本発明は、ＰＤＥ１０の効果的なインヒビターである新規のピロロジヒドロイソキノリン誘導体に関する。
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本発明は、オカペリドンの新規な塩および特に製薬学的産業におけるそれらの使用に関する。本発明は、増加した水溶解度を有するオカペリドンの特定の塩並びに特に中枢または末梢神経系、特に中枢神経系、の種々の疾病を処置するための該塩の投与による治療方法を開示する。それはさらに、該塩を含んでなる製薬学的組成物およびそれらの製造方法も取り扱う。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：
【化１】


[式中、Xは酸素原子又は=N-OH基を示し；Rは
【化２】


から選ばれる基を示し；Aは水素原子又はBと一緒になって炭素-炭素結合を示し；Bは水素原子、水酸基又はAと一緒になって炭素-炭素結合を示し；C、D、E及びFは水素原子又はDと一緒になって炭素-炭素結合を示す。]
で表される化合物、又は薬学的に許容されるそれらの酸付加塩の1つに関する。但し、いくつかの化合物を除く。本発明は、医薬、特に神経保護因子としての使用に関する。本発明はまた、一般式(I)を有する新規化合物及び医薬組成物に関する。
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本発明は、シクロアルキル縮合インドール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、およびインデン誘導体、ならびに例えば、５−ＨＴ_１Ａ受容体を拮抗することおよびセロトニン濃度を調節することにより中枢神経系疾患を処置、予防および／または改善するためにそれらを用いるための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、本願で開示された式Ｉの置換された３−アミノプロパンホスフィン酸誘導体の、特定のエステルに関する。本発明の化合物は、それには限定されないが、鬱病、不安症、特定の精神性症状、認識障害および統合失調症を含む各種の疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで示される化合物および５−ＨＴ６受容体に関連するか、あるいは影響を受ける障害の治療のおけるその使用に関する。

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式Ｉの１−アシルアミノ−２−ヒドロキシ−３−アミノ−ω−アリールアルカン、およびその塩は、レニン阻害能力を持ち、抗高血圧性の、医学的活性成分としての使用が可能である。本発明は、非ペプチド性で、低分子量のレニン阻害剤に関する。血圧調整の範囲を超えた適応症、すなわち、組織のレニン−キマーゼ系が活性化されてもたらすと考えられる、局所機能の病理・生理的変化、例えば、腎臓、心臓、および血管の再構成、アテローム硬化症、および狭窄症再発をもたらす適応症において活性を示す、経口的に活性なレニン阻害剤が記載される。

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本発明は、難水溶性物質と水溶性高分子との共沈物の製造方法であって、難水溶性物質を水性有機溶媒に溶解させた混合溶液を用意する工程と、混合溶液を、水を主成分とする液媒体の流束中に注入する工程と、混合溶液の注入を受けた水を主成分とする液媒体を、共沈物を生じさせるのに十分な距離を流動させる工程とを少なくとも含んでなり、ここで、混合溶液および／または液媒体が水溶性高分子を含んでなるものである、方法を提供するものである。
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本発明は、式Ｉの化合物並びにその塩及びプロドラッグの使用方法を提供し、ここで、ｎ、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書で定義されている。

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本発明は窒素置換ヘキサヒドロピラジノ［１,２−ａ］ピリミジン−４，７−ジオン誘導体、並びに生理学的に適合性のあるその塩および生理学的に機能性のある誘導体に関する。本発明はまた置換基が記載した意味を有する式（Ｉ）の化合物、生理学的に適合性のあるその塩およびその製造方法に関する。該化合物は例えば食欲抑制剤として使用できる。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、Ｒ１〜Ｒ８、Ｗ、ＸおよびＺは特許請求の範囲に定義されている。この種類の化合物を含む薬物は、種々の疾患の予防または治療に使用するのに適切である。本発明の化合物は、とりわけ、急性または慢性の腎不全のような腎疾患、胆管機能障害およびいびきまたは睡眠時無呼吸（ｓｌｅｅｐ ａｐｎｏｅａ）のような呼吸障害に使用することができる。
【化１】

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カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式（Ｉ）の化合物及び動物におけるカンナビノイド受容体の仲介に関連する疾患の治療におけるそれらの使用を本明細書中に記載する。
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本発明は、特にドーパミン及びセロトニン受容体、好ましくはＤ_３、Ｄ_２様及び５−ＨＴ_２受容体サブタイプの修飾因子として医薬品用に有用であり、統合失調症を含む神経精神障害の治療に特に有用な新規アリールピペラジン誘導体を提供する。式Ｉ、その鏡像異性体若しくはその鏡像異性体の混合物、又は薬剤として許容されるその塩、或いはそのＮ−オキシド。 （もっと読む）

本発明は、機能性消化不良を治療するための、NK₁受容体アンタゴニストの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式(I)で示される化合物およびその製薬上許容しうる塩に関する。これらの化合物は精神治療薬として有用である。
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本発明は、5-ヒドロキシトリプタミン1A（5-HT1A）受容体亜型リガンドとしての活性を有する新たな置換型アリールピペラジン誘導体、それらの立体化学的な異性体、それらの調製方法、並びに、それらの使用、さらに、それらを含むパーキンソン病、血栓塞栓性の発作による大脳障害、頭蓋骨脳外傷性全身障害、鬱病、偏頭痛、疼痛、精神疾患、不安障害、攻撃性人格障害、又は、尿路疾患の治療用の医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、唾液と接触した際における生理活性物質の口内での迅速な経粘膜伝達を意図された組成物材料に関する。該組成物材料は、少なくとも一種の生理活性物質をイオン結合により有する、少なくとも一種のイオン炭水化物と、少なくとも一種の湿性で不溶性のポリマー炭水化物とを含む。本発明はまた、該組成物材料の製造方法に関し、これは（ａ）少なくとも一種のイオン炭水化物に対する少なくとも一種の生理活性物質のイオン結合を許容するｐＨを有する溶剤中の、少なくとも一種の生理活性物質と少なくとも一種のイオン炭水化物との混合物を提供する工程と、（ｂ）イオン結合を生じさせるに十分な間、溶剤中で混合物を混合する工程と、（ｃ）溶剤から混合物を回収する工程とを包含する。 （もっと読む）

【課題】現代人が昼夜の区別がないボーダレス社会で、熟睡できる環境が少なくなっている。健康的な生き方をするためには、どうしても覚醒リズムを取り戻す方法を見つける必要がある。現在では医薬品に依存せざるを得ない状況である。最近、外国から睡眠効果のある牛乳が販売され始めている。喜ばしいことである。
しかし、海外旅行、国内旅行など移動することで不眠になるケースでは、携帯に便利な製品が喜ばれる。また、日本人は乳糖不耐症のため牛乳を消化する酵素（ラクターゼ）を持ち合わせていない。殆どの日本人は下痢を起すことがある。日本人の体内特性から考えても、ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、グリシン配合のサプリメントの方が日本人に優しい製品と考える。
【解決手段】ビタミンＢ１２を１．５ｍｇ、ビタミンＣを２００ｍｇ、グリシンを３０００ｍｇ配合して、粉末或は顆粒状もしくは打錠、カプセル化のいずれかを選び製品化する。それぞれの原料配合量は、睡眠・覚醒効果を検証し変更することがある。 （もっと読む）

ある種のテトラヒドロイソキノリン化合物はヒスタミンＨ_３受容体−およびセロトニン−介在疾病の処置において有用なヒスタミンＨ_３受容体およびセロトニン輸送体調節剤である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５は明細書に定義されたとおりである）で示される化合物に関し、この化合物はＧＡＢＡ_Ｂ受容体に活性であり、ＣＮＳ障害の処置に有用な医薬の製造のために使用することができる。
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