有する組成物に関する。
【化１】

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本発明は、新規の、多重置換1-アリール-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、ならびにこれら化合物を調製するための関連する工程および中間体、ならびに抑鬱および不安症を含む中枢神経系（CNS）障害の処理および／または防止のためにこれら化合物を用いる組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式


〔式中、Ａｒは置換基を有していてもよいフェニル基を、Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、アシル基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｒ^２は水素原子、置換基を有していてもよいＣ_１−６アルキル基または置換基を有していてもよいＣ_３−６シクロアルキル基を、ＺはＣ_１−６アルキル基を有していてもよいメチレン基を、Ａ環は更に置換基を有していてもよいピペリジン環を、Ｂ環およびＣ環は更に置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、Ｒ^２は隣接するＢ環上の置換基とともに環を形成してもよい（但し、式


で表される化合物を除く）。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたタキキニン受容体拮抗作用、特にサブスタンスＰ受容体拮抗作用を有し、医薬、例えばタキキニン受容体拮抗剤、下部尿路症状、消化器疾患または中枢神経疾患の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】
筋肉の興奮・収縮連関異常疾患等の治療薬又は予防薬を選別するために有用なリアノジン受容体機能改善作用の評価方法等を提供する。
【解決手段】
以下の（１）〜（４）の工程を含む、被験物質のリアノジン受容体に対する結合活性を測定する方法：
（１）リアノジン受容体、被験物質、及びリアノジン受容体安定化作用を有する基準物質を接触させる工程、
（２）（１）における基準物質のリアノジン受容体への結合量を測定する工程、
（３）（２）で測定した結合量を、被験物質非存在下での基準物質のリアノジン受容体への結合量と比較する工程、及び
（４）（３）の結果に基づき、被験物質による、基準物質及びリアノジン受容体の結合阻害活性を決定する工程。 （もっと読む）

本発明は、ウィタニア・ソムニフェラの植物抽出物の投与を含む、哺乳動物、特に、ヒトのストレスのような様々な適応促進（ａｄａｐｔｏｇｅｎｉｃ）状態の治療または管理方法を提供する。ウィタノライド・グリコシド、オリゴ糖、ウィタノライド・アグリコン、ならびに最小限度の多糖および医薬上または栄養上許容される担体を含む高純度の抽出組成物を開示する。好ましくは、本発明の組成物はいかなるアルカロイドも有さないか、または痕跡レベルのアルカロイドを含みうる。本発明のウィタニア・ソムニフェラを含む組成物を投与するストレスの治療または管理方法は長期使用後でさえも上記の副作用のうちのいずれにも悩まされることはない。患者の抵抗とそれに続いて引き起こされるストレスへの反応とを改善するための哺乳類患者の前処置方法について記載する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで示される化合物、および、このような化合物の製造方法、肥満症、精神障害および神経障害の治療におけるそれらの使用、それらの治療用途に関する方法、および、それらをを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明の或る観点は、一緒に投与される場合での、２つ以上の活性薬剤（例えば、閉経期、気分障害、不安障害、又は認知障害を治療するために使用されることがある）を含む医薬組成物に関する。医薬組成物のうちの第１の成分は、鎮静剤エスゾピクロンである。医薬組成物のうちの第２の成分は、トランス４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−Ｎ−メチル−１−ナフタレンアミン又はトランス４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレンアミンである。本発明は更に、閉経期、閉経周辺期、気分障害、不安障害、及び認知障害を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、置換された1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）(式中、R¹、R²、R³およびＡは本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みおよび不安症の治療に有用である。
【化１】

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本発明は式IVの化合物およびその使用方法。

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本発明は、２４００（∀２００）Ｄの平均分子量を有するグリコサミノグリカン画分の、情緒障害、特に抑うつ障害、不安症、不安神経症、動揺、錯乱などの処置に適した薬学組成物の調製への使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
少量で覚醒作用、運動活性が得られる中枢神経興奮作用増強剤あるいは中枢神経興奮剤を提供する。さらに、上記中枢神経興奮作用増強剤あるいは中枢神経興奮剤を含有した医薬品および飲食品を提供することを目的とする。
【解決手段】
嗜好飲料成分中の芳香物質を含有する中枢神経興奮作用増強剤であり、好ましくは、嗜好飲料成分中の芳香物質を、１０〜９０重量％含有する中枢神経興奮作用増強剤。あるいは、（ａ）嗜好飲料成分中の芳香物質と（ｂ）中枢神経興奮作用を有する物質とを含有する中枢神経興奮剤であり、好ましくは、（ａ）：（ｂ）の含有量が、１：１〜１００の割合である中枢神経興奮剤。 （もっと読む）

本発明は、置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、請求項１に定義された通りである。）及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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本発明は、２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、マレイン酸７−［４−（４−クロロベンジルオキシ）ベンゼンスルホニル］−８−メトキシ−３−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンゾアゼピニウムの新規の多形およびこの医薬として許容可能な溶媒和物と、医薬製剤と、この調製方法と、この薬剤としての使用、特に抗精神病薬としての使用とに関する。 （もっと読む）

少なくとも1種のアデノシンA_2A受容体アンタゴニストの有効量をそれを必要としている患者に、必要に応じてアデノシンA_2A受容体アンタゴニスト以外の抗不安薬と組み合わせて投与することにより、例えばパニック障害、広場恐怖症、強迫性障害、社会恐怖症、心的外傷後ストレス障害、全般性不安障害、特定の恐怖症等の不安障害が治療される。
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本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。本発明の化合物は、例えば心筋梗塞の予防及び治療並びに狭心症の治療のための、心臓保護成分を有する抗不整脈薬として適当である。これらは、又、虚血によって誘導される損傷の発現、特に虚血によって誘導される心臓不整脈及び心不全を誘発する病態生理学的な過程を抑制する様式で阻害する。
【化１】

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本発明はアルツハイマー病患者及びアルツハイマー病を発症する危険のある個体におけるＫＣＮＮ３遺伝子及びその蛋白産物の調節異常について開示する。この知見に基づき、本発明は対象におけるアルツハイマー病を診断及び予後診断し、対象がアルツハイマー病を発症する危険が増加しているか否かを判定するための方法を提供する。更に、本発明はＫＣＮＮ３遺伝子とその対応する遺伝子産物を使用してアルツハイマー病及び関連神経変性疾患を治療及び予防するための治療及び予防方法を提供する。神経変性疾患の調節剤のスクリーニング方法も開示する。 （もっと読む）