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本発明は、式(I)
【化1】


(式中XおよびYは、明細書中で定義したとおりである)の化合物、ならびに式Iの化合物および薬学的に有効なキャリヤーを含む医薬組成物、ならびにヒトを包含する哺乳類において、不安、うつ病、気分変調、大うつ病性障害、偏頭痛、心的外傷後ストレス障害、回避性人格障害、境界型人格障害および恐怖症から成る群から選択される障害または状態を治療または予防する際に有用な方法に関する。
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本発明は、新規アデノシンレセプターアンタゴニスト、より具体的には、Aアデノシンレセプターアンタゴニストを提供する。本明細書中に開示されるAアデノシンレセプターアンタゴニストを含む薬学的組成物および薬学的に受容可能なキャリアが、さらに提供される。組成物はまた、新規Aアデノシンレセプターアンタゴニストを含む診断アッセイ型プローブを含み、それは放射性の物質または非放射性物質で標識されるか、あるいは結合体化される。本発明のAアデノシンレセプターアンタゴニストを投与する工程を包含する、Aアデノシンレセプター関連疾患を処置するための方法もまた開示される。この新規Aアデノシンレセプターアンタゴニスト組成物は、診断方法および造影方法におけるさらなる使用が見出される。
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本発明は、中枢神経系疾患、例えば、認識減退、統合失調症の陽性及び陰性の症候、並びに代謝型グルタミン酸受容体のmGluR5サブタイプが関連する他の中枢又は末梢神経系疾患に有用な、代謝型受容体の陽性アロステリックモジュレーター-サブタイプ5(「mGluR5」)としての式(I)の新規化合物を提供する。本発明はまた、mGluR5が関連するこのような疾患の予防又は治療における医薬化合物及び組成物にも関する。


[式中、Wは、(C4-C7)シクロアルキル、(C3-C7)ヘテロシクロアルキル、(C3-C7)ヘテロシクロアルキル(C1-C3)アルキル又は(C3-C7)へテロシクロアルケニル環を示し;Pは、(C5-C7)ヘテロシクロアルキル、(C5-C7)へテロシクロアルケニル環、又は式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)、(i)のヘテロアリール基を示し;Qは、シクロアルキル、アリール、又は式(j)、(k)、(l)、(m)、(n)のヘテロアリール基を示す。Aは、アゾ-N=N-、エチル、エテニル、エチニル、-NR8C(=0)-、-NR8C(=0)-0-、-NR8C(=O)-NR9、NR8S(=O)2-、-C(=0)NR8-、-0-C(=O)NR8-、-S-、-S(=O)-、-SO=O)2-、-S(=O)2NR8-、-C(=O)-O-、-0-C(=O)-、-C(=NR8)NR9-、C(=NOR8)NR9-、-NR8C(=NOR9)-、=N-O-、-0-N=CH-、又は式(o)、(p)、(q)、(r)、(s)、(t)、(u)、(v)、(w)、(x)のアリール基もしくはヘテロアリール基である。]。他の置換基がクレームでは定義される。
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本発明は、置換された ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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本発明は、式(I){式中のA、D、E、J、Q、R1、R2、R3、p、及びjが、開示されるとおりに規定される。}によって表される、(ヘテロ)アリールスルホニルアミノをベースとしたペプチド模倣薬、あるいは医薬として許容されるその塩又はエステルに関する。式(I)によって表される化合物は、ソマトスタチン受容体サブタイプsst1及び/又はsst4に対して高い親和性と選択性を有するので、sst1及び/又はsst4のアゴニスト又はアンタゴニストが有用であることが示唆されている疾患又は症状の治療又は診断に使用できる。
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本発明は、置換されたスピロ化合物、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための上記化合物の使用に関する。 (もっと読む)


式(I)


[式中、Rは、i)、ii)、iii)、iv)


から選択される基を示し、ここに、置換基R、R、R、R、R、R、および添え字m、nおよびpは、明細書中に定義される通りである]
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩および溶媒和物;その製法、それを含有する医薬組成物、およびタキキニンによって媒介され、および/またはセロトニン再取込トランスポーター蛋白質の選択的阻害によって媒介される状態の治療におけるその使用。
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本発明は、式Iの置換ピロロ[1,2−b]ピリダジン化合物、その立体異性体、薬学的に許容できるその塩、そのプロドラッグ、または薬学的に許容できるそのプロドラッグの塩に関する。化合物は、ヒトCRF受容体を含むCRF受容体と相互に作用する。本発明はまた、本発明の化合物を使用して、CNS障害やCNS疾患、特に不安などの不安関連障害や大うつ病などの気分障害などの、CRF受容体に対する拮抗作用を及ぼすことによってその治療に影響を与え、またはそれを助長することのできる障害または状態を治療する方法に関する。
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【課題】なし
【解決手段】本発明は、ニューロン疾患を治療する、一般式(1〜9)により表された化合物を含む、QC阻害剤として作用する化合物、及びそれらの組合せに関するものである。


該ニューロン疾患とは、特にアルツハイマー病、ダウン症候群、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、病原性精神病状態、統合失調症、障害性食料摂取、睡眠覚醒、エネルギー代謝の障害性ホメオスタティック調節、障害性自律機能、障害性ホルモンバランス、障害性調節、体液、高血圧症、発熱、睡眠調節不全、食欲不振、うつ病を含む不安関連疾患、てんかん、薬の離脱症状、及びアルコール依存症を含む発作、認知機能障害を含む神経変性障害、及び痴呆のことである。
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本発明は、チアジアジン誘導体及びそのポジティブAMPA受容体モジュレーターとしての使用に関する。より詳細には、本発明は、式(I)[式中、Aは、チエニル基、フリル基、ピロリル基、オキサチオール基、チアゾール基、イソチアゾール基、オキサゾール基又はイミダゾール基を表し;-・-・-・-は、単結合又は二重結合を表し;Rは、水素原子、直鎖若しくは分枝鎖の(C〜C)アルキル基(ここで、該アルキル基は、1個以上のハロゲン原子で場合により置換されていてもよい)、又は、(C〜C)アルコキシ−(C〜C)アルキル基を表し;Rは、水素原子、又は、直鎖若しくは分枝鎖の(C〜C)アルキル基(ここで、該アルキル基は、1個以上のハロゲン原子で場合により置換されていてもよい)を表し;Rは、水素原子を表すか、又は、直鎖若しくは分枝鎖の(C〜C)アルキル、CONHR’及びSONHR’(ここで、R’は直鎖又は分枝鎖の(C〜C)アルキル基を表す)から選択される基を表す]で表される化合物に関する。本発明は、さらにまた、上記化合物のエナンチオマー及びジアステレオ異性体、並びに、それらの製薬上許容される塩基付加塩又は酸付加塩にも関する。本発明は、さらに、それらの医薬としての使用にも関する。
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被験体におけるアミロイドβ関連疾患を予防または治療するために本方法を用いる。本方法は、それを必要としている被験体に、アミロイドβ関連疾患を予防または治療する有効量の第1の薬剤および、(i)アミロイドβ原線維形成を調節するか、または、アミロイドβ原線維形成に対して予防的もしくは治療的免疫応答を誘発するペプチドまたはペプチド擬態物である、または(ii)アミロイドβ原線維形成を予防または阻害する免疫系調節因子である、第2の薬剤を投与することを含む。 (もっと読む)


式(1)を有する縮合複素環式化合物が、明らかにされ、ここでA、B、L、N、R1、R3、R4'、Y及びZは、本明細書に定義されている。この化合物及びそれらの医薬組成物は、疼痛、炎症、認知障害、不安症、うつ病などを非限定的例として含む、ヒトを含む哺乳類における様々な状態の予防及び治療に有用である。
【化1】
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本発明は、式(I)[式中、R1は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり;Rは、水素又はハロゲンであるか;あるいはR1とRは、これらが結合している炭素原子と一緒になって−CH=CH−CH=CH−であり;R2は、水素、低級アルキル、場合によりハロゲンにより置換されているフェニル、又は場合により低級アルキルにより置換されているヘテロアリールであり;R3は、水素、低級アルキル、フェニル、ベンジル、低級アルケニル、低級アルコキシ、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、S−低級アルキル、ハロゲン、CN、ハロゲンにより置換されている低級アルキル又はハロゲンにより置換されているO−低級アルキルであり;R4は、水素又は低級アルキルであり;アリールは、フェニル又はナフチルであり;nは、1、2又は3であり;mは、1又は2である]の化合物;並びにその薬学的に許容しうる酸付加塩及び互変異性体に関する。式(I)の化合物は、5−HT5A受容体に良好な作用を有することが見い出された。よって、本発明は、ある種のCNS障害の処置のため医薬の製造のための、式(I)の化合物又は薬学的に許容しうるその塩の使用を提供する。
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本発明は式1
【化1】


の新規化合物、これらのヘテロ誘導体、及びこれらの薬理学上適合性の塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物(これらは呼吸器又は胃腸の病気又は疾患、関節、皮膚又は眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系に関する疾患、又は癌疾患を治療するのに適している)に関する。また、本発明は前記化合物を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、ケラチノサイトおよび/またはT細胞の過剰増殖、特に、乾癬および神経皮膚炎を特徴とする疾患の治療薬を製造するために、所望の場合には適当なアジュバントおよび添加剤を用いる、リルゾールの使用、ならびにリルゾールを含む組成物およびその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、ニコチンアセチルコリン受容体のモジュレータであることが確認されている式(I)の新規のオキサジアゾール誘導体に関する。それらの薬理学的性質により、本発明の化合物は、中枢神経系(CNS)、末梢神経系(PNS)のコリン系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌の疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛に関連する疾患又は障害、及び化学物質の乱用の打ち切りによって引き起こされる禁断症状等多岐にわたる疾患又は障害の治療に有用でありうる。 (もっと読む)


本発明は、ピロリジン及びチアゾリジンDPP−IV阻害化合物に一般的に関する。本発明は、また上記化合物の製造のための合成法、上記化合物を使用するDPP−IV阻害方法、これらを含有するDPP−IV介在疾患、特に2型糖尿病の処置用医薬製剤を提供する。 (もっと読む)


本発明は、置換された環状尿素誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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本発明は、少なくとも1つの溶解促進剤を用いてアンジオテンシンII受容体ブロッカー(ARB)の組成物を調製することにより、ARBのバイオアベイラビリティーを増大させる方法に関する。特に、本発明は、溶解促進剤として作用するだけでなく、特にARBの溶解度が最小な酸性または弱酸性媒体中での溶解速度を増大させる溶解促進剤に関する。組成物において、ARBは溶解促進剤との物理的配合物、固体分散体、固溶体または複合体の形態において存在することが可能である。ARBと溶解促進剤との組成物は、即時放出もしくは制御放出または他の適切な変更された放出製剤に組み込むことができる。ARBの組成物を含有する即時放出投与形態は、酸性媒体(pH<3)中で少なくとも40%のin vitro放出をもたらす。結果として、ARBのバイオアベイラビリティーは、Cmax、AUC0-tおよびAUC0-∞により少なくとも20%増大させることができる。
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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、及びオレキシン受容体が関与する神経及び精神疾患及び疾病の治療又は予防において有用であるアミノプロポキシフェニル化合物に関する。 (もっと読む)


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