【化１】


本発明は二重活性方式であるセロトニン再吸収阻害性およびドーパミン−Ｄ_２受容体に関する親和力を有する新規なテトラヒドロピリジン−４−イルインドール類の群、これらの化合物の製造方法並びに該テトラヒドロピリジン−４−イルインドール類の合成に有用な新規な中間体に関する。本発明はまた有利な効果を与える薬品の製造のためのここに開示された化合物の使用にも関する。本発明は式（Ｉ）の新規なテトラヒドロピリジン−４−イルインドール類並びにそれらの互変異性体、立体異性体、プロドラッグ、Ｎ−オキシド、薬理学的に許容可能な塩、水和物および溶媒和物に関し、ここで−Ｒ_１は水素、ハロゲン、アルキル（Ｃ_１−３）もしくはアルコキシ（Ｃ_１−３）、ＣＮまたはＣＦ_３であり、−Ｒ_２は水素またはアルキル（Ｃ_１−３）であり、−Ｒ_３は水素またはアルキル（Ｃ_１−３）であり、−Ｚは水素またはアルキル（Ｃ_１−３）、アルコキシ（Ｃ_１−３）もしくはアルキルチオ（Ｃ_１−３）であり、−Ａは水素またはアルキル（Ｃ_１−３）であり、或いは−ＡおよびＺは一緒になってハロゲン、アルキル（Ｃ_１−３）またはフェニルで置換されていてもよい飽和もしくは（部分的）不飽和の５−もしくは６−員環を形成し、ここで環Ｚは炭素、硫黄または窒素を表わす。
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のコリン作動性リガンドであり、且つモノアミン受容体及び輸送体のモジュレーターであることが分かった新規なジアザ二環式アリール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的プロフィールにより、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用中止によって引き起こされる禁断症状のような多様な疾患又は障害の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

液化噴射ガス、固形微粒子状の医薬的活性成分および医薬的活性成分の粒子の表面に融合した分散剤を含む、エアゾールまたはスプレーの形態にある送達用医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器系もしくは胃腸系の障害又は疾患、関節、皮膚もしくは眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系の疾患あるいは癌性疾患の治療に適している新規なプテリジンに関する。また、本発明は前記化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、並びにその使用方法、及びその調製方法、更にはその化合物の中間体を提供する。

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本発明は、メラニン凝縮ホルモン-1（MCH1）受容体のための選択的アンタゴニストである化合物に向けられている。本発明は、治療的に有効な量の本発明の化合物および薬学的に許容可能な担体を含有する薬学的組成物を提供する。本発明は、治療的に有効な量の本発明の化合物および薬学的に許容可能な担体を組合わせることによって製造された、薬学的組成物を提供する。本発明は更に、治療的に有効な量の本発明の化合物および薬学的に許容可能な担体を組合わせることを含んでなる、薬学的組成物を製造する方法を提供する。本発明また、患者の体重を減少させる方法であって、前記患者に対して、該患者の体重を減少させるのに有効な量の本発明の化合物を投与することを含んでなる方法を提供する。本発明は更に、鬱病および／または不安症に罹患した患者を治療する方法であって、前記患者に対して、該患者の鬱病および／または不安症を治療するのに有効な量の本発明の化合物を投与することを含んでなる方法を提供する。本発明は更に、泌尿器障害に罹患した患者を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

物質の中枢神経系作用および／または胎児作用の調節のための方法と組成物が記載される。生理的区画から外部環境への薬剤または他の化合物の排出を上昇させるための、排出トランスポーター活性を調節するための方法と組成物が記載される。特に本明細書に開示の方法と組成物は、生理的区画（中枢神経系および胎児区画を含む）から薬剤または他の化合物の排出を上昇させるための、血液脳関門、血液−ＣＳＦ関門、および胎盤−母体関門での排出トランスポーター活性の上昇を提供する。 （もっと読む）

（＋）−（２Ｓ、３Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−３，５，５−トリメチル２−モルホリノールあるいはその医薬的に許容される塩または溶媒和物の新規医薬組成物、特に持続放出性医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

一般式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１は、水素原子、水酸基、低級アルキル基等を表し、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ及びＲ^６は、水素原子、ハロゲン原子等を表し、Ｗ^１及びＷ^２は、各々独立して−Ｏ−、−ＣＨ_２−等を表し、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３及びＹ^４は、−ＣＨ−、−ＣＦ−、−Ｎ−等を表し、Ｚは、低級アルキル基、脂肪族複素環基等を表し、Ａｒは、１又は２環性の脂肪族複素環若しくは芳香族複素環を表し、そしてｎは、１〜８の整数を表す。］で表されるピペリジン誘導体を有効成分とするメラニン凝集ホルモン受容体の拮抗剤を提供する。この化合物はメラニン凝集ホルモン受容体の拮抗剤として作用し、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬品として有用である。
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本発明は、興奮剤（たとえば、アンフェタミン）とミルタザピンの併用療法と処方及びそれらの使用方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】 風邪の治療と口腔内での持続的殺菌を同時に、しかも単一製剤で容易に行うことができる固形製剤の提供。
【解決手段】 日本薬局方の崩壊試験法に従って崩壊試験を行ったとき、４５秒〜２分間に崩壊する風邪治療内服薬物を含む部分及び３分を超えて崩壊する口腔内殺菌成分を含む部分からなる口腔内溶解用固形製剤。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に記載した式Ｉのα７ニコチン性受容体作動薬、並びにヒトを包含する哺乳動物に式Ｉのα７ニコチン性受容体作動薬を投与することを含む該哺乳動物における中枢神経系（CNS)障害及び他の障害の治療方法に関する。本発明はまた、医薬上許容される担体、及び式(Ｉ)の CNS−浸透性α７ニコチン性受容体作動薬を含む医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】ＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】ＭＣＨ受容体の拮抗薬として働く式（Ｉ）


の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、せん妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物乱用障害、及びパーキンソン病、てんかんを含めた運動障害、並びに薬物依存など、ＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


（式中、R¹、R²、R³及びR⁸は、明細書に定義された通りである）の化合物又はその医薬上許容しうる塩並びに塩及び化合物を含んでなる医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛処理に有用である。
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本発明は一般に、イオンチャネル調節剤として有用な化合物に関する。今般、本発明の化合物およびその医薬上許容される組成物は、電位依存性ナトリウムチャネルおよび／またはカルシウムチャネルの阻害剤として有用であることが見出された。 （もっと読む）

本発明の実施の形態は、ＧａｌＲ１のアゴニストであるビススルホンアミド化合物を提供する。本発明はさらに、ＧａｌＲ１のアゴニストであるビススルホンアミド化合物を含む組成物、並びにこのような化合物及び組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ベンジル、シアノ、低級アルコキシ、ＯＣＦ_３、−ＮＨＲ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒまたは−ＮＨＳＯ_２Ｒであり；Ｒ^２は、ハロゲンにより置換された低級アルキルであり；Ｒ^３は、水素、メチルまたはアリールであり；Ｒは、低級アルキル、シクロアルキルまたはアリールである）で示される置換されたイミダゾ［１，５−ａ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｄ］［１，４］ベンゾジアゼピン誘導体、およびその薬学的に許容され得る酸付加塩に関する。この種の化合物は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体結合部位への高い親和力および選択性を示し、向知性薬として、または認知障害、不安、精神分裂病もしくアルツハイマー病の処置に有用となる可能性が見出された。
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アリール置換８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン化合物およびその類似体が提供される。そのような化合物は、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでＭＣＨ受容体に対するＭＣＨの結合を調節するために使用することができ、ヒト、ペットおよび家畜における種々の代謝の、食餌の、神経精神医学的な、生殖の、および性的な障害の治療に特に有用である。そのような障害を治療するための医薬組成物および方法が提供され、ＭＣＨ受容体を検出するために上記のリガンドを使用する方法（例えば、受容体局在の研究）も提供される。 （もっと読む）

本発明は、ヒトを含む哺乳動物における双極性障害を治療するための方法およびキットに関するものであって、前記治療法は、急速交代型を含む双極性障害の治療、急性躁病または軽躁病および鬱病を含む双極性障害の症状ならびに急性躁病または軽躁病および鬱病の両方を含むエピソードまたは発生の治療；気分安定化に奏効するための治療；双極性障害のエピソードへの再発を防ぐための治療および双極性障害に伴う自殺思考および自殺傾向の治療；を含み、これらの治療は前記哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物またはそれの薬学的に許容できる塩、溶媒和化合物、水和物または光学異性体の有効量を投与することを含む。

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本発明はニューロキニン拮抗作用、特にＮＫ_１拮抗作用、ＮＫ_１／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用およびＮＫ_１／ＮＫ_２／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用を有する置換１−ピペリジン−３−イル−４−ピペリジン−４−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に統合失調症、嘔吐、不安および鬱病、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、日周期の乱れ、内蔵痛、神経炎症、喘息、排尿障害、例えば尿失禁などおよび痛覚などを治療するための薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


で描写可能であり、これには、また、これの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、これの立体化学的異性体形態、これのＮ−オキサイド形態およびこれのプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項１に定義する如きである。本発明に従う化合物は、ニューロキニン受容体を阻害することでタキキニンの作用に拮抗作用を及ぼし、特にＮＫ_１、ＮＫ_２およびＮＫ_３受容体を阻害することでサブスタンスＰ、ニューロキニンＡおよびニューロキニンＢの作用に拮抗作用を及ぼす能力を有することを鑑み、薬剤、特にタキキニン媒介状態、例えばＣＮＳ疾患、特に統合失調性感情障害、鬱病、不安症、ストレス関連の不調、睡眠障害、認識力障害、人格障害、摂食障害、神経変性病、依存症、気分障害、性機能障害、痛みおよび他のＣＮＳ関連状態；炎症；アレルギー性疾患；嘔吐；胃腸疾患、特に過敏性腸症候群（ＩＢＳ）；皮膚疾患；血管痙攣；線維症および膠原病；免疫増強または抑圧に関連した疾患およびリュウマチ性疾患などの予防および治療処置および体重管理で用いるに有用である。
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